| 中文摘要 | 第4-8页 |
| Abstract | 第8-11页 |
| 第1章 前言 | 第17-29页 |
| 1.1 芳环并氮杂类化合物的生物活性 | 第17-23页 |
| 1.1.1. HER2/EGFR 双重抑制剂 | 第17页 |
| 1.1.2 钠/钙离子通道阻滞剂 | 第17-18页 |
| 1.1.3 CCR5 拮抗剂 | 第18-19页 |
| 1.1.4 抗癫痫活性 | 第19页 |
| 1.1.5 CDK 抑制剂 | 第19-20页 |
| 1.1.6 抗寄生虫活性 | 第20页 |
| 1.1.7 精氨酸血管加压素 V2 受体拮抗剂 | 第20-21页 |
| 1.1.8 苯乙醇胺 N-甲基转移酶（PNMT）抑制剂 | 第21-22页 |
| 1.1.9 乙酰胆碱酯酶抑制剂 | 第22页 |
| 1.1.10 多巴胺拮抗剂 | 第22-23页 |
| 1.1.11 抗白血病活性 | 第23页 |
| 1.2 芳环并氮类化合物的合成 | 第23-27页 |
| 1.2.1 Dieckmann 缩合反应 | 第23-24页 |
| 1.2.2 分子内 Heck 反应 | 第24页 |
| 1.2.3 分子内 Mitsunobu 反应 | 第24-25页 |
| 1.2.4 Beckmann 重排反应 | 第25页 |
| 1.2.5 亲核加成反应 | 第25页 |
| 1.2.6 关环复分解反应 | 第25-26页 |
| 1.2.7 串联的烯丙基乙烯化/胺基化反应 | 第26-27页 |
| 1.2.8 分子内烯烃/炔烃加氢酰化 | 第27页 |
| 1.2.9 小结 | 第27页 |
| 1.3 课题的意义 | 第27-29页 |
| 第2章 烯型反应在芳环并氮杂类桥环化合物合成中的应用 | 第29-75页 |
| 2.1 烯反应简介 | 第29-35页 |
| 2.1.1 羰基烯反应 | 第30-31页 |
| 2.1.2 亚胺烯反应 | 第31-33页 |
| 2.1.3 碳烯反应 | 第33-34页 |
| 2.1.4 其他类型烯反应 | 第34-35页 |
| 2.2 嘧啶醛与苯胺体系中 DIELS-ALDER 与烯型反应竞争反应的研究 | 第35-43页 |
| 2.2.1 基于条件的多样性合成 | 第35-36页 |
| 2.2.2 取代基调控的烯反应与 Diels-Alder 反应 | 第36-38页 |
| 2.2.3 亚胺 Diels-Alder 与烯型竞争反应研究 | 第38-41页 |
| 2.2.4 竞争反应机理和区域选择性起源的 DFT 研究 | 第41-43页 |
| 2.2.5 结论 | 第43页 |
| 2.3 亚胺烯型反应在芳环并氮杂类氮桥环化合物合成中的应用 | 第43-50页 |
| 2.3.1 亚胺烯型反应实验设计 | 第43-44页 |
| 2.3.2 亲烯体（亚胺）对烯型环合反应的影响 | 第44-45页 |
| 2.3.3 氮原子上取代基对烯型环合反应的影响 | 第45-47页 |
| 2.3.4 烯丙基双键上取代基对烯型环合反应的影响 | 第47-48页 |
| 2.3.5 连接原子对烯型环合反应的影响 | 第48-49页 |
| 2.3.6 结论 | 第49-50页 |
| 2.4 羰基烯型反应在芳环并氮类氧桥环化合物合成中的应用 | 第50-53页 |
| 2.4.1 羰基烯型反应实验设计 | 第50页 |
| 2.4.2 吡啶体系的羰基烯型反应 | 第50-51页 |
| 2.4.3 苯环体系的羰基烯型反应 | 第51-53页 |
| 2.4.4 结论 | 第53页 |
| 2.5 本章小结 | 第53-54页 |
| 2.6 实验部分 | 第54-75页 |
| 2.6.1 试剂与仪器 | 第54页 |
| 2.6.2 合成部分 | 第54-75页 |
| 第3章 芳环并氮杂类桥环化合物开环反应的研究 | 第75-161页 |
| 3.1 引言 | 第75页 |
| 3.2 环型缩醛开环反应简介 | 第75-85页 |
| 3.2.1 环型 N,O 缩醛的开环反应 | 第76-82页 |
