| 摘要 | 第4-5页 |
| abstract | 第5页 |
| 1 前言 | 第8-15页 |
| 1.1 抗肿瘤药物的概述 | 第8-11页 |
| 1.1.1 抗代谢药物 | 第8-10页 |
| 1.1.2 DNA相互作用剂 | 第10页 |
| 1.1.3 微管蛋白抑制剂 | 第10-11页 |
| 1.2 CA-4衍生物的研究 | 第11-13页 |
| 1.2.1 A部分的结构修饰 | 第12页 |
| 1.2.2 连接桥及B部分的结构修饰 | 第12-13页 |
| 1.3 硫酸酯酶抑制剂 | 第13-14页 |
| 1.4 选题意义 | 第14-15页 |
| 2 新型多靶点抑制剂CombretastatinA-4衍生物的设计与合成 | 第15-40页 |
| 2.1 引言 | 第15页 |
| 2.2 分子对接 | 第15-17页 |
| 2.3 实验设计 | 第17-20页 |
| 2.3.1 羟基的保护 | 第19页 |
| 2.3.2 Witting反应 | 第19-20页 |
| 2.3.3 成酯反应 | 第20页 |
| 2.3.4 硝化反应 | 第20页 |
| 2.4 实验部分 | 第20-40页 |
| 2.4.1 实验试剂和实验仪器 | 第21页 |
| 2.4.2 底物的合成 | 第21-27页 |
| 2.4.3 目标产物的合成 | 第27-40页 |
| 3 新型多靶点抑制剂CombretastatinA-4衍生物的体外细胞活性 | 第40-47页 |
| 3.1 引言 | 第40页 |
| 3.2 体外细胞活性研究 | 第40-44页 |
| 3.2.1 肿瘤细胞抑制实验 | 第40-41页 |
| 3.2.2 构效关系讨论 | 第41-44页 |
| 3.3 体外微管蛋白活性研究 | 第44-47页 |
| 3.3.1 微管蛋白抑制实验 | 第44页 |
| 3.3.2 构效关系讨论 | 第44-47页 |
| 4 新型多靶点抑制剂Combretastatin A-4衍生物的硫酸酯酶活性 | 第47-51页 |
| 4.1 引言 | 第47页 |
| 4.2 硫酸酯酶活性研究 | 第47-51页 |
| 4.2.1 硫酸酯酶抑制实验 | 第47-48页 |
| 4.2.2 构效关系讨论 | 第48-51页 |
| 5 总结 | 第51-52页 |
| 参考文献 | 第52-61页 |
| 致谢 | 第61-62页 |
| 攻读学位期间所开展的科研项目和发表的学术论文 | 第62-63页 |
| 附录 | 第63-91页 |
