| 摘要 | 第4-5页 |
| abstract | 第5页 |
| 第一章 文献综述 | 第10-34页 |
| 1.1 正电子发射断层显像/电子计算机断层扫描(PET/CT) | 第10-14页 |
| 1.1.1 PET显像原理 | 第11-13页 |
| 1.1.2 PET显像的应用 | 第13-14页 |
| 1.2 PET显像剂 | 第14-26页 |
| 1.2.1 肿瘤乏氧显像剂 | 第15-16页 |
| 1.2.2 受体显像剂 | 第16-19页 |
| 1.2.3 肿瘤代谢显像剂 | 第19-22页 |
| 1.2.4 细胞凋亡显像剂 | 第22-26页 |
| 1.3 常见~(18)F标记的氨基酸类PET探针的合成 | 第26-33页 |
| 1.3.1 侧链~(18)F标记氨基酸探针 | 第27-32页 |
| 1.3.2 氮端~(18)F标记氨基酸探针 | 第32-33页 |
| 1.4 本章小结 | 第33-34页 |
| 第二章 N-2-~(18)F-丙酰基-氨基酸探针的合成及生物评价研究 | 第34-90页 |
| 2.1 前言 | 第34-35页 |
| 2.2 材料 | 第35-38页 |
| 2.2.1 试剂规格与来源 | 第35-38页 |
| 2.2.2 实验设备 | 第38页 |
| 2.3 显像剂质量控制与纯化 | 第38-40页 |
| 2.3.1 放射性薄层色谱法(Radio-TLC) | 第38-39页 |
| 2.3.2 高效液相色谱法(HPLC) | 第39页 |
| 2.3.3 放射性药物纯化方法 | 第39页 |
| 2.3.4 穴醚K2.2.2的残留量检测 | 第39页 |
| 2.3.5 溶剂残留检测 | 第39页 |
| 2.3.6 异常毒性检测 | 第39-40页 |
| 2.4 细胞与动物模型 | 第40页 |
| 2.4.1 细胞培养 | 第40页 |
| 2.4.2 动物模型制备 | 第40页 |
| 2.5 N-2-~(18)F-丙酰基-氨基酸探针前体及标准品的合成 | 第40-57页 |
| 2.5.1 ~(18)F-FP-α-L-Glu前体及标准品的合成 | 第40-44页 |
| 2.5.2 ~(18)F-FP-α-D-Glu前体的合成 | 第44-45页 |
| 2.5.3 ~(18)F-FP-β-Glu前体及标准品的合成 | 第45-48页 |
| 2.5.4 ~(18)F-FPGln前体及标准品的合成 | 第48-52页 |
| 2.5.5 ~(18)F-FPDopa前体及标准品的合成 | 第52-57页 |
| 2.6 N-2-~(18)F-丙酰基-氨基酸显像剂的放射合成 | 第57-61页 |
| 2.6.1 ~(18)F-FP-α-L-Glu自动化放射合成 | 第57-59页 |
| 2.6.2 ~(18)F-FP-α-D-Glu的化放射合成 | 第59页 |
| 2.6.3 ~(18)F-FP-β-Glu自动化放射合成 | 第59页 |
| 2.6.4 ~(18)F-FPGln手动放射合成 | 第59-60页 |
| 2.6.5 ~(18)F-FPDopa手动放射合成 | 第60-61页 |
| 2.7 N-2-~(18)F-丙酰基-氨基酸显像剂的生物评价实验 | 第61-64页 |
| 2.7.1 ~(18)F-FP-α-L-Glu的细胞摄取与抑制实验 | 第61-62页 |
| 2.7.2 ~(18)F-FP-α-L-Glu的生物分布实验 | 第62页 |
| 2.7.3 ~(18)F-FP-α-L-Glu的小动物PET显像实验 | 第62-63页 |
| 2.7.4 ~(18)F-FP-α-D-Glu的小动物PET显像实验 | 第63页 |
| 2.7.5 ~(18)F-FP-β-Glu的小动物PET显像实验 | 第63页 |
| 2.7.6 统计学处理 | 第63-64页 |
| 2.8 ~(18)F-FP-α-L-Glu的实验结果与讨论 | 第64-74页 |
| 2.8.1 ~(18)F-FP-α-L-Glu的前体及标准品的合成结果与讨论 | 第64-65页 |
| 2.8.2 ~(18)F-FP-α-L-Glu的自动化合成结果与讨论 | 第65-68页 |
| 2.8.3 ~(18)F-FP-α-L-Glu的质量控制 | 第68-69页 |