| 3.2.2 环型 N,N 缩醛的开环反应 | 第82-84页 |
| 3.2.3 环型缩醛化合物的选择性开环反应 | 第84-85页 |
| 3.2.4 结论 | 第85页 |
| 3.3 开环反应实验设计 | 第85-86页 |
| 3.4 芳环并氮杂类桥环化合物还原开环反应 | 第86-102页 |
| 3.4.1 还原开环反应实验设计 | 第86-87页 |
| 3.4.2 芳环并氮杂类氮桥环化合物还原开环反应 | 第87-100页 |
| 3.4.3 芳环并氮杂类氧桥环化合物还原开环反应 | 第100-101页 |
| 3.4.4 结论 | 第101-102页 |
| 3.5 吡啶并氮杂类氮桥环化合物氧化开环反应 | 第102-106页 |
| 3.5.1 氧化开环反应实验设计 | 第102页 |
| 3.5.2 氧化开环反应条件考察 | 第102-103页 |
| 3.5.3 氧化开环反应适用范围研究 | 第103-105页 |
| 3.5.4 氧化开环反应机理推测 | 第105-106页 |
| 3.5.5 结论 | 第106页 |
| 3.6 苯并氮杂氧桥环化合物的分子内氧化还原反应 | 第106-110页 |
| 3.6.1 分子内氧化还原反应实验设计 | 第106-107页 |
| 3.6.2 开环前体的合成 | 第107页 |
| 3.6.3 分子内氧化还原反应条件考察 | 第107-108页 |
| 3.6.4 分子内氧化还原反应适用范围研究 | 第108-110页 |
| 3.6.5 结论 | 第110页 |
| 3.7 苯并氮杂类氧桥环化合物格氏加成反应研究 | 第110-122页 |
| 3.7.1 格氏加成反应实验设计 | 第110-111页 |
| 3.7.2 反应前体的合成 | 第111页 |
| 3.7.3 格氏试剂对亲核加成反应的影响 | 第111-112页 |
| 3.7.4 苯环上取代基对格氏加成反应的影响 | 第112-113页 |
| 3.7.5 氮原子上取代基对格氏加成反应的影响 | 第113-114页 |
| 3.7.6 氮原子上未连取代基的格氏加成反应 | 第114页 |
| 3.7.7 产物结构确认 | 第114-120页 |
| 3.7.8 机理推测 | 第120页 |
| 3.7.9 苯基氮杂酮的合成 | 第120-121页 |
| 3.7.10 结论 | 第121-122页 |
| 3.8 本章小结 | 第122-123页 |
| 3.9 实验部分 | 第123-161页 |
| 3.9.1 试剂与仪器 | 第123-124页 |
| 3.9.2 合成部分 | 第124-161页 |
| 第4章 芳环并氮杂类桥环化合物开环反应的应用—合成莫扎伐普坦和托伐普坦 | 第161-207页 |
| 4.1 引言 | 第161页 |
| 4.2 实验设计 | 第161-162页 |
| 4.3 莫扎伐普坦的合成 | 第162-177页 |
| 4.3.1 莫扎伐普坦研究现状 | 第162-164页 |
| 4.3.2 莫扎伐普坦合成路线设计 | 第164-166页 |
| 4.3.3 莫扎伐普坦合成路线考察 | 第166-177页 |
| 4.3.4 结论 | 第177页 |
| 4.4 托伐普坦的合成 | 第177-193页 |
| 4.4.1 托伐普坦简介 | 第177-178页 |
| 4.4.2 托伐普坦关键中间体合成方法介绍 | 第178-180页 |
| 4.4.3 托伐普坦关键中间体的合成 | 第180-191页 |
| 4.4.4 托伐普坦的合成 | 第191-193页 |
| 4.4.5 总结 | 第193页 |
| 4.5 本章小结 | 第193-194页 |
| 4.6 实验部分 | 第194-207页 |
| 4.6.1 试剂与仪器 | 第194页 |
| 4.6.2 合成部分 | 第194-207页 |
| 参考文献 | 第207-229页 |
| 附录 | 第229-239页 |
| 作者简介及在学期间发表的学术论文及其它成果 | 第239-241页 |
| 致谢 | 第241页 |
