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双环肽靶向核磁造影剂Gd-DOTA-E-[c(RGDfK)]2的制备及成像研究

摘要第5-8页
ABSTRACT第8-11页
第1章 绪论第14-27页
    1.1 肿瘤概况及影像学诊断第14页
    1.2 核磁共振成像(MRI)第14-16页
        1.2.1 MRI的原理第14-16页
        1.2.2 MRI的发展概况第16页
    1.3 核磁造影剂第16-20页
        1.3.1 核磁造影剂的概况第16-18页
        1.3.2 靶向造影剂第18-20页
    1.4 磁共振成像造影剂的基本要求第20-22页
        1.4.1 体内稳定、低毒第20页
        1.4.2 靶向性分布第20-21页
        1.4.3 高弛豫性能第21页
        1.4.4 水溶性优良第21-22页
        1.4.5 易排出体外第22页
    1.5 多肽及其在造影剂上的应用第22-25页
        1.5.1 多肽的概况第22-23页
        1.5.2 多肽的合成第23-24页
        1.5.3 多肽的分离纯化第24-25页
        1.5.4 多肽在造影剂上的应用第25页
    1.6 研究内容第25-27页
        1.6.1 双环肽衍生物的合成与表征第25-26页
        1.6.2 双环肽靶向核磁造影剂的合成与表征第26页
        1.6.3 双环肽靶向核磁造影剂的成像第26-27页
第2章 双环肽衍生物的合成与表征第27-41页
    2.1 引言第27-28页
    2.2 实验材料第28-29页
        2.2.1 实验试剂第28-29页
        2.2.2 实验设备第29页
    2.3 实验方法第29-33页
        2.3.1 Fmoc-Asp(oall)-Resin(1)的合成第31页
        2.3.2 Fmoc-Asp(oall)-Gly-Arg(pbf)-Lys(Dde)-D-Phe-Resin(2)的合成第31-32页
        2.3.3 环肽c(RGDfK)-Resin(3)的合成第32页
        2.3.4 Fmoc-E-[c(RGDfK)]_2-Resin(4)的合成第32页
        2.3.5 DOTA-E-[c(RGDfK)]_2-Resin(5)的合成第32页
        2.3.6 DOTA-E-[c(RGDfK)]_2的分离纯化及表征第32-33页
    2.4 结果与讨论第33-39页
        2.4.1 不同缩合试剂对合成的影响第33-34页
        2.4.2 不同投料比对合成的影响第34页
        2.4.3 不同负载量的树脂对合成的影响第34-35页
        2.4.4 DOTA-E-[c(RGDfK)]_2的收率及纯度分析第35-36页
        2.4.5 DOTA-E-[c(RGDfK)]_2以及其中间产物的ESI-MS表征第36-37页
        2.4.6 DOTA-E-[c(RGDfK)]_2的核磁共振表征第37-39页
    2.5 本章小结第39-41页
第3章 双环肽靶向核磁造影剂的合成与表征第41-45页
    3.1 引言第41-42页
    3.2 实验材料第42页
        3.2.1 实验试剂第42页
        3.2.2 实验设备第42页
    3.3 实验方法第42-43页
        3.3.1 Gd-DOTA-E-[c(RGDfK)]_2的制备第42-43页
        3.3.2 Gd-DOTA-E-[c(RGDfK)]_2的表征第43页
    3.4 结果与讨论第43-44页
        3.4.1 HPLC分析第43-44页
        3.4.2 ESI-MS分析第44页
    3.5 本章小结第44-45页
第4章 双环肽靶向核磁造影剂的成像第45-52页
    4.1 引言第45页
    4.2 实验材料第45-46页
        4.2.1 实验试剂第45页
        4.2.2 实验设备第45-46页
    4.3 实验方法第46-47页
        4.3.1 细胞毒性的检测第46页
        4.3.2 弛豫速率及体外成像第46-47页
        4.3.3 小鼠体内成像第47页
    4.4 结果与讨论第47-50页
        4.4.1 细胞毒性的检测第47-48页
        4.4.2 弛豫速率及体外成像第48-49页
        4.4.3 小鼠体内成像第49-50页
    4.5 本章小结第50-52页
第5章 结论与展望第52-54页
    5.1 结论第52-53页
    5.2 展望第53-54页
参考文献第54-62页
附录第62-64页
    中英文缩写词对照表第62-64页
攻读学位期间发表的学术论文目录第64-65页
致谢第65-66页

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