| 2.8.4 ~(18)F-FP-α-L-Glu细胞摄取与抑制结果 | 第69-70页 |
| 2.8.5 ~(18)F-FP-α-L-Glu的生物分布结果 | 第70-71页 |
| 2.8.6 ~(18)F-FP-α-L-Glu的PET显像结果 | 第71-72页 |
| 2.8.7 ~(18)F-FP-α-L-Glu生物评价研究的讨论 | 第72-73页 |
| 2.8.8 HCCSMCC-7721肿瘤组织病理检查结果 | 第73-74页 |
| 2.8.9 ~(18)F-FP-α-L-Glu研究小结 | 第74页 |
| 2.9 ~(18)F-FP-α-D-Glu的实验结果与讨论 | 第74-76页 |
| 2.9.1 ~(18)F-FP-α-D-Glu的合成与讨论 | 第74-75页 |
| 2.9.2 ~(18)F-FP-α-D-Glu的显像结果与讨论 | 第75-76页 |
| 2.10 ~(18)F-FP-β-Glu的实验结果与讨论 | 第76-81页 |
| 2.10.1 ~(18)F-FP-β-Glu的前体及标准品的合成 | 第76-77页 |
| 2.10.2 ~(18)F-FP-β-Glu的放射合成 | 第77-78页 |
| 2.10.3 ~(18)F-FP-β-Glu的体外稳定性 | 第78-79页 |
| 2.10.4 ~(18)F-FP-β-Glu的质量控制 | 第79页 |
| 2.10.5 ~(18)F-FP-β-Glu的显像 | 第79-80页 |
| 2.10.6 SPC-A-1瘤鼠肿瘤组织病理检测结果 | 第80-81页 |
| 2.10.7 ~(18)F-FP-β-Glu研究小结 | 第81页 |
| 2.11 ~(18)F-FPGln的实验结果与讨论 | 第81-84页 |
| 2.11.1 ~(18)F-FPGln的前体及标准品的合成 | 第81-82页 |
| 2.11.2 ~(18)F-FPGln的放射合成 | 第82-83页 |
| 2.11.3 ~(18)F-FPGln的放射纯度检测 | 第83页 |
| 2.11.4 ~(18)F-FPGln合成研究小结 | 第83-84页 |
| 2.12 ~(18)F-FPDopa的实验结果与讨论 | 第84-87页 |
| 2.12.1 ~(18)F-FPDopa的前体及标准品的合成 | 第84-86页 |
| 2.12.2 ~(18)F-FPDopa的放射合成 | 第86-87页 |
| 2.12.3 ~(18)F-FPDopa合成研究小结 | 第87页 |
| 2.13 本章总结 | 第87-90页 |
| 第三章 N-6-~(18)F-己基氨基酸显像剂的合成研究 | 第90-110页 |
| 3.1 前言 | 第90-91页 |
| 3.2 材料 | 第91-92页 |
| 3.2.1 试剂规格与来源 | 第91-92页 |
| 3.2.2 实验设备 | 第92页 |
| 3.2.3 显像剂检测方法 | 第92页 |
| 3.3 N-6-~(18)F-己基氨基酸显像剂前体及标准品的合成 | 第92-102页 |
| 3.3.1 己烷碳链的合成 | 第92-93页 |
| 3.3.2 ~(18)F-FH-α-L-Glu前体及标准品的合成 | 第93-97页 |
| 3.3.3 ~(18)F-FH-β-Glu前体及标准品的合成 | 第97-100页 |
| 3.3.4 ~(18)F-FH-Gln前体及标准品的合成 | 第100-102页 |
| 3.4 N-6-~(18)F-己基氨基酸显像剂的放射合成 | 第102-104页 |
| 3.4.1 ~(18)F-FH-α-L-Glu的放射合成 | 第102-103页 |
| 3.4.2 ~(18)F-FH-β-Glu的放射合成 | 第103页 |
| 3.4.3 ~(18)F-FH-Gln的放射合成 | 第103-104页 |
| 3.5 N-6-~(18)F-己基氨基酸显像剂的前体与标准品的合成结果与讨论 | 第104-106页 |
| 3.5.1 ~(18)F-FH-α-L-Glu前体与标准品的合成结果与讨论 | 第104-105页 |
| 3.5.2 ~(18)F-FH-β-Glu前体与标准品的合成结果与讨论 | 第105-106页 |
| 3.5.3 ~(18)F-FH-Gln前体与标准品的合成结果与讨论 | 第106页 |
