| 摘要 | 第1-6页 |
| ABSTRACT | 第6-12页 |
| 第一章 文献综述 | 第12-54页 |
| ·肽类化合物简介 | 第12-13页 |
| ·肽的合成 | 第13-24页 |
| ·肽键形成的基本原理 | 第14-15页 |
| ·官能团的保护 | 第15-17页 |
| ·氨基的保护[2,4] | 第15-16页 |
| ·羧基的保护[2,4] | 第16-17页 |
| ·肽键的合成方法 | 第17-23页 |
| ·液相合成法 | 第17-22页 |
| ·固相合成法 | 第22-23页 |
| ·环肽的合成 | 第23-24页 |
| ·肽及其合成方法的应用 | 第24-33页 |
| ·直链肽或环肽的手性催化剂的合成及其在不对称合成中的应用 | 第24-25页 |
| ·医药中间体、活性肽的合成及其在治疗疾病中的应用 | 第25-30页 |
| ·天然化合物的全合成及其在药物学上的应用 | 第30-32页 |
| ·肽的合成及其在日常生活中的应用 | 第32页 |
| ·肽及其衍生物在生物学中的应用 | 第32-33页 |
| ·芳甲酰硫代酰胺简介 | 第33-35页 |
| ·芳甲酰硫代酰胺的应用 | 第35-40页 |
| ·与双亲核试剂发生 1,3-位环加成反应 | 第36-37页 |
| ·与双亲电试剂发生 1,3-环加成反应 | 第37-39页 |
| ·自身环加成反应 | 第39页 |
| ·周环反应 | 第39-40页 |
| ·交叉偶联反应 | 第40-41页 |
| ·Ullamnn 反应的发展历史 | 第41-42页 |
| ·铜催化的交叉偶联反应的条件 | 第42-44页 |
| ·铜盐 | 第43页 |
| ·碱 | 第43页 |
| ·溶剂 | 第43-44页 |
| ·配体 | 第44页 |
| ·配体的种类 | 第44-49页 |
| ·N，N-型配体 | 第44-46页 |
| ·N，N 配体在 C-N 偶联中的应用 | 第45页 |
| ·N，N 配体在 C-O 偶联中的应用 | 第45-46页 |
| ·N,N 配体在 C-S 偶联中的应用 | 第46页 |
| ·O,O-配体 | 第46-48页 |
| ·O,O-配体在 C-N 偶联中的应用 | 第46-47页 |
| ·O,O-配体在 C-O 偶联中的应用 | 第47-48页 |
| ·O,O-配体在 C-S 偶联中的应用 | 第48页 |
| ·N,O-配体 | 第48-49页 |
| ·N,O-配体在 C-N 偶联中的应用 | 第48-49页 |
| ·N,O-配体在 C-O 偶联中的应用 | 第49页 |
| ·N,O-配体在 C-S 偶联中的应用 | 第49页 |
| ·Ullamnn 反应的应用 | 第49-52页 |
| ·合成单环化合物 | 第50页 |
| ·合成双环化合物 | 第50-51页 |
| ·合成三环和稠环化合物 | 第51-52页 |
| ·立题依据 | 第52-54页 |
| ·新型吡嗪甲酰-L-苯丙氨酰-L-缬氨腈二肽的合成 | 第52-53页 |
| ·杂环烯酮缩胺为新配体的吡唑并异喹啉衍生物的合成 | 第53-54页 |
| 第二章 新型吡嗪甲酰-L-苯丙氨酰-L-缬氨腈二肽的合成 | 第54-68页 |
| ·引言 | 第54页 |
| ·实验部分 | 第54-59页 |
| ·合成路线 | 第54-55页 |
| ·仪器与试剂 | 第55-56页 |
| ·合成步骤 | 第56-59页 |
| ·中间产物 (s)-N-苄氧羰基-2-氨基-3-甲基丁酰胺(1a)的合成 | 第56页 |
| ·中间产物 (s)-N-苄氧羰基-2 氨基-3-甲基丁腈(1b)的合成 | 第56页 |
| ·中间产物 (s)-N-苄氧羰基-L-苯丙氨酰-L-缬氨腈（1d）的合成 | 第56-57页 |
| ·目标化合物 2-吡嗪甲酰-L-苯丙氨酰-L-缬氨腈(1f)的合成 | 第57页 |
| ·目标化合物 5-甲基-2-吡嗪甲酰-L-苯丙氨酰-L-缬氨腈(3f)的生成 | 第57-59页 |
| ·结果与讨论 | 第59-67页 |
| ·肽键的合成优化 | 第59-60页 |
| ·催化氢化反应的优化 | 第60页 |
| ·催化氢化与混合酸酐法两步反应的连续配合应用 | 第60页 |
| ·谱图解析 | 第60-67页 |
| ·中间产物的谱图 | 第60-64页 |
| ·目标化合物的谱图（以 1f 为例） | 第64-67页 |
| ·本章小结 | 第67-68页 |
| 第三章 杂环烯酮缩胺为新配体的吡唑并异喹啉衍生物的合成 | 第68-83页 |
| ·引言 | 第68页 |
| ·实验部分 | 第68-76页 |
| ·合成路线 | 第68-69页 |
| ·仪器与试剂 | 第69页 |
| ·实验步骤 | 第69-76页 |
| ·初始原料β-邻溴苯甲酰硫代酰胺 1 的合成通法 | 第69-70页 |
| ·中间底物 2 的合成通法 | 第70页 |
| ·目标化合物吡唑并异喹啉衍生物 4-7 的合成 | 第70-76页 |
| ·结果与讨论 | 第76-82页 |
| ·最佳反应条件的选择 | 第76-77页 |
| ·取代基的影响 | 第77-78页 |
| ·谱图解析 (以 4a 为例) | 第78-81页 |
| ·红外光谱 | 第78-79页 |
| ·1H NMR 谱图解析 | 第79-80页 |
| ·13C NMR 谱图解析 | 第80页 |
| ·HRMS 谱图解析 | 第80-81页 |
| ·可能的反应机理 | 第81-82页 |
| ·本章小结 | 第82-83页 |
| 结论 | 第83-84页 |
| 参考文献 | 第84-88页 |
| 致谢 | 第88-89页 |
| 攻读学位期间发表的论文目录 | 第89-90页 |
