| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5页 |
| 1 文献综述 | 第9-26页 |
| 1.1 课题背景 | 第9-12页 |
| 1.1.1 哮喘简介 | 第9-10页 |
| 1.1.2 哮喘药物 | 第10-11页 |
| 1.1.3 孟鲁司特 | 第11-12页 |
| 1.2 孟鲁司特钠的合成 | 第12-20页 |
| 1.2.1 孟鲁司特钠简介 | 第12-13页 |
| 1.2.2 孟鲁司特钠合成路线 | 第13-20页 |
| 1.3 中间体EA3合成方法 | 第20-24页 |
| 1.3.1 中间体EA3简介 | 第20页 |
| 1.3.2 中间体EA3合成路线 | 第20-24页 |
| 1.4 设计实验思路 | 第24-26页 |
| 2 中间体EA2的制备 | 第26-38页 |
| 2.1 实验试剂及仪器 | 第27-28页 |
| 2.1.1 实验试剂 | 第27页 |
| 2.1.2 实验仪器 | 第27-28页 |
| 2.2 实验部分 | 第28-32页 |
| 2.2.1 7-氯喹哪啶的合成 | 第28-29页 |
| 2.2.2 3-[(E)-2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯甲醛的合成 | 第29-30页 |
| 2.2.3 氯乙烯镁的制备 | 第30-32页 |
| 2.2.4 中间体EA2的制备 | 第32页 |
| 2.3 结果与讨论 | 第32-37页 |
| 2.3.1 引发剂对格氏试剂制备的影响 | 第32-33页 |
| 2.3.2 反应操作对格氏试剂制备的影响 | 第33-34页 |
| 2.3.3 引发剂的量对格氏试剂制备的影响 | 第34-35页 |
| 2.3.4 氯乙烯的量对格氏试剂制备的影响 | 第35页 |
| 2.3.5 溶剂的量对格氏试剂制备的影响 | 第35-36页 |
| 2.3.6 反应时间对格氏试剂制备的影响 | 第36-37页 |
| 2.3.7 氯乙烯镁制备较优反应条件确定 | 第37页 |
| 2.4 小结 | 第37-38页 |
| 3 采用邻碘苯甲酸甲酯为原料制备中间体EA3 | 第38-46页 |
| 3.1 实验试剂及仪器 | 第38-39页 |
| 3.1.1 实验试剂 | 第38-39页 |
| 3.1.2 实验仪器 | 第39页 |
| 3.2 实验部分 | 第39-40页 |
| 3.3 结果与讨论 | 第40-45页 |
| 3.3.1 Heck反应机理 | 第40页 |
| 3.3.2 溶剂的选择对反应的影响 | 第40-42页 |
| 3.3.3 碱的选择对反应的影响 | 第42页 |
| 3.3.4 反应温度对反应的影响 | 第42-43页 |
| 3.3.5 催化体系组成对反应的影响 | 第43-44页 |
| 3.3.6 反应溶剂的套用 | 第44页 |
| 3.3.7 合成EA3较优反应条件的确定 | 第44-45页 |
| 3.4 小结 | 第45-46页 |
| 4 采用邻溴苯甲酸甲酯为原料制备中间体EA3 | 第46-52页 |
| 4.1 实验试剂及仪器 | 第46-47页 |
| 4.1.1 实验试剂 | 第46页 |
| 4.1.2 实验仪器 | 第46-47页 |
| 4.2 实验部分 | 第47-48页 |
| 4.3 结果与讨论 | 第48-51页 |
| 4.3.1 溶剂对反应的影响 | 第48页 |
| 4.3.2 配体对反应的影响 | 第48-49页 |
| 4.3.3 碱对反应的影响 | 第49-50页 |
| 4.3.4 温度对反应的影响 | 第50页 |
| 4.3.5 催化剂的量对反应的影响 | 第50-51页 |
| 4.3.6 溶剂的套用及回收 | 第51页 |
| 4.3.7 合成EA3较优反应条件确定 | 第51页 |
| 4.4 小结 | 第51-52页 |
| 5 采用芳基四氟硼酸重氮盐为原料制备中间体EA3的探索 | 第52-63页 |
| 5.1 实验试剂及仪器 | 第52-54页 |
| 5.1.1 实验试剂 | 第52-53页 |
| 5.1.2 实验仪器 | 第53-54页 |
| 5.2 实验部分 | 第54-55页 |
| 5.2.1 芳基四氟硼酸重氮盐的制备 | 第54-55页 |
| 5.2.2 Heck反应产物的制备 | 第55页 |
| 5.3 结果与讨论 | 第55-62页 |
| 5.3.1 溶剂对反应的影响 | 第55-56页 |
| 5.3.2 以甲醇为溶剂的Heck反应研究 | 第56-58页 |
| 5.3.3 以乙腈为溶剂的Heck反应研究 | 第58-62页 |
| 5.4 小结及展望 | 第62-63页 |
| 结论 | 第63-64页 |
| 参考文献 | 第64-68页 |
| 附录A 化合物结构表征 | 第68-74页 |
| 攻读硕士学位期间发表学术论文情况 | 第74-75页 |
| 致谢 | 第75-76页 |