| 摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-10页 |
| 第一章 文献综述 | 第10-27页 |
| ·吡哌酸概述 | 第10-16页 |
| ·吡哌酸结构与名称 | 第16页 |
| ·吡哌酸的抗菌作用及机理 | 第16-17页 |
| ·吡哌酸的临床疗效 | 第17页 |
| ·吡哌酸的构效关系 | 第17页 |
| ·吡哌酸的合成路线 | 第17-22页 |
| ·合成路线简述 | 第18-21页 |
| ·以2-甲硫基4-氨基嘧啶为主体的合成路线 | 第18-19页 |
| ·以2-甲硫基-4-氨基嘧啶和EMME为原料合成 | 第18页 |
| ·以2-甲硫基-4-氨基嘧啶和EMAE为原料合成 | 第18-19页 |
| ·以4-氯嘧啶-5-羧酸乙酯衍生物为主体的合成路线 | 第19-21页 |
| ·以2,4-二氯嘧啶-5-羧酸乙酯和β-EAPE为原料合成 | 第19-20页 |
| ·以2-甲氧基-4-氯嘧啶-5-羧酸乙酯和β-EAPE为原料合成 | 第20-21页 |
| ·国内合成路线 | 第21-22页 |
| ·选题依据及课题研究内容 | 第22-27页 |
| ·选题依据及课题研究内容 | 第22页 |
| ·选题依据及课题研究内容二 | 第22-27页 |
| 第二章 吡哌酸的合成 | 第27-37页 |
| ·合成路线 | 第27页 |
| ·生产工艺原理及过程 | 第27-32页 |
| ·合成嘧啶酯的工艺原理及过程 | 第27-28页 |
| ·脲酯的缩合 | 第27-28页 |
| ·脲酯的环合 | 第28页 |
| ·中和 | 第28页 |
| ·合成氯酯（2，6-二氯-5-嘧啶甲酸甲酯）的工艺原理及过程 | 第28-29页 |
| ·氯化 | 第28页 |
| ·水解 | 第28-29页 |
| ·合成脱氢酯（2-氯-5-氧代-8-乙基-7，8-二氢-吡啶[2, 3-d]并嘧啶-6-甲酸甲酯）的工艺原理及过程 | 第29-30页 |
| ·缩合 | 第29页 |
| ·环合 | 第29页 |
| ·中合 | 第29-30页 |
| ·氧化脱氢 | 第30页 |
| ·合成吡哌酸（8-乙基-5-氧代-5, 8-二氢-2- (1-哌嗪基）吡啶并[2, 3-d]嘧啶-6羧酸三水合物）的工艺原理及过程 | 第30-32页 |
| ·缩哌嗪反应 | 第30-31页 |
| ·水解 | 第31页 |
| ·酸化 | 第31页 |
| ·碱化脱色 | 第31-32页 |
| ·中和 | 第32页 |
| ·实验仪器及型号 | 第32页 |
| ·实验试剂 | 第32-33页 |
| ·氯酯的合成 | 第33-34页 |
| ·反应机理 | 第33页 |
| ·实验步骤 | 第33-34页 |
| ·脱氢酯的合成 | 第34-35页 |
| ·反应机理 | 第34-35页 |
| ·反应步骤 | 第35页 |
| ·吡哌酸的合成（缩哌嗪） | 第35-37页 |
| ·反应机理 | 第36页 |
| ·反应步骤 | 第36-37页 |
| 第三章 结果与讨论 | 第37-42页 |
| ·氯酯的合成 | 第37-38页 |
| ·三乙胺盐酸盐的用量对收率的影响 | 第37页 |
| ·三氯氧磷的用量对收率的影响 | 第37-38页 |
| ·反应时间对收率的影响 | 第38页 |
| ·脱氢酯的合成 | 第38-40页 |
| ·环合碱及溶剂对收率的影响 | 第38-40页 |
| ·吡哌酸的合成（缩哌嗪） | 第40-41页 |
| ·哌嗪的用量对收率的影响 | 第40-41页 |
| ·本章小结 | 第41-42页 |
| 第四章 放大反应 | 第42-43页 |
| ·氯酯的合成 | 第42页 |
| ·脱氢酯的合成 | 第42页 |
| ·吡哌酸的合成（缩哌嗪） | 第42-43页 |
| 第五章 吡哌酸母核合成新路线的探索 | 第43-54页 |
| ·设计路线 | 第43-44页 |
| ·以N,N-二甲氨基丙烯酸乙酯作中间体的合成路线 | 第43页 |
| ·以N-乙氨基丙烯酸乙酯作中间体的合成路线 | 第43-44页 |
| ·以甲酰基乙酸乙酯钠盐作中间体的合成路线 | 第44页 |
| ·实验仪器及型号 | 第44-45页 |
| ·实验试剂 | 第45-46页 |
| ·底物的合成 | 第46-47页 |
| ·2,6-二羟基-5-嘧啶甲酸的合成 | 第46页 |
| ·2,6-二羟基-5-嘧啶甲酰氯的合成 | 第46-47页 |
| ·以N,N-二二甲氨基丙烯酸乙酯作中间体合成吡哌酸母核 | 第47-50页 |
| ·N,N-二甲氨基丙烯酸乙酯的合成 | 第47页 |
| ·2,6-二羟基-5-嘧啶甲酰氯与N,N-二甲氨基丙烯酸乙酯反应 | 第47-50页 |
| ·反应机理 | 第47-48页 |
| ·在三乙胺作用下反应 | 第48-50页 |
| ·反应步骤 | 第48-49页 |
| ·结果与讨论 | 第49-50页 |
| ·在AlCl_3催化下反应 | 第50页 |
| ·反应步骤 | 第50页 |
| ·结果与讨论 | 第50页 |
| ·以N-乙氨基丙烯酸乙酯作中间体合成吡哌酸母核 | 第50-52页 |
| ·N-乙氨基丙烯酸乙酯的合成 | 第50-51页 |
| ·2,6-二羟基-5-嘧啶甲酰氯与N-乙氨基丙烯酸乙酯反应 | 第51-52页 |
| ·实验步骤 | 第51页 |
| ·结果与讨论 | 第51-52页 |
| ·以甲酰基乙酸乙酯钠盐作中间体合成吡哌酸母核 | 第52-53页 |
| ·甲酰基乙酸乙酯钠盐的合成 | 第52页 |
| ·2,6-二羟基-5-嘧啶甲酰氯与甲酰基乙酸乙酯钠盐反应 | 第52-53页 |
| ·实验步骤 | 第52-53页 |
| ·结果与讨论 | 第53页 |
| ·结果与讨论 | 第53-54页 |
| 结论 | 第54-55页 |
| 参考文献 | 第55-59页 |
| 附录 | 第59-66页 |
| 致谢 | 第66-67页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文目录 | 第67-68页 |
