| 摘要 | 第10-13页 |
| Abstract | 第13-16页 |
| 第一章 前言 | 第17-64页 |
| 1.1 红霉素和其他14元大环内酯类抗生素 | 第17-33页 |
| 1.1.1 红霉素及其相关杂质、降解产物 | 第17-18页 |
| 1.1.2 临床应用的红霉素衍生物 | 第18-21页 |
| 1.1.3 红霉素的结构修饰 | 第21-33页 |
| 1.2 酮内酯类 | 第33-43页 |
| 1.2.1 酮内酯类的发现 | 第33-34页 |
| 1.2.2 酮内酯类的结构修饰 | 第34-42页 |
| 1.2.3 酮内酯类的作用机制 | 第42-43页 |
| 1.3 15元氮杂内酯类 | 第43-54页 |
| 1.3.1 阿奇霉素 | 第43-45页 |
| 1.3.2 阿奇霉素的结构修饰 | 第45-51页 |
| 1.3.3 其他十五元氮杂内酯 | 第51-54页 |
| 1.4 作用机制 | 第54-58页 |
| 1.4.1 大环内酯的作用机制 | 第54-55页 |
| 1.4.2 红霉素的作用机制 | 第55-57页 |
| 1.4.3 泰利霉素的作用机制 | 第57-58页 |
| 1.5 耐药机制 | 第58-59页 |
| 1.5.1 核蛋白突变 | 第58-59页 |
| 1.5.2 核糖体甲基化作用 | 第59页 |
| 1.5.3 外排泵耐药 | 第59页 |
| 1.5.4 核苷酸突变 | 第59页 |
| 1.6 具有其他药理作用的新型大环内酯 | 第59-64页 |
| 1.6.1 抗炎作用 | 第59-60页 |
| 1.6.2 抗乳腺炎作用 | 第60页 |
| 1.6.3 抗结核分枝杆菌活性 | 第60-63页 |
| 1.6.4 HDAC | 第63-64页 |
| 第二章 3-O-芳烷基氨基甲酰基类化合物的设计、合成和活性测试 | 第64-95页 |
| 2.1 3-O-芳烷基氨基甲酰基-11,12-环碳酸酯类A1-A17的设计、合成和活性 | 第64-83页 |
| 2.1.1 研究背景 | 第64-68页 |
| 2.1.2 A1-A17的设计 | 第68-70页 |
| 2.1.3 A1-A17的合成 | 第70-78页 |
| 2.1.4 A1-A17的活性测定 | 第78-83页 |
| 2.2 11-O-芳烷基氨基甲酰基-3-O-芳烷基氨基甲酰基脱糖阿奇霉素类化合物B1-B11的设计、合成和活性测试 | 第83-93页 |
| 2.2.1 研究背景 | 第83-85页 |
| 2.2.2 B1-B12的设计 | 第85-86页 |
| 2.2.3 B1-B12的合成 | 第86-90页 |
| 2.2.4 B1-B12的活性测定 | 第90-93页 |
| 2.3 实验讨论 | 第93-95页 |
| 第三章 以甲基化的A2058为结合位点的2’位修饰的脱糖阿奇霉素类化合物的设计、合成和活性测试 | 第95-130页 |
| 3.1 2'-O-芳烷基氨基甲酸酯-11,12-环碳酸酯类C1-C17的设计、合成和活性 | 第95-108页 |
| 3.1.1 研究背景 | 第95-96页 |
| 3.1.2 C1-C17的设计 | 第96-98页 |
| 3.1.3 C1-C17的合成 | 第98-104页 |
| 3.1.4 C1-C17的活性测定 | 第104-108页 |
| 3.2 2'--O-乙酰基或芳烷基氨基甲酰基-3-O-芳烷基氨基甲酰基-11,12-环碳酸酯D1-D15的设计、合成和活性测试 | 第108-120页 |
| 3.2.1 研究背景 | 第108-109页 |
| 3.2.2 D1-D15的设计 | 第109-111页 |
| 3.2.3 D1-D15的合成 | 第111-117页 |
| 3.2.4 D1-D15的活性测定 | 第117-120页 |
| 3.3 2'位、3位、11位取代的脱糖阿奇霉素类化合物E1-E8的设计、合成和活性测试 | 第120-130页 |
| 3.3.1 2'位、3位、11位取代的脱糖阿奇霉素类化合物E1-E9的设计 | 第120-122页 |
| 3.3.2 2'位、3位、11位取代的脱糖阿奇霉素类化合物E1-E9的合成 | 第122-126页 |
| 3.3.3 2'位、3位、11位取代的脱糖阿奇霉素类化合物E1-E9的活性测定 | 第126-130页 |
| 第四章 总结与展望 | 第130-135页 |
| 4.1 抗敏感性革氏阳性菌的活性 | 第130-131页 |
| 4.2 抗革氏阴性菌的活性 | 第131页 |
| 4.3 抗耐药菌活性 | 第131-132页 |
| 4.4 总结 | 第132-134页 |
| 4.5 展望 | 第134-135页 |
| 参考文献 | 第135-142页 |
| 攻读学位期间发表的文章 | 第142-143页 |
| 致谢 | 第143-144页 |
| 附录Ⅰ 代表化合物结构的名称和中英文对照 | 第144-147页 |
| 附录Ⅱ 目标化合物的~(13)C NMR、~1H NMR、MS | 第147-222页 |
| 附录Ⅲ 代表的SCI论文(扉页) | 第222-226页 |
| 附表 | 第226页 |
