| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-10页 |
| 引言 | 第10-11页 |
| 1 文献综述 | 第11-24页 |
| ·钙离子拮抗剂研究概述 | 第11-12页 |
| ·顺反异构化过程及其机理 | 第12-16页 |
| ·顺反异构简介 | 第12页 |
| ·光致顺反异构化 | 第12-14页 |
| ·热致顺反异构化 | 第14-15页 |
| ·催化顺反异构化 | 第15-16页 |
| ·顺反异构化研究中存在的问题 | 第16页 |
| ·马来酸桂哌齐特研究进展 | 第16-24页 |
| ·马来酸桂哌齐特简介 | 第16-17页 |
| ·马来酸桂哌齐特的药理作用 | 第17页 |
| ·马来酸桂哌齐特的药代动力学 | 第17-18页 |
| ·马来酸桂哌齐特的临床应用 | 第18页 |
| ·马来酸桂哌齐特的不良反应 | 第18页 |
| ·马来酸桂哌齐特的合成工艺研究 | 第18-24页 |
| 2 马来酸桂哌齐特的制备及结构表征 | 第24-55页 |
| ·氯乙酰基吡咯啶(1)的合成 | 第25-28页 |
| ·反应条件探讨 | 第25-26页 |
| ·结构分析与鉴定 | 第26-28页 |
| ·N-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪的合成(2)的合成 | 第28-35页 |
| ·1,4-双[(1-四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪的合成 | 第28-29页 |
| ·N-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪的合成(A) | 第29-30页 |
| ·N-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪的合成(B) | 第30-33页 |
| ·结构分析与鉴定 | 第33-35页 |
| ·(E)3,4,5-三甲氧基肉桂酸(4)的合成 | 第35-42页 |
| ·Perkin反应合成 | 第35-37页 |
| ·Knoevenagel反应合成 | 第37-41页 |
| ·结构分析与鉴定 | 第41-42页 |
| ·(E)3,4,5-三甲氧基肉桂酰氯(5)的合成 | 第42-44页 |
| ·反应条件探讨 | 第42-43页 |
| ·结构分析与鉴定 | 第43-44页 |
| ·桂哌齐特游离碱(6)的合成 | 第44-51页 |
| ·酰氯缩合法常规合成 | 第45-47页 |
| ·羧基活化法"一锅煮"合成 | 第47-49页 |
| ·结构分析与鉴定 | 第49-51页 |
| ·马来酸桂哌齐特(8)的合成 | 第51-55页 |
| ·反应条件探讨 | 第51-53页 |
| ·结构分析与鉴定 | 第53-55页 |
| 3 (E)3,4,5-三甲氧基肉桂酰氯含量的测定 | 第55-63页 |
| ·衍生反应及其条件的选择 | 第55页 |
| ·(E)N,N-二乙基-3,4,5-三甲氧基肉桂酰胺标准品的合成 | 第55-57页 |
| ·合成工艺路线 | 第55-56页 |
| ·结构分析与鉴定 | 第56-57页 |
| ·色谱分析条件的建立 | 第57-60页 |
| ·溶液配制 | 第57页 |
| ·检测波长的选择 | 第57页 |
| ·流动相的选择 | 第57-58页 |
| ·色谱分析条件的选定 | 第58-60页 |
| ·标准曲线的测定 | 第60-61页 |
| ·重复性实验 | 第61-62页 |
| ·仪器精密度实验 | 第62页 |
| ·回收率实验 | 第62-63页 |
| 4 桂哌齐特的光致顺反异构研究 | 第63-79页 |
| ·桂哌齐特光致顺反异构的紫外吸收光谱行为研究 | 第63-67页 |
| ·溶液浓度对桂哌齐特光致顺反异构的影响 | 第67-69页 |
| ·照射光源对桂哌齐特光致顺反异构的影响 | 第69页 |
| ·溶剂对桂哌齐特光致顺反异构的影响 | 第69-70页 |
| ·紫外吸收剂对光致顺反异构的影响 | 第70-74页 |
| ·不同避光保存条件(温度)的考察 | 第74页 |
| ·马来酸桂哌齐特顺式异构体的制备 | 第74-79页 |
| ·桂哌齐特游离碱顺式异构体的制备与结构表征 | 第75-77页 |
| ·马来酸桂哌齐特顺式异构体的制备与结构表征 | 第77-79页 |
| 5 实验部分 | 第79-87页 |
| ·实验仪器与药品 | 第79-81页 |
| ·实验仪器 | 第79-80页 |
| ·实验药品 | 第80-81页 |
| ·实验操作 | 第81-87页 |
| ·氯乙酰基吡咯啶的合成 | 第81-82页 |
| ·N-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪的合成(A) | 第82页 |
| ·N-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪的合成(B) | 第82页 |
| ·(E)3,4,5-三甲氧基肉桂酸的Perkin反应合成 | 第82页 |
| ·(E)3,4,5-三甲氧基肉桂酸的Knoevenagel反应合成 | 第82-83页 |
| ·(E)3,4,5-三甲氧基肉桂酰氯的合成 | 第83页 |
| ·(E)1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]-4-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪的合成(A) | 第83页 |
| ·(E)1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]-4-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪的合成(B) | 第83-84页 |
| ·马来酸桂哌齐特的合成 | 第84页 |
| ·1,4-双[(1-四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪的合成 | 第84页 |
| ·(Z)1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]-4-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪的合成 | 第84页 |
| ·(Z)1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]-4-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪顺丁烯二酸盐的合成 | 第84-85页 |
| ·(E)-N,N-二乙基-3,4,5-三甲氧基肉桂酰胺的合成 | 第85页 |
| ·(E)3,4,5-三甲氧基肉桂酰氯的含量测定方法 | 第85页 |
| ·马来酸桂哌齐特的高效液相色谱检测方法 | 第85-86页 |
| ·N-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪的含量测定方法 | 第86-87页 |
| 结论 | 第87-88页 |
| 参考文献 | 第88-91页 |
| 附录 红外光谱图 | 第91-93页 |
| 攻读硕士学位期间发表学术论文情况 | 第93-94页 |
| 致谢 | 第94-95页 |
