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甘草次酸和脱氧甘草次酸唾液酸化衍生物的合成及其抗乙型肝炎病毒活性的研究

目录第1-12页
中文摘要第12-14页
英文摘要第14-16页
符号说明第16-17页
第一章 前言第17-35页
 1.HBV第18-21页
   ·HBV的结构第18-20页
   ·HBV病毒的感染和复制第20-21页
 2 目前治疗乙型肝炎药物研究的现状第21-33页
   ·核苷类第21-29页
     ·拉米夫定(Lamivudine,LAM)第21-22页
     ·阿昔洛韦(ACV)和法昔洛韦(FCV)等第22-24页
     ·阿德福韦(Adefovir)第24-25页
     ·恩替卡韦(Entecavir)第25-26页
     ·克拉夫定(Clevudine,L-FMAU)第26-27页
     ·恩曲他滨(Emtricitabine,FTC)第27-28页
     ·AT compounds第28页
     ·葡糖苷酶抑制剂衍生物第28-29页
   ·免疫调节剂第29-31页
     ·IFN-α第29-30页
     ·胸腺肽-α1(Thymosin-α1)第30页
     ·白介素-12(Interleukin-12,IL-12)第30-31页
   ·中草药及其有效活性成分第31-32页
     ·苦参素(博尔泰力)第31页
     ·叶下珠(Phyllanthus urinaria Linn)第31页
     ·甘草酸(GA)及甘草次酸(GL)第31-32页
     ·其他第32页
   ·治疗性疫苗第32-33页
   ·基因治疗第33页
     ·反义寡核苷酸第33页
     ·核酶第33页
 3.小结第33-35页
第二章 目标化合物的合理设计第35-61页
 1.甘草酸及甘草次酸第35-41页
   ·甘草酸的结构第35页
   ·甘草酸在体内的代谢过程第35-36页
   ·甘草酸抗病毒活性第36-39页
     ·抗肝炎病毒第36-37页
     ·抗疱疹病毒第37-38页
     ·抗HIV病毒第38页
     ·抗SAS病毒第38-39页
     ·抗其他病毒第39页
   ·甘草酸的结构修饰第39-41页
     ·对3位羟基进行化学修饰第39-40页
     ·对30位羧基的化学修饰第40-41页
     ·11-脱氧甘草次酸及其衍生物第41页
     ·甘草次酸的复盐或复合物第41页
 2.唾液酸及其衍生物第41-57页
   ·唾液酸结构第42页
   ·唾液酸与病毒的感染传播第42-46页
     ·流感病毒第43-44页
     ·微小核糖核酸病毒第44-45页
     ·呼肠病毒第45-46页
     ·副粘病毒第46页
   ·唾液酸类药物(神经氨酸苷酶抑制剂)的研究概况第46-51页
     ·DANA第46-47页
     ·扎那米韦(Zanamivir)第47-48页
     ·奥司米韦(Oseltamivir,GS4104)第48-49页
     ·BCX-1812第49-51页
     ·其他第51页
   ·唾液酸的结构改造第51-57页
     ·C-2位的羧基第52页
     ·C-4位的羟基第52-53页
     ·C-5位的乙酰胺基第53-55页
     ·C-6位的亲水性侧链第55-57页
     ·对母环的改造第57页
 3.目标化合物的设计第57-60页
 4.本课题拟解决的关键问题第60-61页
第三章 实验部分第61-76页
 1.化合物的合成第61-72页
   ·试剂第61页
   ·试剂预处理第61-62页
   ·合成路线第62-64页
   ·操作步骤第64-70页
     ·脱氧甘草次酸的制备第64-65页
     ·甘草次酸甲酯和脱氧甘草次酸甲酯的制备第65-66页
     ·唾液酸甲酯的制备第66-67页
     ·全乙酰化唾液酸甲酯的制备第67-68页
     ·2-氯-全乙酰化唾液酸甲酯的制备第68-69页
     ·化合物K_1、K_2的合成第69页
     ·化合物K_3、K_4的合成第69-70页
   ·化合物结构确证第70-71页
   ·小结第71-72页
 2.化合物对HepG2215细胞活力和体外抑制HBsAg分泌活性的影响第72-76页
   ·MTT法测定化合物对HepG2215细胞活力的影响第72-74页
     ·试剂与仪器第72页
     ·实验方法第72页
     ·实验结果与讨论第72-74页
   ·新化合物体外抗HBV病毒活性的测定第74-76页
     ·试剂与仪器第74页
     ·实验方法第74-75页
     ·抑制百分率第75页
     ·实验结果第75页
     ·活性实验讨论第75-76页
第四章 总结与展望第76-77页
 1.总结第76页
 2.展望第76-77页
附录Ⅰ 化合物结构及英文名称第77-79页
附录Ⅱ 化合物图谱第79-83页
参考文献第83-95页
致谢第95-96页
硕士期间发表的学术论文第96-97页
第97-100页
学位论文评阅及答辩情况表第100页

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