| 致谢 | 第4-5页 |
| 摘要 | 第5-7页 |
| Abstract | 第7-8页 |
| 缩略词简表(Abbreviations) | 第9-12页 |
| 第一部分 沙奎那韦关键中间体合成 | 第12-49页 |
| 第一章 综述 | 第12-18页 |
| 1.1 连续化管道反应器 | 第12-16页 |
| 1.1.1 连续化管道反应器的特点 | 第12-13页 |
| 1.1.2 连续化管道反应器的分类 | 第13-14页 |
| 1.1.3 连续化管道反应器在合成反应中的应用 | 第14-16页 |
| 1.2 重氮甲烷的性质及应用 | 第16-17页 |
| 1.2.1 重氮甲烷的性质 | 第16页 |
| 1.2.2 重氮甲烷的应用 | 第16-17页 |
| 1.3 课题重点 | 第17-18页 |
| 第二章 沙奎那韦关键中间体合成路线的设计与选择 | 第18-33页 |
| 2.1 沙奎那韦合成路线分析 | 第18-25页 |
| 2.1.1 沙奎那韦逆合成分析 | 第18-19页 |
| 2.1.2 1-苄基-2,3-环氧丙基-氨基甲酸叔丁酯的合成路线分析 | 第19-25页 |
| 2.1.3 合成路线选择 | 第25页 |
| 2.2 实验部分 | 第25-30页 |
| 2.2.1 实验仪器及实验试剂 | 第25-27页 |
| 2.2.2 氯酮的制备合成路线一 | 第27-29页 |
| 2.2.3 氯酮的制备合成路线二 | 第29-30页 |
| 2.3 连续化法制备氯酮 | 第30-31页 |
| 2.4 氯醇的制备 | 第31-32页 |
| 2.5 氯醇的回收再氧化还原实验 | 第32页 |
| 2.6 (1S,2S)-1-苄基-2,3-环氧丙基-氨基甲酸叔丁酯制备 | 第32-33页 |
| 第三章 结果与讨论 | 第33-44页 |
| 3.1 合成路线一结果探讨 | 第33-34页 |
| 3.1.1 氯酮的制备 | 第33-34页 |
| 3.2 合成路线二结果探讨 | 第34-42页 |
| 3.2.1 Diazald的制备 | 第34-36页 |
| 3.2.2 氯酮的制备 | 第36-40页 |
| 3.2.3 氯醇的制备 | 第40-41页 |
| 3.2.4 非对映异构体回收 | 第41-42页 |
| 3.3 化合物表征 | 第42-43页 |
| 3.4 章节小节 | 第43-44页 |
| 第一部分 参考文献 | 第44-49页 |
| 第二部分 替诺福韦艾拉酚胺的合成 | 第49-81页 |
| 第一章 综述 | 第49-53页 |
| 1.1 AIDS简介及治疗 | 第49-52页 |
| 1.1.1 AIDS简介及现状 | 第49-50页 |
| 1.1.2 AIDS的治疗 | 第50-51页 |
| 1.1.3 替诺福韦艾拉酚胺概述 | 第51页 |
| 1.1.4 替诺福韦艾拉酚胺药理作用与代谢 | 第51-52页 |
| 1.2 课题重点 | 第52-53页 |
| 第二章 TAF合成路线的设计与选择 | 第53-65页 |
| 2.1 TAF合成路线分析 | 第53-57页 |
| 2.1.1 TAF逆合成分析 | 第53页 |
| 2.1.2 PMPA的合成路线概述与分析 | 第53-57页 |
| 2.1.3 TAF的路线概述与分析 | 第57页 |
| 2.2 合成路线选择 | 第57-59页 |
| 2.3 实验部分 | 第59-65页 |
| 2.3.1 实验试剂 | 第59页 |
| 2.3.2 苯氧基亚膦酰二氯制备 | 第59页 |
| 2.3.3 苄基苯基膦酸酯的制备 | 第59-60页 |
| 2.3.4 苄基苯基(羟甲基)膦酸酯 | 第60页 |
| 2.3.5 HPA的合成 | 第60页 |
| 2.3.6 R-9-[2-(二乙氧膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤的合成 | 第60-61页 |
| 2.3.7 对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯合成 | 第61-62页 |
| 2.3.8 替诺福韦的合成 | 第62页 |
| 2.3.9 [[(1R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基]磷酸单苯酯的合成 | 第62-63页 |
| 2.3.10 TAF合成 | 第63页 |
| 2.3.11 盐酸丙氨酸异丙酯 | 第63-65页 |
| 第三章 结果与讨论 | 第65-77页 |
| 3.1 探索路线讨论 | 第65-68页 |
| 3.1.1 苄基苯基膦酸酯制备 | 第65-68页 |
| 3.1.2 苄基苯基(羟甲基)膦酸酯 | 第68页 |
| 3.1.3 小结 | 第68页 |
| 3.2 实验结果讨论 | 第68-75页 |
| 3.2.1 HPA的合成条件探索 | 第68-71页 |
| 3.2.2 R-9-[2-(二乙氧膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤的合成条件探索 | 第71-72页 |
| 3.2.3 TAF-1合成条件探索 | 第72-75页 |
| 3.3 化合物表征 | 第75-76页 |
| 3.4 本章小结 | 第76-77页 |
| 第二部分 参考文献 | 第77-81页 |
| 总结与展望 | 第81-82页 |
| 附录 | 第82-92页 |
