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新型吲唑类HCV抑制剂构效关系和杂环骨架合成新方法研究

致谢第4-6页
摘要第6-8页
Abstract第8-9页
第一章 新型吲唑类HCV抑制剂构效关系研究第13-36页
    第一节 背景介绍第13-23页
        1.1 丙型肝炎病毒简介第13-15页
        1.2 NS3/4A蛋白酶抑制剂第15-17页
        1.3 NS5A蛋白酶抑制剂第17-20页
        1.4 NS5B聚合酶抑制剂第20-23页
    第二节 课题设计思路第23-24页
    第三节 结果与讨论第24-35页
        3.1 吲唑类化合物的设计、合成和构效关系研究第24-34页
        3.2 优选化合物的初步药代动力学实验第34-35页
    第四节 本章小结第35-36页
第二章 Rh~(Ⅲ)或Ir~(Ⅲ)催化的杂环骨架合成与修饰新方法研究第36-89页
    第一节 背景—Rh~(Ⅲ)催化的C–H官能团化反应及其应用的介绍第36-45页
        1.1 与极性键的亲核加成和亲核取代反应及相关应用第38-41页
        1.2 与简单烯烃、炔烃和联烯的反应及相关应用第41-42页
        1.3 其他末端反应第42-43页
        1.4 sp~3C–H活化及其应用第43-45页
    第二节 Rh~(Ⅲ)催化的C–H活化合成异吲哚酮类和吡咯酮类骨架第45-56页
        2.1 课题的提出第45-47页
        2.2 结果与讨论第47-55页
        2.3 小结第55-56页
    第三节 Ir~(Ⅲ)催化的吲哚啉C–7 位多样性氨基化修饰第56-65页
        3.1 课题的提出第56-58页
        3.2 结果与讨论第58-64页
        3.3 小结第64-65页
    第四节 Rh~(Ⅲ)催化的芳环的选择性C–H硫醚化反应第65-74页
        4.1 课题的提出第65-66页
        4.2 结果与讨论第66-73页
        4.3 小结第73-74页
    第五节 Rh~(Ⅲ)催化的sp~3 C–H活化与重氮化合物的反应第74-87页
        5.1 课题的提出第74页
        5.2 结果与讨论第74-86页
        5.3 小结第86-87页
    第六节 本章小结第87-89页
第三章 CuCl催化的串联反应合成 3, 3–二取代吲哚酮类骨架第89-100页
    第一节 研究背景第89-93页
    第二节 课题的提出第93-94页
    第三节 结果与讨论第94-99页
    第四节 本章小结第99-100页
第四章 全文总结第100-102页
    第一节 新型吲唑类HCV抑制剂的构效关系和药代动力学研究第100页
    第二节 金属催化的杂环骨架合成新方法研究第100-102页
第五章 实验部分第102-242页
    第一节 实验仪器与试剂第102-103页
    第二节 新型吲唑类HCV抑制剂活性和代谢性质研究第103-148页
        5.2.1 化学实验部分第103-147页
        5.2.2 药理活性测试第147-148页
    第三节 Rh~(Ⅲ)催化的C–H活化合成异吲哚酮类和吡咯酮类骨架第148-170页
        5.3.1 O–甲基肟类底物的合成第148-150页
        5.3.2 3–亚甲基异吲哚酮和 5–亚甲基吡咯酮的合成第150-167页
        5.3.3 Ⅱ和Ⅶ的合成第167-170页
    第四节 Ir~(Ⅲ)催化的吲哚啉C–7 位多样性氨基化修饰第170-184页
        5.4.1 C–7 位氨基化第170-182页
        5.4.2 应用合成第182-184页
    第五节 Rh~(Ⅲ)催化的芳环的选择性C–H硫醚化反应第184-203页
        5.5.1 单硫化产物的合成第184-197页
        5.5.2 双硫化产物的合成第197-203页
    第六节 Rh~(Ⅲ)催化的sp~3C–H活化与重氮化合物的反应第203-231页
        5.6.1 化合物26的合成第203-212页
        5.6.2 化合物27的合成第212-218页
        5.6.3 化合物28的合成第218-225页
        5.6.4 应用合成第225-226页
        5.6.5 机理研究第226-231页
    第七节 CuCl催化的串联反应合成 3, 3–二取代吲哚酮类骨架第231-242页
        5.7.1 化合物35的合成第231-239页
        5.7.2 应用合成第239-242页
参考文献第242-254页
附录第254-263页
缩写对照表第263-265页
作者简历第265页

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