7-(取代苄氨基)-1H-苯并[b][1,4]二氮杂-2,4(3H,5H)-二酮衍生物的合成及其抗惊厥作用研究
| 摘要 | 第1-7页 |
| ABSTRACT | 第7-11页 |
| 第一章 绪论 | 第11-21页 |
| ·癫痫简介 | 第11页 |
| ·癫痫的主要治疗手段 | 第11-12页 |
| ·癫痫动物模型 | 第12-15页 |
| ·体外模型 | 第13页 |
| ·体内模型 | 第13-15页 |
| ·癫痫药物的研究与进展 | 第15-20页 |
| ·第一阶段癫痫药 | 第16-17页 |
| ·第二阶段抗癫痫药物 | 第17-18页 |
| ·第三阶段抗癫痫药物 | 第18-20页 |
| ·苯二氮杂卓类化合物 | 第20-21页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第21-23页 |
| ·设计思想 | 第21页 |
| ·目标化合物的设计 | 第21-22页 |
| ·合成路线 | 第22-23页 |
| 第三章 化合物的合成及其活性测试 | 第23-35页 |
| ·主要仪器及试剂 | 第23页 |
| ·化合物的合成 | 第23-32页 |
| ·化合物(2)的制备 | 第23-24页 |
| ·化合物(3)的制备 | 第24页 |
| ·化合物(4)的制备 | 第24页 |
| ·化合物(5)的制备 | 第24-27页 |
| ·化合物(6)的制备 | 第27页 |
| ·化合物(7)的制备 | 第27-28页 |
| ·化合物(8)的制备 | 第28-32页 |
| ·药理实验部分 | 第32-35页 |
| ·实验材料和方法 | 第32页 |
| ·Ⅰ期药理实验(初期药理评价) | 第32-33页 |
| ·Ⅱ期药理实验(抗惊厥活性的定量评价) | 第33页 |
| ·ED_(50)和TD_(50)测定方法 | 第33-35页 |
| 第四章 结果与讨论 | 第35-40页 |
| ·目标化合物的制备部分 | 第35-36页 |
| ·化合物4的制备 | 第35页 |
| ·化合物5(a-h)的制备 | 第35-36页 |
| ·药理活性实验部分 | 第36-40页 |
| ·Ⅰ期药理实验结果 | 第36-38页 |
| ·Ⅱ期药理实验结果 | 第38-39页 |
| ·化合物8(a-i)的构效关系研究 | 第39-40页 |
| 第五章 论文总结 | 第40-41页 |
| 参考文献 | 第41-46页 |
| 致谢 | 第46-47页 |
| 附录(化合物结构谱图) | 第47-74页 |