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Tabtoxinine-β-Lactam的全合成和PIFA环合反应研究

中文摘要第1-3页
Abstract第3-7页
第一部分 Tabtoxinine-β-lactam 的全合成第7-32页
 第一章 前言第7-12页
   ·Tabtoxinine-β-lactam 与Tabtoxin 概述第7页
   ·Tabtoxinine-β-lactam 全合成的意义第7-12页
     ·β-内酰胺类抗生素简介第7-11页
     ·合成意义第11-12页
 第二章 Tabtoxinine-β-lactam 及其类似物的合成方法第12-16页
   ·酯的胺解合环法第12-14页
     ·例一第12-13页
     ·例二第13-14页
   ·其它合成方法第14-16页
     ·例一第14-15页
     ·例二:全合成Tabtoxin 1第15-16页
 第三章 实验路线设计第16-18页
   ·Tabtoxinine-β-lactam 2 的合成路线设计第16页
   ·模型化合物9 的反应路线设计第16-17页
   ·模型化合物重要中间体2-苄基环氧乙烷-2-甲酸乙酯3 的制备路线第17-18页
 第四章 实验部分第18-22页
   ·原料及仪器第18-19页
     ·原料的规格和来源第18-19页
     ·实验仪器第19页
   ·实验操作第19-22页
     ·2-苄基丙二酸二乙酯(10)的合成第19-20页
     ·2-苄基-3-乙氧基-3-羰基丙酸(11)的合成第20页
     ·2-苄基丙烯酸乙酯(12)的合成第20页
     ·2-苄基环氧乙烷-2-甲酸乙酯(3)的合成第20页
     ·2-[(3-二羰基异吲哚-2-氧基)甲基]-2-羟基-3-苯基丙酸乙酯(4)的合成第20-21页
     ·3-胺氧基-2-苄基-2-羟基丙酸乙酯(5)的合成第21页
     ·4-苄基-4-羟基异噁唑啶-3-酮(6)的合成第21页
     ·4-苄基-4-羟基-2-甲基异噁唑啶-3-酮(7)的合成第21页
     ·4-苄基-4-羟甲基-2-甲基异噁唑啶-3-酮(8)的合成第21-22页
 第五章 结果与讨论第22-31页
   ·环氧化合物2-苄基环氧乙烷-2-甲酸乙酯3 合成方法的改进第22-23页
     ·文献方法(方法一)第22页
     ·环氧化方法的摸索与改进第22-23页
       ·方法二第22页
       ·方法三第22-23页
       ·方法四第23页
     ·结论第23页
   ·4-苄基-4-羟基异噁唑啶-3-酮6 合成路线的摸索与改进第23-31页
     ·合成路线的初设计第23-24页
     ·反应条件的摸索第24-25页
     ·合成路线的重新设计第25-31页
       ·重新设计中间体化合物4-苄基-4-羟基异噁唑啶-3-酮6第25-26页
       ·中间体4-苄基-4-羟基异噁唑啶-3-酮6 基团保护第26-27页
       ·模型化合物9 的合成第27-28页
       ·氮氧键的断裂第28-31页
 第六章 结论第31-32页
第二部分 PIFA 参与的合环反应第32-45页
 第七章 PIFA 反应研究概述第32-37页
   ·PIFA 参与的合环反应第32-34页
     ·PIFA 合环反应例一第32-33页
     ·PIFA 合环反应例二第33页
     ·PIFA 合环反应例三第33-34页
   ·合成路线设计第34-37页
     ·底物的确定和反应预期产物第34-35页
     ·底物合成第35-36页
     ·PIFA 制备方法第36-37页
 第八章 实验部分第37-42页
   ·原料及仪器第37-38页
     ·原料的规格和来源第37页
     ·实验仪器第37-38页
   ·实验操作第38-42页
     ·3, 4, 5-三甲氧基苯甲醇(20a)的合成第38页
     ·5-(氯甲基)- 1, 2, 3-三甲氧基苯(21a)的合成第38页
     ·2-(3, 4, 5-三甲氧苄基)丙二酸二乙酯(22a)的合成第38页
     ·3-乙氧基-3-羰基-2-(3, 4, 5-三甲氧苄基)丙酸钾(23a)的合成第38页
     ·3-(甲氧氨基)-3-羰基-2-(3, 4, 5-三甲氧苄基)丙酸乙酯(17a)的合成第38-39页
     ·3-(苄氧氨基)-3-羰基-2-(3, 4, 5-三甲氧苄基)丙酸乙酯(176)的合成第39页
     ·3-(4-甲氧苯氨基)-3-羰基-2-(3, 4, 5-三甲氧苄基)丙酸乙酯(17c)的合成第39页
     ·2-苄基-3-氯-3-羰基丙酸乙酯(21d)的合成第39页
     ·2-苄基-3-(甲氧氨基)-3-羰基丙酸乙酯(17d)的合成第39页
     ·2-苄基-3-(苄氧氨基)-3-羰基丙酸乙酯(17e)的合成第39页
     ·2-苄基-3-(4-甲氧苯氨基)-3-羰基丙酸乙酯(17f)的合成第39-40页
     ·3-氯-2-(2-甲氧苄基)-3-羰基丙酸乙酯(219)的合成第40页
     ·3-(甲氧氨基)-2-(2-甲氧苄基)-3-羰基丙酸乙酯(179)的合成第40页
     ·3-(苄氧氨基)-2-(2-甲氧苄基)-3-羰基丙酸乙酯(17h)的合成第40页
     ·2-(2-甲氧苄基)-3-(4-甲氧苯氨基)-3-羰基丙酸乙酯(17i)的合成第40页
     ·1-甲氧基-2-羰基-1, 2, 3, 4-四氢喹啉-3-甲酸乙酯(18d)的合成第40-41页
     ·1-(苄氧基)-2-羰基-1, 2, 3, 4-四氢喹啉-3-甲酸乙酯(18e)的合成第41-42页
 第九章 结果与讨论第42-45页
   ·酰胺类底物的合成第42-43页
   ·PIFA 合环反应的结果与分析第43-44页
   ·总结第44-45页
附录第45-51页
参考文献第51-54页
发表论文和参加科研情况说明第54-55页
致谢第55页

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