| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-7页 |
| 致谢 | 第7-12页 |
| 前言 | 第12-14页 |
| 第一章 文献综述 | 第14-22页 |
| ·HIV蛋白酶抑制剂(PI) | 第14-15页 |
| ·HIV蛋白酶抑制剂(PI)的研究进展 | 第15-18页 |
| ·临床应用的HIV PI | 第16-17页 |
| ·开发中的新型HIV PI | 第17-18页 |
| ·利托那韦和洛匹那韦核心结构的合成研究进展 | 第18-22页 |
| ·利托那韦和洛匹那韦在临床中的重要应用 | 第18-19页 |
| ·利托那韦和洛匹那韦核心结构已有的合成路线 | 第19-22页 |
| 第二章 利托那韦和洛匹那韦核心结构的合成设计 | 第22-24页 |
| ·目标化合物的反合成分析 | 第22-23页 |
| ·目标化合物的合成路线设计 | 第23-24页 |
| 第三章 实验部分 | 第24-34页 |
| ·原料的规格及来源 | 第24-25页 |
| ·分析仪器 | 第25页 |
| ·目标分子的合成 | 第25-34页 |
| ·N—Cbz—L—Phe—OMe(3.2)的合成 | 第25-26页 |
| ·(2S)—2—(苄氧羰基)氨基苯丙醛的合成 | 第26-28页 |
| ·(2S，3R，4R，5S)-2，5-二【(苄氧羰基)氨基】-3，4-二羟基-1，-二苯基正己烷化合物3．8的合成 | 第28-29页 |
| ·化合物3.9的合成 | 第29-32页 |
| ·(2S，3S，5S)-2，5-二【(苄氧羰基)氨基】-3-羟基-1，6-二苯正己烷化合物3.10的合成 | 第32-34页 |
| 第四章 结果与讨论 | 第34-55页 |
| ·氨基酸中氨基和羧基的保护及脱保护 | 第34-38页 |
| ·N~α—氨基的保护基 | 第34-36页 |
| ·羧基的保护 | 第36-38页 |
| ·(2S)—(苄氧羰基)氨基苯丙醛的合成 | 第38-44页 |
| ·路线一 | 第39页 |
| ·路线二 | 第39-42页 |
| ·(2S)—(苄氧羰基)氨基苯丙醛的鉴定 | 第42-44页 |
| ·频哪醇同型偶联反应 | 第44-48页 |
| ·化合物(2S,3R,4R,5S)—2,5—二【(苄氧羰基)氨基】—3,4—二羟基—1,6—二苯基正己烷的合成 | 第44-46页 |
| ·化合物(2S,3R,4R,5S)—2,5—二【(苄氧羰基)氨基】—3,4—二羟基—1,6—二苯基正己烷的鉴定 | 第46-48页 |
| ·环硫酸二酯化合物的合成 | 第48-52页 |
| ·磺酰氯(SO_2Cl_2)合成环硫酸二酯化合物4.5的反应研究 | 第48-49页 |
| ·氯化亚砜(SOCl_2)合成环硫酸二酯化合物的反应研究 | 第49-50页 |
| ·1,2—环硫酸二酯化合物4.5的鉴定 | 第50-52页 |
| ·环硫酸二酯的开环反应研究 | 第52-55页 |
| ·(2S,3S,5S)—2,5—二【(苄氧羰基)氨基】—3—羟基—1,6—二苯基正己烷的合成 | 第52-53页 |
| ·(2S,3S,5S)—2,5—二【(苄氧羰基)氨基】—3—羟基—1,6—二苯基正己烷的鉴定 | 第53-55页 |
| 第五章 结论 | 第55-56页 |
| 参考文献 | 第56-59页 |
| 附录 | 第59-62页 |
