小分子类肽氨肽酶N抑制剂的合成及体外活性测定
| 摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-7页 |
| 第一章 引言 | 第7-16页 |
| ·氨肽酶抑制剂的研究现状 | 第7-8页 |
| ·氨肽酶N 的结构特征 | 第8-10页 |
| ·一级结构 | 第8页 |
| ·二级结构 | 第8-9页 |
| ·高级结构 | 第9-10页 |
| ·氨肽酶N 的主要功能 | 第10-11页 |
| ·噻二唑类化合物的合成及抗癌活性 | 第11-12页 |
| ·类肽类化合物的结构及抗癌活性 | 第12-16页 |
| ·天然的类肽抑制剂 | 第12-13页 |
| ·合成的类肽抑制剂 | 第13-16页 |
| 第二章 实验设计 | 第16-19页 |
| ·设计思想 | 第16-18页 |
| ·目标化合物的合成工艺 | 第18-19页 |
| 第三章 合成实验部分 | 第19-30页 |
| ·仪器及试剂 | 第19-20页 |
| ·仪器 | 第19页 |
| ·试剂 | 第19-20页 |
| ·目标化合物的合成 | 第20-30页 |
| ·目标化合物的合成及结构表征 | 第21-28页 |
| ·合成结果讨论 | 第28-30页 |
| 第四章 目标化合物的活性与初步构效关系分析 | 第30-39页 |
| ·目标化合物抑制氨肽酶N 的活性试验 | 第30-31页 |
| ·原理 | 第30页 |
| ·材料与方法 | 第30页 |
| ·氨肽酶活性分析 | 第30-31页 |
| ·抑制氨肽酶N 的活性试验 | 第31页 |
| ·目标化合物抑制明胶酶的活性试验 | 第31-34页 |
| ·原理 | 第31-32页 |
| ·材料与方法 | 第32页 |
| ·明胶中游离氨基的测定 | 第32-33页 |
| ·明胶琥珀酰化 | 第33页 |
| ·抑制明胶酶的活性试验 | 第33-34页 |
| ·实验结果与初步构效关系分析 | 第34-39页 |
| 第五章 结论与展望 | 第39-42页 |
| ·结论 | 第39页 |
| ·进一步工作的方向 | 第39-42页 |
| 致谢 | 第42-43页 |
| 参考文献 | 第43-48页 |
| 附录 | 第48-84页 |
| 攻读学位期间的研究成果 | 第84页 |
