| 摘要 | 第6-7页 |
| ABSTRACT | 第7-8页 |
| 第一章 铂类抗肿瘤药物概述 | 第13-37页 |
| 1.1. 经典顺铂类抗肿瘤药物概述 | 第13-20页 |
| 1.1.1 经典顺铂类抗肿瘤药物的发展历程 | 第13-16页 |
| 1.1.2 经典顺铂类抗肿瘤药物作用机制的研究 | 第16-18页 |
| 1.1.3 经典顺铂类抗肿瘤药物构效关系的研究 | 第18-20页 |
| 1.2 非经典铂类抗肿瘤药物的发展 | 第20-32页 |
| 1.2.1 反式铂配合物 | 第20-21页 |
| 1.2.2 具有空间位阻的铂配合物 | 第21-22页 |
| 1.2.3 四价铂配合物 | 第22-23页 |
| 1.2.4 以P、S原子作为配位原子的铂配合物 | 第23-24页 |
| 1.2.5 含生物分子和药物分子的铂配合物 | 第24页 |
| 1.2.6 多核铂配合物 | 第24-32页 |
| 1.3 基于含DNA嵌入剂的铂类配合物 | 第32-37页 |
| 1.3.1 DNA嵌入剂 | 第32-34页 |
| 1.3.2 DNA嵌入剂与铂类抗肿瘤药物 | 第34-37页 |
| 第二章 本论文选题和设计思路 | 第37-43页 |
| 2.1 含DNA嵌入基团的新型手性双核铂配合物的设计思路 | 第37-41页 |
| 2.1.1 手性配体的设计 | 第37-39页 |
| 2.1.2 离去基团的选择 | 第39-40页 |
| 2.1.3 新型手性双核铂配合物抗肿瘤生物活性实验的设计 | 第40-41页 |
| 2.2 本论文选题的意义 | 第41-43页 |
| 第三章 单BOC保护环己二胺和二元羧酸银盐的制备 | 第43-49页 |
| 3.1 引言 | 第43页 |
| 3.2 实验试剂与设备 | 第43-44页 |
| 3.2.1 实验试剂 | 第43-44页 |
| 3.2.2 实验设备 | 第44页 |
| 3.3 实验部分 | 第44-45页 |
| 3.3.1 Tans-1R,2R-环己二胺的拆分 | 第44页 |
| 3.3.2 Tans-1R,2R-环己二胺的测定 | 第44-45页 |
| 3.3.3 盐酸有机溶液的制备 | 第45页 |
| 3.3.4 盐酸有机溶液浓度的标定 | 第45页 |
| 3.3.5 单Boc保护tans-1R,2R-环己二胺的制备 | 第45页 |
| 3.3.6 二元羧酸银盐的制备 | 第45页 |
| 3.4 结果与讨论 | 第45-48页 |
| 3.4.1 Tans-1R,2R-环己二胺拆分结果 | 第45-46页 |
| 3.4.2 盐酸有机溶液的制备过程 | 第46-47页 |
| 3.4.3 单Boc保护的trans-1R,2R-环己二胺的合成路线 | 第47页 |
| 3.4.4 二羧酸银盐的合成路线 | 第47-48页 |
| 3.5 小结 | 第48-49页 |
| 第四章 含DNA嵌入基团的新型手性双核铂配合物的制备及细胞活性研究 | 第49-65页 |
| 4.1 引言 | 第49页 |
| 4.2 实验试剂及设备 | 第49-50页 |
| 4.2.1 实验试剂 | 第49页 |
| 4.2.2 实验设备 | 第49-50页 |
| 4.3 实验部分 | 第50-58页 |
| 4.3.1 手性四齿配体HT的制备及表征 | 第50-51页 |
| 4.3.2 胺铂碘[PtTI]的制备及 | 第51-52页 |
| 4.3.3 新型手性双核铂配合物的制备及表征 | 第52-57页 |
| 4.3.4 新型手性双核铂配合物水溶性实验 | 第57页 |
| 4.3.5 新型手性双核铂配合物的细胞活性试验 | 第57-58页 |
| 4.4 结果与讨论 | 第58-64页 |
| 4.4.1 配体HT及系列双核铂配合物T1-T7的合成思路 | 第58-60页 |
| 4.4.2 配体HT及系列双核铂配合物T1-T7的表征结果讨论 | 第60-62页 |
| 4.4.3 新型手性双核铂配合物水溶性测试结果 | 第62页 |
| 4.4.4 新型手性双核铂配合物细胞活性实验结果 | 第62-64页 |
| 4.5 小结 | 第64-65页 |
| 第五章 结论与展望 | 第65-67页 |
| 致谢 | 第67-69页 |
| 参考文献 | 第69-81页 |
| 附录A 攻读硕士期间发表论文目录 | 第81-82页 |
| 附录B 配体及新型手性双核铂配合物质谱图(MS) | 第82-85页 |
