| 摘要 | 第1-6页 |
| ABSTRACT | 第6-13页 |
| 缩略词表 | 第13-14页 |
| 前言 | 第14-18页 |
| 第一章 胆固醇基磷酰齐多夫定的合成及性质 | 第18-30页 |
| 第一节 胆固醇基磷酰齐多夫定的合成 | 第18-23页 |
| 1 材料与方法 | 第18-20页 |
| ·实验器材 | 第18页 |
| ·合成步骤 | 第18-20页 |
| 2 结果与讨论 | 第20-23页 |
| 第二节 胆固醇基磷酰齐多夫定的理化性质 | 第23-29页 |
| 1 材料与方法 | 第23-25页 |
| ·实验器材 | 第23-24页 |
| ·CPZ 的紫外吸收 | 第24页 |
| ·熔点的测定 | 第24页 |
| ·溶解度的测定 | 第24页 |
| ·CPZ 的油水分配系数 | 第24页 |
| ·pKa 值的测定 | 第24-25页 |
| ·Langmuir 膜的考察 | 第25页 |
| ·X 射线衍射测定 | 第25页 |
| 2 结果与讨论 | 第25-29页 |
| ·CPZ 的紫外吸收特点 | 第25-26页 |
| ·CPZ 的熔点 | 第26页 |
| ·CPZ 的油水分配系数 | 第26页 |
| ·CPZ 的溶解性 | 第26页 |
| ·CPZ 的 pKa 值 | 第26-27页 |
| ·CPZ 的单分子层性质 | 第27-28页 |
| ·X 射线衍射 | 第28-29页 |
| 本章小结 | 第29-30页 |
| 第二章 胆固醇基磷酰齐多夫定自组装体的制备与性质 | 第30-38页 |
| 第一节 胆固醇基磷酰齐多夫定自组装体的制备 | 第30-34页 |
| 1 材料与方法 | 第30-31页 |
| ·实验器材 | 第30页 |
| ·CPZ 自组装体的制备 | 第30页 |
| ·CPZ 自组装体的后处理 | 第30-31页 |
| ·CPZ 自组装体的有机溶剂处理 | 第30-31页 |
| ·CPZ 自组装体的浓缩 | 第31页 |
| ·CPZ 自组装体的灭菌 | 第31页 |
| 2 结果与讨论 | 第31-34页 |
| ·注入法制备自组装体 | 第31-32页 |
| ·CPZ 自组装体制剂的后处理 | 第32-34页 |
| ·CPZ 自组装体中有机溶剂的除去方法 | 第32-33页 |
| ·CPZ 自组装体的浓缩 | 第33页 |
| ·CPZ 自组装体的灭菌 | 第33-34页 |
| 3 小结 | 第34页 |
| 第二节 胆固醇基磷酰齐多夫定自组装体的性质 | 第34-37页 |
| 1 材料与方法 | 第34-35页 |
| ·实验器材 | 第34页 |
| ·CPZ 的电镜观察 | 第34-35页 |
| ·CPZ 的 Zeta 电位的测定 | 第35页 |
| ·CPZ 的粒度分析 | 第35页 |
| 2 讨论 | 第35-37页 |
| ·CPZ 自组装体的电镜结果 | 第35-36页 |
| ·CPZ 的粒度分布 | 第36页 |
| ·自组装体的 Zeta 电位 | 第36-37页 |
| 本章小结 | 第37-38页 |
| 第三章 胆固醇基磷酰齐多夫定自组装体的分析 | 第38-46页 |
| 第一节 CPZ 的体外分析方法 | 第38-42页 |
| 1 方法与材料 | 第38-39页 |
| ·实验器材 | 第38页 |
| ·CPZ 的 HPLC 法 | 第38-39页 |
| ·配制标准贮备液 | 第38页 |
| ·CPZ 的 HPLC 条件 | 第38-39页 |
| ·CPZ、AZT 标准曲线的建立 | 第39页 |
| ·CPZ、AZT 标曲方法精密度实验 | 第39页 |
| 2 讨论 | 第39-42页 |
| 第二节 体内分析方法 | 第42-45页 |
| 1 材料与方法 | 第42页 |
| ·实验器材 | 第42页 |
| ·生物样品的处理 | 第42页 |
| ·高效液相条件 | 第42页 |
| 2 结果与讨论 | 第42-45页 |
| ·CPZ 的 HPLC 条件 | 第42-43页 |
| ·动物血浆中前药的测定方法 | 第43-44页 |
| ·小鼠组织匀浆中前药的测定方法 | 第44-45页 |
| 本章小结 | 第45-46页 |
| 第四章 胆固醇基磷酰齐多夫定自组装体的稳定性 | 第46-56页 |
| 第一节 胆固醇基磷酰齐多夫定自组装体的物理稳定性 | 第46-49页 |
| 1 材料与方法 | 第46-47页 |
| ·实验器材 | 第46页 |
| ·加热和高压处理 | 第46页 |
| ·离心处理 | 第46页 |
| ·室温放置处理 | 第46-47页 |
| 2 讨论 | 第47-49页 |
| ·高压、加热对 CPZ 自组装体的影响 | 第47页 |
| ·离心对自组装体沉降的影响 | 第47-48页 |
| ·室温长期放置稳定性 | 第48-49页 |
| 第二节 胆固醇基磷酰齐多夫定自组装体的化学稳定性 | 第49-54页 |
| 1 材料与方法 | 第49-50页 |
| ·实验器材 | 第49页 |
| ·不同 pH 缓冲液对 CPZ 自组装体的影响 | 第49页 |
| ·配制缓冲液 | 第49页 |
| ·配制样品 | 第49页 |
| ·不同组织匀浆对自组装体的影响 | 第49页 |
| ·动物血浆对自组装体的影响 | 第49-50页 |
| 2 结果与讨论 | 第50-54页 |
| ·CPZ 在缓冲液中的稳定性 | 第50-52页 |
| ·CPZ 自组装体的组织匀浆稳定性 | 第52-53页 |
| ·CPZ 在动物血浆中的稳定性 | 第53-54页 |
| 本章小结 | 第54-56页 |
| 第五章 胆固醇基磷酰齐多夫定自组装体的小鼠药代动力学 | 第56-60页 |
| 1 材料与方法 | 第56-57页 |
| ·实验器材 | 第56页 |
| ·组织分布实验方案 | 第56页 |
| ·药代动力学实验方案 | 第56-57页 |
| 2 结果与讨论 | 第57-59页 |
| ·CPZ 自组装体的组织分布 | 第57页 |
| ·CPZ 自组装体的小鼠药代动力学 | 第57-59页 |
| 本章小结 | 第59-60页 |
| 第六章 胆固醇基磷酰齐多夫定自组装体的体外药效学研究 | 第60-64页 |
| 1 材料与方法 | 第60-61页 |
| ·实验器材 | 第60页 |
| ·样品的制备 | 第60-61页 |
| ·判定标准 | 第61页 |
| 2 结果与讨论 | 第61-62页 |
| 本章小结 | 第62-64页 |
| 全文总结 | 第64-66页 |
| 参考文献 | 第66-70页 |
| 致谢 | 第70-72页 |