| 摘要 | 第9-10页 |
| Abstract | 第10页 |
| 第一章 前言 | 第11-26页 |
| 1.1 哮喘的认识 | 第12-14页 |
| 1.2 治疗哮喘的常用药物 | 第14-18页 |
| 1.3 白三烯及其与哮喘的关系 | 第18-19页 |
| 1.4 抗白三烯药物的研究 | 第19-22页 |
| 1.5 孟鲁司特 | 第22-26页 |
| 第二章 孟鲁司特的合成路线 | 第26-36页 |
| 1.默克公司报道的孟鲁司特合成路线 | 第26-27页 |
| 2.Morepen公司报道的孟鲁司特合成路线(WO2006021974) | 第27-28页 |
| 3.Caspi报道的孟鲁司特合成路线 | 第28页 |
| 4.Matrix公司报道的孟鲁司特合成路线(WO2007004237) | 第28-29页 |
| 5.上地新世纪生物医药研究所报道的孟鲁司特合成路线(CN4128335) | 第29页 |
| 6.Laura报道的孟鲁司特合成路线(WO2007051828) | 第29-30页 |
| 7.Jordi报道的孟鲁司特合成路线(WO2007101841) | 第30-32页 |
| 8.戴尔玛公司报道的孟鲁司特侧链合成路线(CN1628096) | 第32页 |
| 9.Chemaigs公司报道的孟鲁司特侧链合成路线(WO2007088545) | 第32页 |
| 10.Formosa公司报道的孟鲁司特侧链合成路线(US7271268) | 第32-33页 |
| 11.默克报道的其他四条孟鲁司特侧链合成路线(EP480717) | 第33-36页 |
| 第三章 孟鲁司特合成路线设计和工艺考察 | 第36-44页 |
| 3.1 本实验室原孟鲁司特合成路线 | 第36页 |
| 3.2 本文合成路线的设计思想 | 第36-37页 |
| 3.3 合成路线的工艺考察 | 第37-41页 |
| 3.4 合成路线小结 | 第41-44页 |
| 第四章 实验部分 | 第44-52页 |
| 4.1 1,1-环丙烷二羧酸乙酯(85)的制备 | 第44页 |
| 4.2 1,1-环丙烷二甲醇(11)的制备 | 第44页 |
| 4.3 1-((四氢吡喃-2H-2-氧基)甲基)环丙烷甲醇(86)的制备 | 第44-45页 |
| 4.4 1-((四氢吡喃-2H-2-氧基)甲基)环丙基甲基甲磺酸酯(87)的制备 | 第45页 |
| 4.5 1-((四氢吡喃-2H-2-氧基)甲基)环丙烷乙腈(88)的制备 | 第45页 |
| 4.6 1-(羟甲基)环丙烷乙腈(13)的制备 | 第45页 |
| 4.7 1-(腈甲基)环丙基甲基甲磺酸酯(14)的制备 | 第45页 |
| 4.8 1-(乙酰基硫基甲基)环丙烷乙腈(15)的制备 | 第45-46页 |
| 4.9 1-(巯基甲基)环丙烷乙腈(89)的制备 | 第46页 |
| 4.10 2-(2-溴苯基)丙二酸二乙酯(92)的制备 | 第46页 |
| 4.11 3-(2-溴苯基)丙酸乙酯(93)的制备 | 第46页 |
| 4.12 3-(2-溴苯基)-N-甲基-N-甲氢基丙酰胺(94)的制备 | 第46-47页 |
| 4.13 2-(3-溴苯基)-1,3-二氧戊环(36)的制备 | 第47页 |
| 4.14 1-(3-(1,3-二氧戊环-2-基)苯基)-3-(2-溴苯基)-1-丙酮(39)的制备 | 第47页 |
| 4.15 (S)-1-(3-(1,3-二氧戊环-2-基)苯基)-3-(2-溴苯基)-1-丙醇(40)的制备 | 第47-48页 |
| 4.16 (S)-(1-(3-(1,3-二氧戊环-2-基)苯基)-3-(2-溴苯基)丙氧基)三异丙基硅烷(95)的制备 | 第48页 |
| 4.17 (S)-2-(2-(3-(3-(1,3-二氧戊环-2-基)苯基)-3-(三异丙基硅氧基)丙基)苯基)-2-丙醇(96)的制备 | 第48页 |
| 4.18 (S)-1-(3-(1,3-二氧戊环-2-基)苯基)-3-(2-(2-(四氢吡喃-2H-2-氧基)-2-丙基)苯基)丙氧基三 | 第48页 |
| 4.19 (1S)-1-(3-(1,3-二氧戊环-2-基)苯基)-3-(2-(2-(四氢吡喃-2H-2-氧基)-2-丙基)苯基)-1-丙醇(98)的制备 | 第48-49页 |
| 4.20 (S)-1-(3-(1,3-二氧戊环-2-基)苯基)-3-(2-(2-(四氢吡喃-2H-2-氧基)-2-丙基)苯基)丙基甲磺酸酯(99)的制备 | 第49页 |
| 4.21 1-((((R)-1-(3-(1,3-二氧戊环-2-基)苯基)-3-(2-(2-(四氢吡喃-2H-2-氧基)-2-丙基)苯基)丙基)硫)甲基)环丙烷乙腈(100)的制备 | 第49页 |
| 4.22 (R)-1-(((1-(3-甲酰基苯基)-3-(2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基)丙基)硫)甲基)环丙烷乙腈(101)的制备 | 第49-50页 |
| 4.23 1-((((R)-1-(3-甲酰基苯基)-3-(2-(2-(四氢吡喃-2H-2-氧基)-2-丙基)苯基)丙基)硫)甲基)环 丙烷乙腈(102)的制备 | 第50页 |
| 4.24 1-((((R)-1-(3-((E)-2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基)苯基)-3-(2-(2-(四氢吡喃-2H-2-氧基)-2-丙基) 苯基)丙基)硫)甲基)环丙烷乙腈(103)的制备 | 第50页 |
| 4.25 1-((((R)-1-(3-((E)-2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基)苯基)-3-(2-(2-(四氢吡喃-2H-2-氧基)-2-丙基)苯基)丙基)硫)甲基)环丙烷乙酸(104)的制备 | 第50页 |
| 4.26 R-(E)-1-(((1-(3-(2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基)苯基)-3-(2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基)丙基)硫)甲基)环丙烷乙酸(105)的制备 | 第50-52页 |
| 第五章 结论 | 第52-53页 |
| 参考文献 | 第53-58页 |
| 硕士在读期间发表学术论文目录 | 第58-59页 |
| 致谢 | 第59-60页 |
| 附图 | 第60-69页 |
