| 摘要 | 第1-5页 |
| ABSTRACT | 第5-12页 |
| 第一章 综述 | 第12-28页 |
| ·高血压疾病概况 | 第12页 |
| ·关于高血压药物研制和开发的意义 | 第12-14页 |
| ·新型抗高血压药物——血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂及前景介绍 | 第14-19页 |
| ·肾素-血管紧张素-醛固酮系统 | 第14-15页 |
| ·血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 | 第15-18页 |
| ·血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的前景介绍 | 第18-19页 |
| ·抗高血压药物——缬沙坦 | 第19-21页 |
| ·缬沙坦简介及本课题研究背景 | 第19-20页 |
| ·缬沙坦的构效关系 | 第20-21页 |
| ·合成路线的选择和设计 | 第21-28页 |
| ·合成路线设计中应考虑的因素 | 第21-22页 |
| ·文献报道缬沙坦的合成 | 第22-26页 |
| ·本文采用的缬沙坦的合成方法 | 第26-28页 |
| 第二章 2-氰基-4′-甲基联苯的合成 | 第28-34页 |
| ·实验部分 | 第29-30页 |
| ·仪器和药品 | 第29页 |
| ·2-氰基-4′-甲基联苯的合成 | 第29-30页 |
| ·产物鉴定 | 第30页 |
| ·结果与讨论 | 第30-32页 |
| ·反应机理 | 第30-31页 |
| ·关于副反应的讨论 | 第31页 |
| ·催化剂对反应的影响 | 第31页 |
| ·溶剂对反应的影响 | 第31-32页 |
| ·溶剂用量对反应的影响 | 第32页 |
| ·滴加速度对反应的影响 | 第32页 |
| ·结论 | 第32-34页 |
| 第三章 2-[(N-三苯基甲基)四唑]-4′-溴化甲基联苯的制备 | 第34-44页 |
| ·实验部分 | 第35-37页 |
| ·仪器与药品 | 第35-36页 |
| ·2-[(N-三苯基甲基)四唑]-4′-溴化甲基联苯的制备 | 第36-37页 |
| ·产物鉴定 | 第37页 |
| ·实验设计 | 第37-41页 |
| ·均匀设计简介 | 第37-39页 |
| ·均匀设计试验方案及结果 | 第39页 |
| ·数学模型的选择 | 第39-40页 |
| ·预报与验证 | 第40-41页 |
| ·结果与讨论 | 第41-43页 |
| ·反应机理 | 第41-42页 |
| ·反应条件的选择 | 第42-43页 |
| ·结论 | 第43-44页 |
| 第四章 N-[2′-(N-三苯甲基)-四唑-5-基]-[(1,1′-联苯-4-基)-甲基]-L-缬氨酸甲酯盐酸盐的合成 | 第44-50页 |
| ·实验部分 | 第45-46页 |
| ·仪器和药品 | 第45页 |
| ·N-[2′-(N-三苯甲基)-四唑-5-基]-[(1,1′-联苯-4-基)-甲基]-L-缬氨酸甲酯盐酸盐(简称缩合物盐酸盐)的合成 | 第45-46页 |
| ·产物鉴定 | 第46页 |
| ·结果与讨论 | 第46-49页 |
| ·氨基酸的保护 | 第46-47页 |
| ·关于缚酸剂的的使用 | 第47-48页 |
| ·关于反应条件的控制 | 第48-49页 |
| ·结论 | 第49-50页 |
| 第五章 N-[2′-(N-三苯甲基)-四唑-5-基]-[(1,1′-联苯-4-基)-甲基]-N-戊酰-L-缬氨酸甲酯的合成 | 第50-56页 |
| ·实验部分 | 第50-51页 |
| ·仪器和药品 | 第50页 |
| ·N-[2′-(N-三苯甲基)-四唑-5-基]-[(1,1′-联苯-4-基)-甲基]-N-戊酰-L-缬氨酸甲酯的合成 | 第50-51页 |
| ·产物鉴定 | 第51页 |
| ·结果与讨论 | 第51-54页 |
| ·反应机理 | 第51-52页 |
| ·操作方法的选择 | 第52-53页 |
| ·原料配比对反应的影响 | 第53页 |
| ·反应温度对收率的影响 | 第53页 |
| ·催化剂用量对反应的影响 | 第53-54页 |
| ·结论 | 第54-56页 |
| 第六章 缬沙坦的制备 | 第56-66页 |
| ·试验部分 | 第56-57页 |
| ·仪器和药品 | 第56页 |
| ·缬沙坦粗品的合成 | 第56-57页 |
| ·缬沙坦的精制 | 第57页 |
| ·缬沙坦结构鉴定 | 第57-62页 |
| ·对照品制备方法 | 第57-58页 |
| ·熔点及纯度测定 | 第58页 |
| ·液相色谱测定 | 第58-60页 |
| ·元素分析 | 第60-61页 |
| ·红外吸收光谱 | 第61页 |
| ·~1H核磁共振 | 第61-62页 |
| ·结果与讨论 | 第62-64页 |
| ·三苯甲基的脱保护问题 | 第62-63页 |
| ·终产物甲基酯的皂化问题: | 第63-64页 |
| ·精制溶剂的选择 | 第64页 |
| ·结论 | 第64-66页 |
| 第七章 总结与建议 | 第66-68页 |
| ·主要结论 | 第66-67页 |
| ·建议 | 第67-68页 |
| 参考文献 | 第68-74页 |
| 附图 | 第74-82页 |
| 致谢 | 第82-83页 |
| 攻读硕士学位期间发表的论文 | 第83页 |
