致谢 | 第4-6页 |
中文摘要 | 第6-8页 |
ABSTRACT | 第8-9页 |
缩写词 | 第10-17页 |
第一章 活性小分子探针对药物新靶标发现的意义 | 第17-37页 |
1.1 表型筛选获得的活性化合物探针对新药靶点发现的意义 | 第18页 |
1.2 活性小分子探针识别靶标的研究策略 | 第18-33页 |
1.2.1 亲和色谱(Affinity Chromatography)技术 | 第19-22页 |
1.2.2 基于活性小分子探针的ABPP技术 | 第22-24页 |
1.2.3 小分子探针的设计 | 第24-33页 |
1.3 活性荧光小分子探针的靶点定位技术 | 第33-37页 |
第二章 天然产物 (-)-arctigenin抗糖尿病作用靶点的研究 | 第37-67页 |
2.1 研究背景 | 第37-39页 |
2.2 前期构效关系确定探针分子的母核单元 | 第39-40页 |
2.3 探针分子的构效关系研究与设计合成 | 第40-48页 |
2.3.1 A环氨基取代的构效关系 | 第40-42页 |
2.3.2 TPD类光亲和探针的设计合成与评价 | 第42-47页 |
2.3.3 BP类光亲和探针的设计合成与评价 | 第47-48页 |
2.4 探针分子的靶标垂钓研究 | 第48-60页 |
2.4.1 阴性对照探针的合成及对照的选择 | 第48-49页 |
2.4.2 光亲和探针 2P14的生物学评价 | 第49-50页 |
2.4.3 光标记实验 | 第50-56页 |
2.4.4 蛋白质组学分析 | 第56-58页 |
2.4.5 总结与讨论 | 第58-60页 |
2.5 其他类型光亲和探针的设计合成与评价 | 第60-63页 |
2.6 荧光探针的设计合成及生物评价 | 第63-65页 |
2.7 展望 | 第65-67页 |
第三章 选择性抗肝癌先导化合物的作用靶标研究 | 第67-75页 |
3.1 研究背景 | 第67-70页 |
3.2 光亲和探针的设计合成及生物评价 | 第70-72页 |
3.3 荧光探针的设计合成及生物评价 | 第72-74页 |
3.4 展望 | 第74-75页 |
第四章 新型BODIPY类荧光探针的发现和应用 | 第75-127页 |
4.1 荧光成像在药物开发及临床诊断的意义 | 第75-77页 |
4.2 荧光探针的识别原理 | 第77-82页 |
4.3 开关型BODIPY类荧光探针的合成及应用 | 第82-87页 |
4.4 新型荧光探针的结构与荧光性质的研究 | 第87-92页 |
4.5 荧光探针在阿尔茨海默病老年斑检测中的应用 | 第92-125页 |
4.5.1. 阿尔茨海默病及诊断 | 第92-95页 |
4.5.2 Aβ 识别荧光探针的研究现状 | 第95-97页 |
4.5.3 绿色Aβ 识别荧光探针的设计与评价 | 第97-114页 |
4.5.4 近红外A?识别荧光探针的设计合成与评价 | 第114-125页 |
4.6 展望 | 第125-127页 |
第五章 实验部分 | 第127-221页 |
5.1 天然产物(-)-arctigenin类化合物及探针的合成 | 第128-194页 |
5.2 选择性抗肝癌先导化合物的作用靶标研究 | 第194-201页 |
5.2.1 生物活性测试 | 第194-195页 |
5.2.2 化合物合成 | 第195-201页 |
5.3 新型BODIPY类荧光探针 | 第201-221页 |
参考文献 | 第221-230页 |
附录 部分化合物谱图 | 第230-237页 |
简历及攻读学位期间发表的学术论文与研究成果 | 第237-238页 |