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沙奎那韦关键中间体及替诺福韦艾拉酚胺合成工艺研究

致谢第4-5页
摘要第5-7页
Abstract第7-8页
缩略词简表(Abbreviations)第9-12页
第一部分 沙奎那韦关键中间体合成第12-49页
    第一章 综述第12-18页
        1.1 连续化管道反应器第12-16页
            1.1.1 连续化管道反应器的特点第12-13页
            1.1.2 连续化管道反应器的分类第13-14页
            1.1.3 连续化管道反应器在合成反应中的应用第14-16页
        1.2 重氮甲烷的性质及应用第16-17页
            1.2.1 重氮甲烷的性质第16页
            1.2.2 重氮甲烷的应用第16-17页
        1.3 课题重点第17-18页
    第二章 沙奎那韦关键中间体合成路线的设计与选择第18-33页
        2.1 沙奎那韦合成路线分析第18-25页
            2.1.1 沙奎那韦逆合成分析第18-19页
            2.1.2 1-苄基-2,3-环氧丙基-氨基甲酸叔丁酯的合成路线分析第19-25页
            2.1.3 合成路线选择第25页
        2.2 实验部分第25-30页
            2.2.1 实验仪器及实验试剂第25-27页
            2.2.2 氯酮的制备合成路线一第27-29页
            2.2.3 氯酮的制备合成路线二第29-30页
        2.3 连续化法制备氯酮第30-31页
        2.4 氯醇的制备第31-32页
        2.5 氯醇的回收再氧化还原实验第32页
        2.6 (1S,2S)-1-苄基-2,3-环氧丙基-氨基甲酸叔丁酯制备第32-33页
    第三章 结果与讨论第33-44页
        3.1 合成路线一结果探讨第33-34页
            3.1.1 氯酮的制备第33-34页
        3.2 合成路线二结果探讨第34-42页
            3.2.1 Diazald的制备第34-36页
            3.2.2 氯酮的制备第36-40页
            3.2.3 氯醇的制备第40-41页
            3.2.4 非对映异构体回收第41-42页
        3.3 化合物表征第42-43页
        3.4 章节小节第43-44页
    第一部分 参考文献第44-49页
第二部分 替诺福韦艾拉酚胺的合成第49-81页
    第一章 综述第49-53页
        1.1 AIDS简介及治疗第49-52页
            1.1.1 AIDS简介及现状第49-50页
            1.1.2 AIDS的治疗第50-51页
            1.1.3 替诺福韦艾拉酚胺概述第51页
            1.1.4 替诺福韦艾拉酚胺药理作用与代谢第51-52页
        1.2 课题重点第52-53页
    第二章 TAF合成路线的设计与选择第53-65页
        2.1 TAF合成路线分析第53-57页
            2.1.1 TAF逆合成分析第53页
            2.1.2 PMPA的合成路线概述与分析第53-57页
            2.1.3 TAF的路线概述与分析第57页
        2.2 合成路线选择第57-59页
        2.3 实验部分第59-65页
            2.3.1 实验试剂第59页
            2.3.2 苯氧基亚膦酰二氯制备第59页
            2.3.3 苄基苯基膦酸酯的制备第59-60页
            2.3.4 苄基苯基(羟甲基)膦酸酯第60页
            2.3.5 HPA的合成第60页
            2.3.6 R-9-[2-(二乙氧膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤的合成第60-61页
            2.3.7 对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯合成第61-62页
            2.3.8 替诺福韦的合成第62页
            2.3.9 [[(1R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基]磷酸单苯酯的合成第62-63页
            2.3.10 TAF合成第63页
            2.3.11 盐酸丙氨酸异丙酯第63-65页
    第三章 结果与讨论第65-77页
        3.1 探索路线讨论第65-68页
            3.1.1 苄基苯基膦酸酯制备第65-68页
            3.1.2 苄基苯基(羟甲基)膦酸酯第68页
            3.1.3 小结第68页
        3.2 实验结果讨论第68-75页
            3.2.1 HPA的合成条件探索第68-71页
            3.2.2 R-9-[2-(二乙氧膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤的合成条件探索第71-72页
            3.2.3 TAF-1合成条件探索第72-75页
        3.3 化合物表征第75-76页
        3.4 本章小结第76-77页
    第二部分 参考文献第77-81页
总结与展望第81-82页
附录第82-92页

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