中文摘要 | 第1-5页 |
英文摘要 | 第5-14页 |
第一章 文献综述 | 第14-31页 |
1 引言 | 第14页 |
2 抗高血压药物的应用现状与分类 | 第14-18页 |
·抗高血压药物的分类及作用机理 | 第15-18页 |
·抗高血压药物的评价 | 第18页 |
3 钙拮抗剂的应用与研究进展 | 第18-24页 |
·钙拮抗剂的分类 | 第19-21页 |
·钙拮抗剂的正确评价 | 第21-23页 |
·二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系 | 第23-24页 |
4 选题意义及研究方法 | 第24-31页 |
·尼伐地平的性质 | 第24-25页 |
·尼伐地平的特性 | 第25-26页 |
·尼伐地平的构效特点 | 第26-27页 |
·尼伐地平的药理作用 | 第27-28页 |
·尼伐地平的药动学 | 第28页 |
·尼伐地平的合成路线 | 第28-29页 |
·本研究的现实意义及合成路线的选择 | 第29-31页 |
第二章 二甲氧基乙酸甲酯(Ⅰ)的合成研究 | 第31-41页 |
1 引言 | 第31页 |
2 试剂及性质 | 第31-32页 |
3 实验仪器 | 第32页 |
4 实验步骤 | 第32页 |
5 实验结果 | 第32-35页 |
·反应时间的影响 | 第32-33页 |
·反应物摩尔比的影响 | 第33-34页 |
·浓硫酸用量的影响 | 第34-35页 |
6 正交实验 | 第35-38页 |
·实验结果分析 | 第36-37页 |
·追加实验 | 第37-38页 |
7 产物分析与表征 | 第38-41页 |
·核磁共振 | 第38页 |
·气相色谱 | 第38-40页 |
·红外光谱 | 第40-41页 |
第三章 二甲氧基乙酰乙酸甲酯(Ⅱ)的合成研究 | 第41-60页 |
1 引言 | 第41页 |
2 试剂及性质 | 第41-42页 |
3 实验仪器 | 第42页 |
4 合成原理及反应机理 | 第42-43页 |
·合成原理 | 第42页 |
·反应机理 | 第42-43页 |
5 实验验证 | 第43-44页 |
6 实验步骤 | 第44页 |
7 结果与讨论 | 第44-54页 |
·条件实验 | 第44-50页 |
·均匀实验设计 | 第50-54页 |
8 产物分析与表征 | 第54-60页 |
·核磁共振 | 第54-55页 |
·气相色谱 | 第55-56页 |
·GC-MC联用 | 第56-59页 |
·红外光谱 | 第59-60页 |
第四章 2-(3-硝基亚苄基)-4,4-二甲氧基乙酰乙酸甲酯(Ⅲ)的合成研究 | 第60-71页 |
1 引言 | 第60页 |
2 工艺路线选择 | 第60-62页 |
·以间硝基苯甲醛和二甲基乙酰乙酸甲酯为原料,浓H_2SO_4为催化剂 | 第60-61页 |
·以间硝基苯甲醛和二甲基乙酰乙酸甲酯为原料,哌啶和冰醋酸为催化剂 | 第61-62页 |
3 试剂及性质 | 第62页 |
4 实验仪器 | 第62页 |
5 合成原理及反应机理 | 第62-64页 |
·合成原理 | 第62-63页 |
·反应机理 | 第63-64页 |
6 实验步骤 | 第64页 |
7 结果与讨论 | 第64-69页 |
·加投料方式的影响 | 第64-65页 |
·二甲氧基乙酰乙酸甲酯用量的影响 | 第65-66页 |
·冰醋酸用量的影响 | 第66-67页 |
·哌啶用量的影响 | 第67-68页 |
·反应时间的影响 | 第68-69页 |
8 产物分析与表征 | 第69-70页 |
·定性分析 | 第69页 |
·定量分析 | 第69-70页 |
9 结论与建议 | 第70-71页 |
第五章 3-甲氧羧基-2,2-二甲氧基甲基-4-(3-硝基苯基)-6-甲基-1,4-二氢吡啶-5-羧基异丙酯(Ⅳ)的合成研究 | 第71-78页 |
1 引言 | 第71页 |
2 试剂及性质 | 第71-72页 |
3 实验仪器 | 第72页 |
4 合成原理及反应机理 | 第72-73页 |
·合成原理 | 第72页 |
·反应机理 | 第72-73页 |
5 实验步骤 | 第73页 |
·原料3-氨基巴豆酸异丙酯的精制 | 第73页 |
·反应步骤 | 第73页 |
6 结果与讨论 | 第73-76页 |
·原料配比的影响 | 第73-74页 |
·反应时间和温度的影响 | 第74-75页 |
·苯溶剂的影响 | 第75-76页 |
7 产物分析与表征 | 第76-78页 |
·定性分析 | 第76页 |
·定量分析 | 第76-78页 |
第六章 3-甲氧羧基-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-2-甲酰基-1,4-二氢吡啶-5-羧酸异丙酯(Ⅴ)的合成研究 | 第78-85页 |
1 引言 | 第78页 |
2 试剂及性质 | 第78-79页 |
3 实验仪器 | 第79页 |
4 合成原理及反应机理 | 第79-80页 |
·合成原理 | 第79页 |
·反应机理 | 第79-80页 |
5 实验步骤 | 第80页 |
6 结果与讨论 | 第80-83页 |
·溶剂的影响 | 第80页 |
·配料比的影响 | 第80-81页 |
·反应时间的影响 | 第81-82页 |
·反应温度的影响 | 第82-83页 |
7 产物分析与表征 | 第83-85页 |
·定性分析 | 第83页 |
·定量分析 | 第83-85页 |
第七章 尼伐地平的合成研究 | 第85-95页 |
1 引言 | 第85页 |
2 试剂及性质 | 第85-86页 |
3 实验仪器 | 第86页 |
4 合成原理及反应机理 | 第86-87页 |
·合成原理 | 第86页 |
·反应机理 | 第86-87页 |
5 实验步骤 | 第87页 |
6 结果与讨论 | 第87-91页 |
·盐酸羟胺用量的影响 | 第87-88页 |
·无水乙酸钠用量的影响 | 第88-89页 |
·乙酸酐用量的影响 | 第89-90页 |
·反应时间和温度的影响 | 第90-91页 |
7 平行实验结果 | 第91-92页 |
8 产物分析与表征 | 第92-95页 |
·定性分析 | 第92-93页 |
·定量分析 | 第93-95页 |
第八章 总结与建议 | 第95-97页 |
1 主要结论 | 第95-96页 |
2 建议 | 第96-97页 |
参考文献 | 第97-101页 |
致谢 | 第101-102页 |
硕士期间发表论文情况 | 第102页 |