中文摘要 | 第1-3页 |
Abstract | 第3-7页 |
第一部分 Tabtoxinine-β-lactam 的全合成 | 第7-32页 |
第一章 前言 | 第7-12页 |
·Tabtoxinine-β-lactam 与Tabtoxin 概述 | 第7页 |
·Tabtoxinine-β-lactam 全合成的意义 | 第7-12页 |
·β-内酰胺类抗生素简介 | 第7-11页 |
·合成意义 | 第11-12页 |
第二章 Tabtoxinine-β-lactam 及其类似物的合成方法 | 第12-16页 |
·酯的胺解合环法 | 第12-14页 |
·例一 | 第12-13页 |
·例二 | 第13-14页 |
·其它合成方法 | 第14-16页 |
·例一 | 第14-15页 |
·例二:全合成Tabtoxin 1 | 第15-16页 |
第三章 实验路线设计 | 第16-18页 |
·Tabtoxinine-β-lactam 2 的合成路线设计 | 第16页 |
·模型化合物9 的反应路线设计 | 第16-17页 |
·模型化合物重要中间体2-苄基环氧乙烷-2-甲酸乙酯3 的制备路线 | 第17-18页 |
第四章 实验部分 | 第18-22页 |
·原料及仪器 | 第18-19页 |
·原料的规格和来源 | 第18-19页 |
·实验仪器 | 第19页 |
·实验操作 | 第19-22页 |
·2-苄基丙二酸二乙酯(10)的合成 | 第19-20页 |
·2-苄基-3-乙氧基-3-羰基丙酸(11)的合成 | 第20页 |
·2-苄基丙烯酸乙酯(12)的合成 | 第20页 |
·2-苄基环氧乙烷-2-甲酸乙酯(3)的合成 | 第20页 |
·2-[(3-二羰基异吲哚-2-氧基)甲基]-2-羟基-3-苯基丙酸乙酯(4)的合成 | 第20-21页 |
·3-胺氧基-2-苄基-2-羟基丙酸乙酯(5)的合成 | 第21页 |
·4-苄基-4-羟基异噁唑啶-3-酮(6)的合成 | 第21页 |
·4-苄基-4-羟基-2-甲基异噁唑啶-3-酮(7)的合成 | 第21页 |
·4-苄基-4-羟甲基-2-甲基异噁唑啶-3-酮(8)的合成 | 第21-22页 |
第五章 结果与讨论 | 第22-31页 |
·环氧化合物2-苄基环氧乙烷-2-甲酸乙酯3 合成方法的改进 | 第22-23页 |
·文献方法(方法一) | 第22页 |
·环氧化方法的摸索与改进 | 第22-23页 |
·方法二 | 第22页 |
·方法三 | 第22-23页 |
·方法四 | 第23页 |
·结论 | 第23页 |
·4-苄基-4-羟基异噁唑啶-3-酮6 合成路线的摸索与改进 | 第23-31页 |
·合成路线的初设计 | 第23-24页 |
·反应条件的摸索 | 第24-25页 |
·合成路线的重新设计 | 第25-31页 |
·重新设计中间体化合物4-苄基-4-羟基异噁唑啶-3-酮6 | 第25-26页 |
·中间体4-苄基-4-羟基异噁唑啶-3-酮6 基团保护 | 第26-27页 |
·模型化合物9 的合成 | 第27-28页 |
·氮氧键的断裂 | 第28-31页 |
第六章 结论 | 第31-32页 |
第二部分 PIFA 参与的合环反应 | 第32-45页 |
第七章 PIFA 反应研究概述 | 第32-37页 |
·PIFA 参与的合环反应 | 第32-34页 |
·PIFA 合环反应例一 | 第32-33页 |
·PIFA 合环反应例二 | 第33页 |
·PIFA 合环反应例三 | 第33-34页 |
·合成路线设计 | 第34-37页 |
·底物的确定和反应预期产物 | 第34-35页 |
·底物合成 | 第35-36页 |
·PIFA 制备方法 | 第36-37页 |
第八章 实验部分 | 第37-42页 |
·原料及仪器 | 第37-38页 |
·原料的规格和来源 | 第37页 |
·实验仪器 | 第37-38页 |
·实验操作 | 第38-42页 |
·3, 4, 5-三甲氧基苯甲醇(20a)的合成 | 第38页 |
·5-(氯甲基)- 1, 2, 3-三甲氧基苯(21a)的合成 | 第38页 |
·2-(3, 4, 5-三甲氧苄基)丙二酸二乙酯(22a)的合成 | 第38页 |
·3-乙氧基-3-羰基-2-(3, 4, 5-三甲氧苄基)丙酸钾(23a)的合成 | 第38页 |
·3-(甲氧氨基)-3-羰基-2-(3, 4, 5-三甲氧苄基)丙酸乙酯(17a)的合成 | 第38-39页 |
·3-(苄氧氨基)-3-羰基-2-(3, 4, 5-三甲氧苄基)丙酸乙酯(176)的合成 | 第39页 |
·3-(4-甲氧苯氨基)-3-羰基-2-(3, 4, 5-三甲氧苄基)丙酸乙酯(17c)的合成 | 第39页 |
·2-苄基-3-氯-3-羰基丙酸乙酯(21d)的合成 | 第39页 |
·2-苄基-3-(甲氧氨基)-3-羰基丙酸乙酯(17d)的合成 | 第39页 |
·2-苄基-3-(苄氧氨基)-3-羰基丙酸乙酯(17e)的合成 | 第39页 |
·2-苄基-3-(4-甲氧苯氨基)-3-羰基丙酸乙酯(17f)的合成 | 第39-40页 |
·3-氯-2-(2-甲氧苄基)-3-羰基丙酸乙酯(219)的合成 | 第40页 |
·3-(甲氧氨基)-2-(2-甲氧苄基)-3-羰基丙酸乙酯(179)的合成 | 第40页 |
·3-(苄氧氨基)-2-(2-甲氧苄基)-3-羰基丙酸乙酯(17h)的合成 | 第40页 |
·2-(2-甲氧苄基)-3-(4-甲氧苯氨基)-3-羰基丙酸乙酯(17i)的合成 | 第40页 |
·1-甲氧基-2-羰基-1, 2, 3, 4-四氢喹啉-3-甲酸乙酯(18d)的合成 | 第40-41页 |
·1-(苄氧基)-2-羰基-1, 2, 3, 4-四氢喹啉-3-甲酸乙酯(18e)的合成 | 第41-42页 |
第九章 结果与讨论 | 第42-45页 |
·酰胺类底物的合成 | 第42-43页 |
·PIFA 合环反应的结果与分析 | 第43-44页 |
·总结 | 第44-45页 |
附录 | 第45-51页 |
参考文献 | 第51-54页 |
发表论文和参加科研情况说明 | 第54-55页 |
致谢 | 第55页 |