| 中文摘要 | 第1-15页 |
| Abstract | 第15-18页 |
| 前言 | 第18-30页 |
| 1. 缓释注射给药系统的特点及研究概况 | 第18-19页 |
| 2.原位贮库系统的形成机理及其在缓释注射给药系统中的应用 | 第19-20页 |
| ·温度敏感 | 第19-20页 |
| ·离子强度敏感 | 第20页 |
| ·pH敏感 | 第20页 |
| ·溶剂交换型 | 第20-22页 |
| ·聚合物沉淀 | 第21页 |
| ·蔗糖酯沉淀 | 第21-22页 |
| ·化学交联 | 第22-23页 |
| ·交联剂交联 | 第22页 |
| ·辐射交联 | 第22-23页 |
| ·光引发交联 | 第23页 |
| 3. 利培酮研究概况 | 第23-25页 |
| ·药理学研究 | 第23-24页 |
| ·药代动力学研究 | 第24页 |
| ·临床应用 | 第24页 |
| ·制剂研究 | 第24-25页 |
| 4. 药物选择的目的与依据 | 第25页 |
| 5. 利培酮-SAB原位贮库系统的特点 | 第25页 |
| 6. 研究内容 | 第25-26页 |
| 参考文献 | 第26-30页 |
| 第一章 处方前研究 | 第30-38页 |
| 1. 仪器与试药 | 第30页 |
| 2. 方法与结果 | 第30-37页 |
| ·利培酮体外分析方法的建立 | 第30-32页 |
| ·检测波长的选择 | 第30-31页 |
| ·色谱条件 | 第31页 |
| ·标准曲线的制备 | 第31-32页 |
| ·精密度试验 | 第32页 |
| ·回收率试验 | 第32页 |
| ·利培酮基本理化性质的研究 | 第32-37页 |
| ·利培酮在不同溶剂中的溶解度测定 | 第32-34页 |
| ·利培酮在不同原位贮库基质中的溶解度测定 | 第34页 |
| ·油水分配系数的测定 | 第34-35页 |
| ·DSC分析 | 第35-36页 |
| ·利培酮稳定性研究 | 第36-37页 |
| 3. 讨论 | 第37页 |
| 4. 小结 | 第37页 |
| 参考文献 | 第37-38页 |
| 第二章 SAIB/溶剂系统流变学性质的研究 | 第38-47页 |
| 1. 仪器与试药 | 第38页 |
| 2. 方法 | 第38页 |
| ·SAIB溶液的制备 | 第38页 |
| ·流变学测定 | 第38页 |
| 3. 结果与讨论 | 第38-46页 |
| ·不同溶剂对SAIB/溶剂系统流变学性质的影响 | 第38-39页 |
| ·溶剂的不同浓度对SAIB/溶剂系统流变学性质的影响 | 第39-41页 |
| ·不同浓度的添加剂对SAIB/溶剂系统流变学性质的影响 | 第41-42页 |
| ·不同药物浓度对SAIB/溶剂系统流变学性质的影响 | 第42-43页 |
| ·不同药物浓度对含有添加剂的SAIB/溶剂系统流变学性质的影响 | 第43-44页 |
| ·不同温度对SAIB/溶剂系统流变学性质的影响 | 第44-46页 |
| 4. 小结 | 第46页 |
| 参考文献 | 第46-47页 |
| 第三章 利培酮-SAIB原位贮库系统药物释放和扩散行为的研究 | 第47-63页 |
| 1. 仪器与试药 | 第47-48页 |
| 2. 方法 | 第48-49页 |
| ·喷雾干燥法制备利培酮粉末 | 第48-49页 |
| ·喷雾千燥溶液的制备 | 第48页 |
| ·喷雾干燥条件 | 第48页 |
| ·粒径及其分布的测定 | 第48-49页 |
| ·喷干粉末含水量的测定 | 第49页 |
| ·利培酮-SAIB原位贮库的制备 | 第49页 |
| ·体外释放的测定 | 第49页 |
| ·显微观察 | 第49页 |
| 3. 结果与讨论 | 第49-60页 |
| ·粒径分布及含水量测定 | 第49-50页 |
