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基于活性分子设计的小分子探针及生物学研究

致谢第4-6页
中文摘要第6-8页
ABSTRACT第8-9页
缩写词第10-17页
第一章 活性小分子探针对药物新靶标发现的意义第17-37页
    1.1 表型筛选获得的活性化合物探针对新药靶点发现的意义第18页
    1.2 活性小分子探针识别靶标的研究策略第18-33页
        1.2.1 亲和色谱(Affinity Chromatography)技术第19-22页
        1.2.2 基于活性小分子探针的ABPP技术第22-24页
        1.2.3 小分子探针的设计第24-33页
    1.3 活性荧光小分子探针的靶点定位技术第33-37页
第二章 天然产物 (-)-arctigenin抗糖尿病作用靶点的研究第37-67页
    2.1 研究背景第37-39页
    2.2 前期构效关系确定探针分子的母核单元第39-40页
    2.3 探针分子的构效关系研究与设计合成第40-48页
        2.3.1 A环氨基取代的构效关系第40-42页
        2.3.2 TPD类光亲和探针的设计合成与评价第42-47页
        2.3.3 BP类光亲和探针的设计合成与评价第47-48页
    2.4 探针分子的靶标垂钓研究第48-60页
        2.4.1 阴性对照探针的合成及对照的选择第48-49页
        2.4.2 光亲和探针 2P14的生物学评价第49-50页
        2.4.3 光标记实验第50-56页
        2.4.4 蛋白质组学分析第56-58页
        2.4.5 总结与讨论第58-60页
    2.5 其他类型光亲和探针的设计合成与评价第60-63页
    2.6 荧光探针的设计合成及生物评价第63-65页
    2.7 展望第65-67页
第三章 选择性抗肝癌先导化合物的作用靶标研究第67-75页
    3.1 研究背景第67-70页
    3.2 光亲和探针的设计合成及生物评价第70-72页
    3.3 荧光探针的设计合成及生物评价第72-74页
    3.4 展望第74-75页
第四章 新型BODIPY类荧光探针的发现和应用第75-127页
    4.1 荧光成像在药物开发及临床诊断的意义第75-77页
    4.2 荧光探针的识别原理第77-82页
    4.3 开关型BODIPY类荧光探针的合成及应用第82-87页
    4.4 新型荧光探针的结构与荧光性质的研究第87-92页
    4.5 荧光探针在阿尔茨海默病老年斑检测中的应用第92-125页
        4.5.1. 阿尔茨海默病及诊断第92-95页
        4.5.2 Aβ 识别荧光探针的研究现状第95-97页
        4.5.3 绿色Aβ 识别荧光探针的设计与评价第97-114页
        4.5.4 近红外A?识别荧光探针的设计合成与评价第114-125页
    4.6 展望第125-127页
第五章 实验部分第127-221页
    5.1 天然产物(-)-arctigenin类化合物及探针的合成第128-194页
    5.2 选择性抗肝癌先导化合物的作用靶标研究第194-201页
        5.2.1 生物活性测试第194-195页
        5.2.2 化合物合成第195-201页
    5.3 新型BODIPY类荧光探针第201-221页
参考文献第221-230页
附录 部分化合物谱图第230-237页
简历及攻读学位期间发表的学术论文与研究成果第237-238页

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