| 附表 | 第1-6页 |
| 中文摘要 | 第6-10页 |
| ABSTRACT | 第10-17页 |
| 第一章 引言 | 第17-47页 |
| ·糖尿病 | 第17-19页 |
| ·糖尿病类型 | 第17页 |
| ·Ⅱ型糖尿病治疗药物研究现状 | 第17-19页 |
| ·葡萄糖激酶(GK)及其激活剂研究进展 | 第19-30页 |
| ·GK的生物学作用 | 第20-21页 |
| ·GK活性的调节机制 | 第21-22页 |
| ·GKRP参与的GK活性调节 | 第22-23页 |
| ·小分子GK激活剂(GK activators,GKAs)研究进展 | 第23-30页 |
| ·线粒体解偶联剂研究进展 | 第30-35页 |
| ·线粒体与解偶联 | 第30-32页 |
| ·线粒体与解偶联剂 | 第32-35页 |
| ·线粒体解偶联剂与糖尿病 | 第35页 |
| ·本论文立题 | 第35-37页 |
| 参考文献 | 第37-47页 |
| 第二章 LGH00230的结构改造及其葡萄糖激酶(GK)激活活性研究 | 第47-97页 |
| ·引言 | 第47页 |
| ·结构A区域的改造与初步构效关系研究 | 第47-61页 |
| ·A区为不同烷基时对GK激活活性的影响 | 第48-51页 |
| ·A区含不同不饱和基团对GK激活活性的影响 | 第51-53页 |
| ·A区含亲水基团对GK激活活性的影响 | 第53-54页 |
| ·A区取代基为N-取代乙酰胺时对活性的影响 | 第54-59页 |
| ·A区硫醚氧化为砜对活性的影响 | 第59-61页 |
| ·B区的结构改造与GK激活活性 | 第61-65页 |
| ·B区三氮唑N上的H的取代 | 第61-63页 |
| ·B区苯环和三氮唑之间亚甲基的插入 | 第63-65页 |
| ·C区的结构改造和初步的构效关系研究 | 第65-82页 |
| ·苯环上邻位醚链的烷基变化对活性的影响 | 第65-67页 |
| ·苯环邻位以烷基替代烷氧基对活性的影响 | 第67-68页 |
| ·苯环上取代基类型、位置以及取代基数目对活性的影响 | 第68-76页 |
| ·以烷硫基(硫醚)替换苯环上邻位的烷氧基(醚链) | 第76-78页 |
| ·以吡啶和苯并吡啶替代苯环对活性的影响 | 第78-82页 |
| ·葡糖糖刺激胰岛素释放实验(Glucose-Stimulated Insulin Secretion,GSIS) | 第82-86页 |
| ·本章小结 | 第86-88页 |
| 参考文献 | 第88-97页 |
| 第三章 二芳基酰胺线粒体解偶联剂合成及活性研究 | 第97-123页 |
| ·引言 | 第97-98页 |
| ·化合物设计与合成 | 第98-105页 |
| ·AUK2029结构单元A的结构改造 | 第99-101页 |
| ·AUK2029结构单元B的结构改造 | 第101-104页 |
| ·AUK1029结构单元C的结构改造 | 第104-105页 |
| ·化合物对L6肌管细胞线粒体膜电位的影响 | 第105-112页 |
| ·生物测试 | 第105页 |
| ·化合物对L6肌管细胞线粒体膜电位的影响结果 | 第105-112页 |
| ·化合物LBR1216～LBR1234促进L6肌管细胞葡萄糖消耗和乳酸生成活性 | 第112-116页 |
| ·测试方法 | 第112-113页 |
| ·促进L6肌管细胞葡萄糖消耗和乳酸生成的活性结果 | 第113-116页 |
| ·LBR1216和LBR1217与AUK1029在葡萄糖消耗和葡萄糖吸收方面的活性对比分析 | 第116-119页 |
| ·L6肌管细胞葡萄糖消耗测试 | 第116-117页 |
| ·~3H标记的葡萄糖吸收实验 | 第117-119页 |
| ·本章小结 | 第119-121页 |
| 参考文献 | 第121-123页 |
| 第四章 5-芳基-3-取代巯基-1,2,4-三氮唑和二芳基酰胺类化合物合成 | 第123-220页 |
| ·5-芳基-3-取代巯基-1,2,4-三氮唑类化合物合成 | 第123-200页 |
| ·仪器与试剂 | 第123页 |
| ·化合物2-1～2-7的合成 | 第123-129页 |
| ·化合物2-8～2-14合成 | 第129-133页 |
| ·化合物2-15和2-16的合成 | 第133-134页 |
| ·化合物2-17～2-29合成 | 第134-143页 |
| ·化合物2-30和2-31的合成 | 第143-145页 |
| ·化合物2-32～2-35合成 | 第145-148页 |
| ·化合物2-43合成 | 第148-150页 |
| ·化合物2-44～2-51合成 | 第150-163页 |
| ·化合物2-52和2-53合成 | 第163-164页 |
| ·化合物2-54?2-67合成 | 第164-200页 |
| ·二芳基酰胺类化合物合成 | 第200-220页 |
| ·仪器与试剂 | 第200页 |
| ·关键中间体4和8的合成 | 第200-202页 |
| ·化合物LBR1216～LBR1234合成 | 第202-220页 |
| 附录1 | 第220-230页 |
| 附录2 | 第230-234页 |
| 附录3 | 第234-235页 |
| 致谢 | 第235页 |