| ·体外释放 | 第50-60页 |
| ·SAIB的含量和溶剂的种类对药物释放的影响 | 第50-54页 |
| ·介质pH值对药物释放的影响 | 第54-55页 |
| ·载药量对药物释放的影响 | 第55-57页 |
| ·PLA对药物释放的影响 | 第57-59页 |
| ·不同喷干粉末对药物释放的影响 | 第59-60页 |
| 4. 小结 | 第60-62页 |
| 参考文献 | 第62-63页 |
| 第四章 利培酮-SAIB原位贮库系统大鼠体内药动学的研究 | 第63-84页 |
| 1. 试药与仪器 | 第63-64页 |
| 2. 方法 | 第64-70页 |
| ·UPLC-MS/MS测定方法的建立 | 第64-69页 |
| ·色谱条件 | 第64页 |
| ·质谱条件 | 第64页 |
| ·标准溶液的配制 | 第64-65页 |
| ·血浆样品处理 | 第65页 |
| ·方法专属性 | 第65-67页 |
| ·标准曲线 | 第67-68页 |
| ·精密度 | 第68页 |
| ·提取回收率 | 第68-69页 |
| ·样品稳定性考擦 | 第69页 |
| ·利培酮-SAIB原位贮库的制备 | 第69页 |
| ·肌肉注射利培酮-SAIB原位贮库和溶液的药动学研究 | 第69-70页 |
| ·实验动物 | 第69页 |
| ·给药方案与样品采集 | 第69-70页 |
| ·药动学数据处理方法 | 第70页 |
| 3. 结果与讨论 | 第70-80页 |
| ·UPLC-MS/MS分析方法 | 第70-71页 |
| ·利培酮水溶液的药动学研究 | 第71-72页 |
| ·利培酮-SAIB原位贮库的药动学研究 | 第72-80页 |
| ·PLA对药动学的影响 | 第72-76页 |
| ·剂量对药动学的影响 | 第76-77页 |
| ·载药量对药动学的影响 | 第77-79页 |
| ·原位贮库系统与微球的药动学比较 | 第79-80页 |
| 4. 小结 | 第80-81页 |
| 参考文献 | 第81-84页 |
| 第五章 利培酮-SAIB原位贮库系统注射部位药物扩散动力学的研究 | 第84-99页 |
| 1. 仪器与试药 | 第84-85页 |
| 2. 方法 | 第85-92页 |
| ·肌肉微渗析液的配制 | 第85页 |
| ·微渗析液中利培酮 HPLC测定方法的建立 | 第85-91页 |
| ·色谱条件 | 第85页 |
| ·方法专属性 | 第85页 |
| ·标准曲线 | 第85-86页 |
| ·精密度 | 第86页 |
| ·体外回收率的测定 | 第86-91页 |
| ·体内微渗析试验 | 第91-92页 |
| ·实验动物 | 第91页 |
| ·探针的植入 | 第91页 |
| ·反向渗析法测定探针的体内回收率 | 第91页 |
| ·给药方案 | 第91-92页 |
| ·样品采集 | 第92页 |
| 3. 结果与讨论 | 第92-97页 |
| ·微渗析测定方法 | 第92-93页 |
| ·利培酮水溶液的微渗析研究 | 第93-94页 |
| ·利培酮-SAIB原位贮库的微渗析研究 | 第94-97页 |
| 4. 小结 | 第97页 |
| 参考文献 | 第97-99页 |
| 第六章 利培酮-SAIB原位贮库系统生物相容性的研究 | 第99-104页 |
| 1. 材料与动物 | 第99-100页 |
| ·材料 | 第99-100页 |
| ·实验动物 | 第100页 |
| 2. 方法 | 第100页 |
| 3. 结果与讨论 | 第100-102页 |
| 4. 小结 | 第102页 |
| 参考文献 | 第102-104页 |
| 全文结论 | 第104-108页 |
| 致谢 | 第108-109页 |
| 攻读博士学位期间发表论文情况 | 第109-145页 |
