| 摘要 | 第3-4页 |
| ABSTRACT | 第4-5页 |
| 第1章 引言 | 第8-25页 |
| 1.1 抗高血压新药的研究进展 | 第8页 |
| 1.2 RAS(肾素-血管紧张素系统)的研究概述 | 第8-19页 |
| 1.2.1 ACEI(血管紧张素转化酶抑制剂)的概述 | 第10-11页 |
| 1.2.2 ARB(血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂)的概述 | 第11-12页 |
| 1.2.3 RI(肾素抑制剂)的概述 | 第12-19页 |
| 1.3 VTP-27999的研究概述 | 第19-22页 |
| 1.3.1 VTP-27999的作用机制 | 第19-20页 |
| 1.3.2 VTP-27999的发现过程 | 第20-22页 |
| 1.4 课题的选择 | 第22-25页 |
| 第2章 实验部分 | 第25-43页 |
| 2.1 测试仪器及试剂 | 第25-27页 |
| 2.1.1 化学试剂 | 第25-26页 |
| 2.1.2 仪器 | 第26-27页 |
| 2.2 VTP-27999的合成 | 第27-41页 |
| 2.2.1 甲基-2-((R)-(3-氯苯基)(R)-哌啶-3-基)甲氧基)乙基羧酸酯(14)的制备 | 第27-32页 |
| 2.2.2 叔丁基(S)-1-氨基-3-((R)-四氢-2H-吡喃-3-基)丙烷-2-基(甲基)氨基甲酸酯(27)的制备 | 第32-39页 |
| 2.2.3 甲基2-((R)-3-((R)-(3-氯苯基)((R)-1-((S)-2-(甲基氨基)-3-((R)-四氢-2H-吡喃-3-基)丙基氨基甲酰基哌啶-3-基)甲氧基)乙基氨基甲酸酯(VTP-27999)的合成 | 第39-41页 |
| 2.3 药理活性实验 | 第41-43页 |
| 2.3.1 实验方法及目的 | 第41页 |
| 2.3.2 实验仪器及材料 | 第41-42页 |
| 2.3.3 实验步骤 | 第42页 |
| 2.3.4 实验结果 | 第42-43页 |
| 第3章 结果与讨论 | 第43-49页 |
| 3.1 甲基-2-((R)-(3-氯苯基)(R)-哌啶-3-基)甲氧基)乙基羧酸酯(14)的制备工艺讨论 | 第43-44页 |
| 3.1.1 (R)-叔丁基-3-((R)-(3-氯苯基)(羟基)甲基)哌啶-1-羧酸酯(7)的制备工艺讨论 | 第43-44页 |
| 3.1.2 (R)-叔丁基-3-((R)-(2氨基乙氧基)(3-氯苯基)甲基)哌啶-1-羧酸酯(12)的制备工艺讨论 | 第44页 |
| 3.2 叔丁基(S)-1-氨基-3-((R)-四氢-2H-吡喃-3-基)丙烷-2-基(甲基)氨基甲酸酯(27)的制备工艺讨论 | 第44-48页 |
| 3.2.1 (2S,4R)-1-叔丁基-2-乙氧基羰基-5-氧代吡咯-1-羧酸酯(15)的制备工艺讨论 | 第44-45页 |
| 3.2.2 (2S,4R)-1-叔丁基-4-烯丙基-2-乙氧基羰基-5-氧代吡咯-1-羧酸酯(16)的制备工艺讨论 | 第45-47页 |
| 3.2.3 (S)-叔丁基4-((R)-2-羟甲基1-羟基-4-(羟甲基)戊-4-烯)-2,2-二甲基噁唑-3-羧酸酯(18)的制备工艺讨论 | 第47-48页 |
| 3.3 甲基2-((R)-3-((R)-(3-氯苯基)((R)-1-((S)-2-(甲基氨基)-3-((R)-四氢-2H-吡喃-3-基)丙基氨基甲酰基哌啶-3-基)甲氧基)乙基氨基甲酸酯(VTP-27999)的合成工艺讨论 | 第48-49页 |
| 结论 | 第49-50页 |
| 致谢 | 第50-51页 |
| 参考文献 | 第51-53页 |
