摘要 | 第1-6页 |
Abstract | 第6-9页 |
第1章 前言 | 第9-15页 |
·引言 | 第9页 |
·精神分裂症发病机理 | 第9页 |
·PDE10A简介 | 第9-11页 |
·精神分裂症的治疗以及药物现状 | 第11-14页 |
·精神分裂症的治疗 | 第11页 |
·精神分裂症治疗药物现状 | 第11-14页 |
·本论文研究内容 | 第14-15页 |
第2章 PED10A抑制剂1的合成 | 第15-39页 |
·文献合成路线介绍 | 第15-18页 |
·合成路线 | 第15-16页 |
·关键中间体合成路线 | 第16-18页 |
·新路线设计及可行性探讨 | 第18-22页 |
·路线一 | 第19-20页 |
·路线二 | 第20页 |
·关键反应可行性论证 | 第20-22页 |
·结果与讨论 | 第22-30页 |
·3,6-二甲基-吡嗪-2胺(Ⅱ-3)的合成 | 第22-23页 |
·O-(2,4,6-三甲基苯磺酰基)羟胺(Ⅱ-4)的合成 | 第23-24页 |
·2-亚胺-3,6-二甲基吡嗪-1(2H)胺2,4,6-三甲基苯磺酸盐(Ⅱ-5)的合成 | 第24页 |
·N-甲基-4-苯基-咪唑-2-甲醛(Ⅱ-8)的合成 | 第24-25页 |
·(E)-3-(1-甲基-4-苯基-1H-咪唑-2-)丙烯酸甲酯(Ⅱ-20)的合成 | 第25-26页 |
·3-(1-甲基-4-苯基-1H-咪唑-2-)丙醇(Ⅱ-22)的合成 | 第26-27页 |
·3-(1-甲基-4-苯基-1H-咪唑-2-)丙醛(Ⅱ-23)的合成 | 第27-29页 |
·PED10A抑制剂1的合成 | 第29-30页 |
·实验部分 | 第30-39页 |
·实验仪器与试剂 | 第30-31页 |
·PED10A抑制剂1的制备 | 第31-39页 |
第3章 PDE10A抑制剂2的合成 | 第39-50页 |
·文献合成路线介绍 | 第39-41页 |
·合成路线 | 第39-40页 |
·关键中间体合成路线 | 第40-41页 |
·新路线设计及可行性探讨 | 第41-42页 |
·新路线设计 | 第41-42页 |
·关键反应可行性论证 | 第42页 |
·结果与讨论 | 第42-46页 |
·N~6-甲基-喹啉-5,6-二胺(Ⅲ-7)的合成 | 第42-43页 |
·3-(1,8-萘啶-2-)-丙酸乙酯(Ⅲ-18)的合成 | 第43-45页 |
·PED10A抑制剂2的合成 | 第45-46页 |
·实验部分 | 第46-50页 |
·实验仪器与试剂 | 第46页 |
·实验步骤 | 第46-50页 |
第4章 PDE10A抑制剂3的合成 | 第50-61页 |
·文献合成路线介绍 | 第50-51页 |
·合成路线 | 第50页 |
·关键中间体合成路线 | 第50-51页 |
·新路线设计以及可行性探讨 | 第51-53页 |
·思路一 | 第51-52页 |
·思路二 | 第52页 |
·思路三 | 第52-53页 |
·关键反应可行性论证 | 第53页 |
·结果与讨论 | 第53-56页 |
·Ⅳ-7的合成 | 第53页 |
·醛类化合物Ⅳ-8的合成 | 第53-55页 |
·PED10A抑制剂3的合成 | 第55-56页 |
·实验部分 | 第56-61页 |
·实验仪器与试剂 | 第56页 |
·实验步骤 | 第56-61页 |
第5章 总结 | 第61-64页 |
参考文献 | 第64-69页 |
致谢 | 第69-70页 |
附录 (核磁谱图) | 第70-91页 |