致谢 | 第4-6页 |
摘要 | 第6-8页 |
Abstract | 第8-9页 |
第一章 新型吲唑类HCV抑制剂构效关系研究 | 第13-36页 |
第一节 背景介绍 | 第13-23页 |
1.1 丙型肝炎病毒简介 | 第13-15页 |
1.2 NS3/4A蛋白酶抑制剂 | 第15-17页 |
1.3 NS5A蛋白酶抑制剂 | 第17-20页 |
1.4 NS5B聚合酶抑制剂 | 第20-23页 |
第二节 课题设计思路 | 第23-24页 |
第三节 结果与讨论 | 第24-35页 |
3.1 吲唑类化合物的设计、合成和构效关系研究 | 第24-34页 |
3.2 优选化合物的初步药代动力学实验 | 第34-35页 |
第四节 本章小结 | 第35-36页 |
第二章 Rh~(Ⅲ)或Ir~(Ⅲ)催化的杂环骨架合成与修饰新方法研究 | 第36-89页 |
第一节 背景—Rh~(Ⅲ)催化的C–H官能团化反应及其应用的介绍 | 第36-45页 |
1.1 与极性键的亲核加成和亲核取代反应及相关应用 | 第38-41页 |
1.2 与简单烯烃、炔烃和联烯的反应及相关应用 | 第41-42页 |
1.3 其他末端反应 | 第42-43页 |
1.4 sp~3C–H活化及其应用 | 第43-45页 |
第二节 Rh~(Ⅲ)催化的C–H活化合成异吲哚酮类和吡咯酮类骨架 | 第45-56页 |
2.1 课题的提出 | 第45-47页 |
2.2 结果与讨论 | 第47-55页 |
2.3 小结 | 第55-56页 |
第三节 Ir~(Ⅲ)催化的吲哚啉C–7 位多样性氨基化修饰 | 第56-65页 |
3.1 课题的提出 | 第56-58页 |
3.2 结果与讨论 | 第58-64页 |
3.3 小结 | 第64-65页 |
第四节 Rh~(Ⅲ)催化的芳环的选择性C–H硫醚化反应 | 第65-74页 |
4.1 课题的提出 | 第65-66页 |
4.2 结果与讨论 | 第66-73页 |
4.3 小结 | 第73-74页 |
第五节 Rh~(Ⅲ)催化的sp~3 C–H活化与重氮化合物的反应 | 第74-87页 |
5.1 课题的提出 | 第74页 |
5.2 结果与讨论 | 第74-86页 |
5.3 小结 | 第86-87页 |
第六节 本章小结 | 第87-89页 |
第三章 CuCl催化的串联反应合成 3, 3–二取代吲哚酮类骨架 | 第89-100页 |
第一节 研究背景 | 第89-93页 |
第二节 课题的提出 | 第93-94页 |
第三节 结果与讨论 | 第94-99页 |
第四节 本章小结 | 第99-100页 |
第四章 全文总结 | 第100-102页 |
第一节 新型吲唑类HCV抑制剂的构效关系和药代动力学研究 | 第100页 |
第二节 金属催化的杂环骨架合成新方法研究 | 第100-102页 |
第五章 实验部分 | 第102-242页 |
第一节 实验仪器与试剂 | 第102-103页 |
第二节 新型吲唑类HCV抑制剂活性和代谢性质研究 | 第103-148页 |
5.2.1 化学实验部分 | 第103-147页 |
5.2.2 药理活性测试 | 第147-148页 |
第三节 Rh~(Ⅲ)催化的C–H活化合成异吲哚酮类和吡咯酮类骨架 | 第148-170页 |
5.3.1 O–甲基肟类底物的合成 | 第148-150页 |
5.3.2 3–亚甲基异吲哚酮和 5–亚甲基吡咯酮的合成 | 第150-167页 |
5.3.3 Ⅱ和Ⅶ的合成 | 第167-170页 |
第四节 Ir~(Ⅲ)催化的吲哚啉C–7 位多样性氨基化修饰 | 第170-184页 |
5.4.1 C–7 位氨基化 | 第170-182页 |
5.4.2 应用合成 | 第182-184页 |
第五节 Rh~(Ⅲ)催化的芳环的选择性C–H硫醚化反应 | 第184-203页 |
5.5.1 单硫化产物的合成 | 第184-197页 |
5.5.2 双硫化产物的合成 | 第197-203页 |
第六节 Rh~(Ⅲ)催化的sp~3C–H活化与重氮化合物的反应 | 第203-231页 |
5.6.1 化合物26的合成 | 第203-212页 |
5.6.2 化合物27的合成 | 第212-218页 |
5.6.3 化合物28的合成 | 第218-225页 |
5.6.4 应用合成 | 第225-226页 |
5.6.5 机理研究 | 第226-231页 |
第七节 CuCl催化的串联反应合成 3, 3–二取代吲哚酮类骨架 | 第231-242页 |
5.7.1 化合物35的合成 | 第231-239页 |
5.7.2 应用合成 | 第239-242页 |
参考文献 | 第242-254页 |
附录 | 第254-263页 |
缩写对照表 | 第263-265页 |
作者简历 | 第265页 |