恩替卡韦的合成及其质量评价
| 致谢 | 第5-6页 |
| 摘要 | 第6-7页 |
| ABSTRACT | 第7-8页 |
| 1 绪论 | 第11-27页 |
| 1.1 恩替卡韦概述 | 第11-15页 |
| 1.1.1 恩替卡韦简介 | 第11页 |
| 1.1.2 恩替卡韦产品用途 | 第11-12页 |
| 1.1.3 恩替卡韦的作用机理及药代动力学 | 第12页 |
| 1.1.4 恩替卡韦的特点 | 第12-14页 |
| 1.1.5 恩替卡韦国内外科研及市场情况 | 第14-15页 |
| 1.2 恩替卡韦合成方法综述 | 第15-23页 |
| 1.3 合成方案的设计 | 第23-25页 |
| 1.3.1 合成路线设计原则 | 第23页 |
| 1.3.2 恩替卡韦合成路线设计 | 第23-25页 |
| 1.4 本课题研究的意义和目的 | 第25-27页 |
| 1.4.1 研究目的 | 第25页 |
| 1.4.2 研究意义 | 第25-27页 |
| 2 恩替卡韦的合成及结构确证 | 第27-52页 |
| 2.1 恩替卡韦的合成 | 第27-42页 |
| 2.1.1 主要仪器和试剂 | 第27-30页 |
| 2.1.2 合成工艺路线 | 第30-31页 |
| 2.1.3 中间体1的制备 | 第31-33页 |
| 2.1.4 中间体2的制备 | 第33-34页 |
| 2.1.5 中间体3的制备 | 第34-35页 |
| 2.1.6 中间体4的制备 | 第35-36页 |
| 2.1.7 中间体5的制备 | 第36-37页 |
| 2.1.8 中间体6的制备 | 第37-38页 |
| 2.1.9 中间体7的制备 | 第38-39页 |
| 2.1.10 中间体8的制备 | 第39-40页 |
| 2.1.11 恩替卡韦的制备 | 第40-42页 |
| 2.1.12 恩替卡韦的精制 | 第42页 |
| 2.2 恩替卡韦样品纯度检查 | 第42-45页 |
| 2.2.1 色谱条件 | 第42页 |
| 2.2.2 供试品溶液 | 第42-43页 |
| 2.2.3 测定及结果 | 第43-45页 |
| 2.3 恩替卡韦成品结构确证 | 第45-51页 |
| 2.3.1 主要仪器和试剂 | 第45页 |
| 2.3.2 方法 | 第45-50页 |
| 2.3.3 恩替卡韦结构确证综合解析 | 第50-51页 |
| 2.4 恩替卡韦制备工艺研究的综合结论及总体评价 | 第51-52页 |
| 3 恩替卡韦质量标准及验证 | 第52-76页 |
| 3.1 质量标准的建立 | 第52页 |
| 3.2 质量标准的验证 | 第52-73页 |
| 3.2.1 含量限度 | 第52页 |
| 3.2.2 性状 | 第52-53页 |
| 3.2.3 鉴别 | 第53-54页 |
| 3.2.4 水分 | 第54页 |
| 3.2.5 有关物质 | 第54-60页 |
| 3.2.6 对映体 | 第60-61页 |
| 3.2.7 有机溶剂残留 | 第61-69页 |
| 3.2.8 含量测定 | 第69-73页 |
| 3.3 恩替卡韦质量标准 | 第73-75页 |
| 3.4 总结与分析 | 第75-76页 |
| 4 恩替卡韦稳定性研究 | 第76-82页 |
| 4.1 样品来源及批号 | 第76页 |
| 4.2 考察项目及测定方法 | 第76页 |
| 4.3 影响因素试验 | 第76-77页 |
| 4.3.1 光照试验 | 第76页 |
| 4.3.2 高温试验 | 第76-77页 |
| 4.3.3 高湿试验 | 第77页 |
| 4.4 加速试验 | 第77-79页 |
| 4.5 长期实验 | 第79-81页 |
| 4.6 结论 | 第81-82页 |
| 5 总结与展望 | 第82-85页 |
| 5.1 总结 | 第82-83页 |
| 5.2 展望 | 第83-85页 |
| 参考文献 | 第85-87页 |
| 作者简介 | 第87页 |
