| 中文摘要 | 第1-9页 |
| 英文摘要 | 第9-12页 |
| 第一章 立题背景 | 第12-20页 |
| 第二章 课题设计 | 第20-26页 |
| 1 目标化合物的设计 | 第20-21页 |
| 2 合成路线的设计 | 第21-26页 |
| ·路线Ⅰ | 第23-24页 |
| ·路线Ⅱ | 第24-25页 |
| ·路线Ⅲ | 第25-26页 |
| 第三章 研究经过和讨论 | 第26-42页 |
| 1 路线Ⅰ | 第26-30页 |
| ·孕甾-5,16-二烯-3β-醇-20-酮(19)的合成 | 第26页 |
| ·3β-O-(2'-THP)-孕甾-5,16-二烯-20-酮(20)的合成 | 第26页 |
| ·3β-O-(2'-THP)-孕甾-5,16-二烯-20,20-二甲基-20-醇(21)与3β-O-(2'-THP)-孕甾-5-烯-16-甲基-20-酮(42)的合成 | 第26-27页 |
| ·20-甲基-5,16,20-孕甾三烯-3β-醇(22)与3β-O-(2'-THP)-20-甲基-5,16,20-孕甾三烯(23)的合成 | 第27-28页 |
| ·路线Ⅰ中E环的构造—2-羟基-4a,6a,7-三甲基-2,3,4,4a,4b,5,6,6a,8,9,10,10a,11,11a,11b,12-十六氢-1H-茚[2,1-a]菲-9,10-二羧酸酐(24)与4a,6a,7-三甲基-2-O-(2'-THP)-2,3,4,4a,4b,5,6,6a,8,9,10,10a,11,11a,11b,12-十六氢-1H-茚[2,1-a]菲-9,10-二羧酸酐(25)的合成 | 第28页 |
| ·2-羟基-4a,6a,7-三甲基-2,3,4,4a,4b,5,6,6a,8,9,10,10a,11,11a,11b,12-十六氢-1H-茚[2,1-a]菲-9,10-二羧酸(27)的合成 | 第28-29页 |
| ·2-(3-羧基-3-甲基丁酰氧基)-4a,6a,7-三甲基-2,3,4,4a,4b,5,6,6a,8,9,10,10a,11,11a,11b,12-十六氢-1H-茚[2,1-a]菲-9,10-二羧酸酐(28)的合成 | 第29页 |
| ·2-(3-羧基-3-甲基丁酰氧基)-4a,6a,7-三甲基-2,3,4,4a,4b,5,6,6a,8,9,10,10a,11,11a,11b,12-十六氢-1H-茚[2,1-a]菲-9,10-二羧酸(29)的合成 | 第29-30页 |
| 2 路线Ⅱ | 第30-39页 |
| ·对α,β-不饱和羰基化合物(20)的选择性还原—3β-O-(2'-THP)-孕甾-5,16-二烯-20-甲基-20-醇(47)的合成 | 第30-35页 |
| ·甾体母核D环△~(16)-α,β-不饱和羰基的反应活性 | 第35页 |
| ·对仲醇3β-O-(2'-THP)-孕甾-5,16-二烯-20-甲基-20-醇(47)的消除条件的摸索 | 第35-37页 |
| ·路线Ⅱ中E环的构造 | 第37-38页 |
| ·目标化合物2-(3-羧基-3-甲基丁酰氧基)-4a,6a-二甲基-2,3,4,4a,4b,5,6,6a,8,9,10,10a,11,11a,11b,12-十六氢-1H-茚[2,1-a]菲-9,10-二羧酸(36)的合成 | 第38-39页 |
| 3 对路线Ⅰ和Ⅱ的中间体进行3-位侧链及其它修饰 | 第39-40页 |
| 4 路线Ⅲ | 第40-42页 |
| ·孕甾5,16,20-三烯-3,20-二醋酸酯(38)的制备 | 第40-41页 |
| ·2,7-二乙酰氧基-4a,6a-二甲基-2,3,4,4a,4b,5,6,6a,8,9,10,10a,11,11a,11b,12-十六氢-1H-茚[2,1-a]菲-9,10-二羧酸酐(39)的制备 | 第41页 |
| ·2-羟基-4a,6a-二甲基-7-oxo-2,3,4,4a,4b,5,6,6a,6b,7,8,9,10,10a,11,11a,11b,12-十八氢-1H-茚[2,1-a]菲-9,10-二羧酸(40)的制备 | 第41页 |
| ·2-(3-羧基-3-甲基丁酰氧基)-4a,6a-二甲基-7-oxo-2,3,4,4a,4b,5,6,6a,6b,7,8,9,10,10a,11,11a,11b,12-十八氢-1H-茚[2,1-a]菲-9,10-二羧酸(40)的制备 | 第41-42页 |
| 第四章 合成的目标化合物及编号 | 第42-44页 |
| 1 具有E环侧链游离羧基的目标化合物 | 第42页 |
| 2 3-位侧链成3',3'-二甲基丁二酸酯的目标化合物 | 第42-43页 |
| 3 既具有E环侧链游离羧基又在3-位侧链成3',3'-二甲基丁二酸酯的目标化合物 | 第43-44页 |
| 第五章 生物活性的测定 | 第44-47页 |
| 1 血管内皮生长因子的生物活性测定 | 第44-45页 |
| ·测定方法 | 第44页 |
| ·测定结果 | 第44-45页 |
| ·结果分析 | 第45页 |
| 2 人体免疫缺陷病毒的生物活性测定 | 第45-47页 |
| ·测定方法 | 第45页 |
| ·测定结果 | 第45-46页 |
| ·结果分析 | 第46-47页 |
| 第六章 实验部分 | 第47-73页 |
| 1 路线Ⅰ | 第47-58页 |
| ·实验部分 | 第47-57页 |
| ·路线Ⅰ小结 | 第57-58页 |
| 2 路线Ⅱ | 第58-69页 |
| ·实验部分 | 第58-68页 |
| ·路线Ⅱ小结 | 第68-69页 |
| 3 路线Ⅲ | 第69-72页 |
| ·实验部分 | 第69-72页 |
| ·路线Ⅲ小结 | 第72页 |
| 4 论文中常见试剂的处理 | 第72-73页 |
| 第七章 新化合物一览表 | 第73-78页 |
| 1 新化合物结构式 | 第73-74页 |
| 2 合成的新化合物论文编号与原始记录编号对照表 | 第74-76页 |
| 3 已知化合物论文编号与原始记录编号对照表 | 第76-78页 |
| 第八章 全文总结 | 第78-79页 |
| 参考文献 | 第79-81页 |
| 致谢 | 第81-82页 |
| 附录:化合物图谱 | 第82-112页 |
| 附录:综述一抗HIV药物研究进展 | 第112-124页 |
