| 摘要 | 第4-6页 |
| Abstract | 第6-7页 |
| 目录 | 第8-10页 |
| 前言 | 第10-27页 |
| 1.1 纳米载药体系 | 第11-13页 |
| 1.2 高分子键合药 | 第13-19页 |
| 1.2.1 pH 响应性键合药 | 第16-17页 |
| 1.2.2 还原响应性键合药 | 第17-19页 |
| 1.3 聚酯酰胺 | 第19-25页 |
| 1.3.1 聚酯酰胺的合成 | 第20-23页 |
| 1.3.1.1 以α-氨基酸、脂肪族二酸、脂肪族二醇合成聚酯酰胺 | 第20-22页 |
| 1.3.1.1.1 聚酯酰胺的熔融缩聚 | 第20-21页 |
| 1.3.1.1.2 聚酯酰胺的溶液缩聚 | 第21-22页 |
| 1.3.1.1.3 聚酯酰胺的界面缩聚 | 第22页 |
| 1.3.1.2 以α-羟基酸、α-氨基酸合成聚酯酰胺（聚(α-羟基酸/α-氨基酸)，Polydepsipeptides,PDPs） | 第22-23页 |
| 1.3.1.2.1 吗啉‐2,5 二酮衍生物的开环聚合合成 PDPs | 第22-23页 |
| 1.3.1.2.2 熔融缩聚合成 PDPs | 第23页 |
| 1.3.2 聚酯酰胺的生物医学应用 | 第23-25页 |
| 1.4 本课题的选题目的及主要研究内容 | 第25-27页 |
| 第二章 基于亮氨酸的聚酯酰胺‐阿霉素键合药的制备及其在抗肿瘤药物传输的研究 | 第27-46页 |
| 2.1 引言 | 第27-28页 |
| 2.2 实验部分 | 第28-36页 |
| 2.2.1 化学试剂 | 第28页 |
| 2.2.2 1,4‐丁二醇二亮氨酸酯对甲苯磺酸盐（亲核单体，Leu‐4）的合成 | 第28页 |
| 2.2.3 癸二酸对硝基苯酚酯（亲电单体, NS）的合成 | 第28-29页 |
| 2.2.4 具有端氨基结构的聚乙二醇（mPEG‐NH2）的合成 | 第29-30页 |
| 2.2.5 低分子量聚酯酰胺遥爪聚合物（PEA‐NO2）的合成 | 第30页 |
| 2.2.6 具有侧羟基结构的聚酯酰胺遥爪聚合物（PEAOH‐NO2）的合成 | 第30-31页 |
| 2.2.7 功能化聚酯酰胺‐聚乙二醇两亲性三嵌段共聚物（PEAOH‐b‐PEG）的合成 | 第31-32页 |
| 2.2.8 三嵌段共聚物‐阿霉素键合药（PEA‐b‐PEG‐DOX）的合成 | 第32-33页 |
| 2.2.9 聚合物的体外酶降解性实验 | 第33页 |
| 2.2.10 两亲性三嵌段共聚物及键合药胶束的制备 | 第33-34页 |
| 2.2.11 临界胶束浓度的测定 | 第34页 |
| 2.2.12 药物键合效率及体外释放实验 | 第34-35页 |
| 2.2.13 细胞存活率实验 | 第35页 |
| 2.2.14 键合药的细胞内吞实验 | 第35页 |
| 2.2.15 测试仪器 | 第35-36页 |
| 2.3 结果与讨论 | 第36-44页 |
| 2.3.1 共聚物的合成与表征 | 第36-38页 |
| 2.3.2 聚合物的体外酶降解 | 第38-39页 |
| 2.3.3 两亲性三嵌段共聚物键合药的制备和表征 | 第39-41页 |
| 2.3.4 阿霉素的键合效率及体外释放 | 第41-42页 |
| 2.3.5 细胞存活率实验 | 第42-44页 |
| 2.3.6 键合药物的细胞内吞实验 | 第44页 |
| 2.4 本章小结 | 第44-46页 |
| 第三章 基于赖氨酸的聚酯酰胺‐阿霉素键合药的制备及其在抗肿瘤药物传输的研究 | 第46-61页 |
| 3.1 引言 | 第46-47页 |
| 3.2 实验部分 | 第47-53页 |
| 3.2.1 化学试剂 | 第47页 |
| 3.2.2 亲电单体与亲核单体的合成 | 第47页 |
| 3.2.3 聚酯酰胺遥爪聚合物（PEABz‐NO2）的合成 | 第47-49页 |
| 3.2.4 聚酯酰胺‐聚乙二醇两亲性三嵌段共聚物（PEABz‐b‐PEG）的合成 | 第49-50页 |
| 3.2.5 三嵌段共聚物‐阿霉素键合药（PEACOOH‐b‐PEG‐DOX）的合成 | 第50-51页 |
| 3.2.6 两亲性高分子键合药胶束的制备 | 第51页 |
| 3.2.7 药物键合效率和体外释放实验 | 第51-52页 |
| 3.2.8 细胞存活率实验 | 第52页 |
| 3.2.9 键合药物的细胞内吞实验 | 第52页 |
| 3.2.10 共聚物的理化性质表征 | 第52-53页 |
| 3.3 结果与讨论 | 第53-60页 |
| 3.3.1 共聚物的合成与表征 | 第53-55页 |
| 3.3.2 两亲性三嵌段共聚物键合药的制备和表征 | 第55-56页 |
| 3.3.3 共聚物键合药的键合效率和体外释放 | 第56-58页 |
| 3.3.4 细胞存活率实验 | 第58-59页 |
| 3.3.5 键合药物的细胞内吞实验 | 第59-60页 |
| 3.4 本章小结 | 第60-61页 |
| 参考文献 | 第61-69页 |
| 致谢 | 第69-70页 |
| 在学期间公开发表论文情况 | 第70页 |
