| 中文摘要 | 第1-7页 |
| 英文摘要 | 第7-10页 |
| 1 前言 | 第10-18页 |
| 1．1 抗疟药物的研究进展 | 第10-15页 |
| 1．2 抗卡格氏病药物的研究进展 | 第15-18页 |
| 2 新型抗寄生虫病药物的设计思想 | 第18-25页 |
| 2．1 药物作用靶点的选择确定 | 第18-20页 |
| 2．1．1 疟原虫半胱氨酸蛋白酶 | 第19页 |
| 2．1．2 克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶 | 第19-20页 |
| 2．2 先导化合物的发现 | 第20-22页 |
| 2．3 化学结构修饰和优化及目标化合物的设计 | 第22-25页 |
| 2．3．1 萘酰肼类目标化合物的设计 | 第23页 |
| 2．3．2 （E）-1，3-二芳基-2-丙烯-1-酮类目标化合物的设计 | 第23页 |
| 2．3．3 （E）-N-芳基-3-芳基-2-丙烯酰胺类目标化合物的设计 | 第23-25页 |
| 3 结果与讨论 | 第25-58页 |
| 3．1 化学合成 | 第25-53页 |
| 3．1．1 萘酰肼目标化合物的合成 | 第25-29页 |
| 3．1．2 （E）-1，3-二芳基-2-丙烯-1-酮衍生物的合成 | 第29-31页 |
| 3．1．3 （E）-1，3-二芳基-2-丙烯-1-酮衍生物的固相合成方法研究 | 第31-37页 |
| 3．1．3．1 树脂载率的测试 | 第31-32页 |
| 3．1．3．2 树脂的邻位效应研究 | 第32-33页 |
| 3．1．3．3 固相树脂上的Claisen-Schmidt反应中催化剂碱及其用量的考查 | 第33-34页 |
| 3．1．3．4 红外光谱法监测固相树脂上的Claisen-Schmidt反应过程 | 第34-35页 |
| 3．1．3．5 小结 | 第35-37页 |
| 3．1．4 （E）-N-芳基-3-芳基-2-丙烯酰胺衍生物的合成 | 第37-38页 |
| 3．1．5 （E）-N-芳基苯丙烯酰胺衍生物的固相合成探索 | 第38-53页 |
| 3．2 生物活性筛选研究 | 第53-58页 |
| 3．2．1 萘酰肼类化合物的构效关系 | 第53-55页 |
| 3．2．2 （E）-1，3-二芳基-2-丙烯-1-酮类化合物的构效关系 | 第55页 |
| 3．2．3 （E）-3-芳基-2-丙烯酰胺类化合物的构效关系 | 第55-56页 |
| 3．2．4 （E）-3-噻吩基-2-丙烯酰胺类化合物的构效关系 | 第56页 |
| 3．2．5 （E）-3-呋喃基-2-丙烯酰胺类化合物的构效关系 | 第56-58页 |
| 4 结论 | 第58-61页 |
| 4．1 萘酰肼目标化合物合成和活性研究 | 第58页 |
| 4．2 （E）-1，3-二芳基-2-丙烯-1-酮衍生物的合成和活性研究 | 第58-59页 |
| 4．3 （E）-N-芳基-3-芳基-2-丙烯酰胺衍生物的合成和活性研究 | 第59-61页 |
| 5 实验部分 | 第61-96页 |
| 5．1 萘酰肼目标化合物的制备 | 第61-65页 |
| 5．2 （E）-1，3-二芳基-2-丙烯-1-酮衍生物的制备 | 第65-70页 |
| 5．2．1 （E）-1，3-二芳基-2-丙烯-1-酮衍生物的常规制备 | 第65-67页 |
| 5．2．2 （E）-1，3-二芳基-2-丙烯-1-酮衍生物的固相合成 | 第67-70页 |
| 5．3 （E）-N-芳基-3-芳基-2-丙烯酰胺衍生物的制备 | 第70-94页 |
| 5．4 生物活性筛选实验 | 第94-96页 |
| 参考文献 | 第96-100页 |
| 致谢 | 第100-101页 |
| 个人简历 | 第101-103页 |
| 附图 | 第103-117页 |
| 图表索引 | 第117-119页 |