| 3.6 N-6-~(18)F-己基氨基酸显像剂研究的结果与讨论 | 第106-109页 |
| 3.6.1 ~(18)F-FH-α-L-Glu的放射合成结果与讨论 | 第106-107页 |
| 3.6.2 ~(18)F-FH-β-Glu的放射合成结果与讨论 | 第107-109页 |
| 3.6.3 ~(18)F-FH-Gln的放射合成结果与讨论 | 第109页 |
| 3.7 本章总结 | 第109-110页 |
| 第四章 γ-羧基谷氨酸衍生物类细胞凋亡显像剂的研究 | 第110-140页 |
| 4.1 前言 | 第110-113页 |
| 4.2 材料 | 第113-114页 |
| 4.2.1 试剂规格与来源 | 第113-114页 |
| 4.2.2 仪器与设备 | 第114页 |
| 4.3 动物模型的制备 | 第114页 |
| 4.3.1 实验动物 | 第114页 |
| 4.3.2 肺纤维动物模型的建立 | 第114页 |
| 4.4 组织病理学检验 | 第114-116页 |
| 4.4.1 Masson三色染色法 | 第114-115页 |
| 4.4.2 肺胶原含量测定 | 第115页 |
| 4.4.3 免疫荧光染色 | 第115页 |
| 4.4.4 流式细胞仪分析 | 第115页 |
| 4.4.5 统计学分析 | 第115-116页 |
| 4.5 显像剂检测与纯化方法 | 第116-117页 |
| 4.5.1 放射性薄层色谱检测法(Radio-TLC) | 第116页 |
| 4.5.2 高效液相色谱检测法(HPLC) | 第116页 |
| 4.5.3 固相萃取纯化法(SPE) | 第116页 |
| 4.5.4 穴醚K2.2.2的残留量检测 | 第116页 |
| 4.5.5 乙腈溶剂残留检测 | 第116页 |
| 4.5.6 异常毒性检测 | 第116页 |
| 4.5.7 致热源的检测 | 第116-117页 |
| 4.6 ~(18)F-ML-10的放射合成 | 第117-120页 |
| 4.6.1 ~(18)F-ML-10的手动放射合成 | 第117页 |
| 4.6.2 ~(18)F-ML-10的自动化合成 | 第117-120页 |
| 4.7 ~(18)F-ML-8的化放射合成研究 | 第120-122页 |
| 4.7.1 ~(18)F-ML-8的手动放射合成 | 第120页 |
| 4.7.2 ~(18)F-ML-8的自动化合成 | 第120-122页 |
| 4.8 ~(18)F-ML-8的PET显像研究 | 第122页 |
| 4.9 ~(18)F-ML-10研究结果与讨论 | 第122-127页 |
| 4.9.1 ~(18)F-ML-10前体氟化反应 | 第122-123页 |
| 4.9.2 ~(18)F-ML-10放射中间体的皂化反应 | 第123-124页 |
| 4.9.3 ~(18)F-ML-10产品的纯化 | 第124-125页 |
| 4.9.4 ~(18)F-ML-10质量控制 | 第125-127页 |
| 4.9.5 ~(18)F-ML-10合成研究小结 | 第127页 |
| 4.10 ~(18)F-ML-8研究结果与讨论 | 第127-138页 |
| 4.10.1 ~(18)F-ML-8合成研究结果与讨论 | 第127-130页 |
| 4.10.2 ~(18)F-ML-8质量控制 | 第130-131页 |
| 4.10.3 ~(18)F-ML-8肺纤维化模型显像结果 | 第131-133页 |
| 4.10.4 肺纤维化模型病理检测结果 | 第133-134页 |
| 4.10.5 肺纤维化模型肺组织的凋亡检测 | 第134-136页 |
| 4.10.6 ~(18)F-ML-8PET显像讨论 | 第136-138页 |
| 4.10.7 ~(18)F-ML-8的研究小结 | 第138页 |
| 4.11 本章总结 | 第138-140页 |
| 第五章 结论与展望 | 第140-142页 |
| 5.1 结论 | 第140页 |
| 5.2 主要创新点 | 第140-141页 |
| 5.3 展望 | 第141-142页 |
| 参考文献 | 第142-156页 |
| 附录部分代表化合物的NMR谱图 | 第156-192页 |
| 发表论文和参加科研情况说明 | 第192-194页 |
| 致谢 | 第194-195页 |
