| 摘要 | 第4-6页 |
| ABSTRACT | 第6-7页 |
| 符号说明 | 第11-12页 |
| 第一章 综述 | 第12-28页 |
| 1.1 环氧化物水解酶的简介 | 第12-13页 |
| 1.1.1 环氧化物水解酶的组织分布 | 第12页 |
| 1.1.2 环氧化物水解酶的结构和功能 | 第12-13页 |
| 1.2 环氧化物水解酶与疾病的关系 | 第13-14页 |
| 1.2.1 环氧化物水解酶与高血压的关系 | 第13页 |
| 1.2.2 环氧化物水解酶与心肌肥厚之间的关系 | 第13页 |
| 1.2.3 环氧化物水解酶与急性炎症的关系 | 第13-14页 |
| 1.3 环氧化物水解酶抑制剂的研究现状 | 第14-19页 |
| 1.3.1 脲类抑制剂 | 第14-17页 |
| 1.3.1.1 环烷烃－脲类抑制剂 | 第14-15页 |
| 1.3.1.2 金刚烷—脲类抑制剂 | 第15-16页 |
| 1.3.1.3 芳基-脲类抑制剂 | 第16-17页 |
| 1.3.2 酰胺类抑制剂 | 第17-19页 |
| 1.3.2.1 金刚烷-酰胺类抑制剂 | 第17-18页 |
| 1.3.2.2 哌啶-酰胺类抑制剂 | 第18-19页 |
| 1.4 荧光探针检测酶活 | 第19-20页 |
| 1.5 本课题的研究意义、主要内容和目标 | 第20-22页 |
| 1.5.1 研究意义 | 第20页 |
| 1.5.2 研究内容 | 第20-21页 |
| 1.5.3 研究目标 | 第21-22页 |
| 参考文献 | 第22-28页 |
| 第二章 环氧化物水解酶荧光探针的合成及其检测 | 第28-39页 |
| 2.1 实验材料 | 第28-30页 |
| 2.1.1 主要试剂和药品 | 第28-29页 |
| 2.1.2 实验器皿和设备 | 第29页 |
| 2.1.3 主要试剂配制 | 第29-30页 |
| 2.1.3.1 展开剂的配制 | 第29页 |
| 2.1.3.2 缓冲液的配制 | 第29-30页 |
| 2.2 实验方法 | 第30-33页 |
| 2.2.1 环氧化物水解酶的提取 | 第30页 |
| 2.2.2 探针的合成 | 第30-32页 |
| 2.2.2.1 荧光素甲酯的合成(2-1) | 第30-31页 |
| 2.2.2.2 3-丁烯基-6-甲基荧光素的合成(2-2) | 第31-32页 |
| 2.2.2.3 3-环氧丁基-6-甲基荧光素的合成(2-3) | 第32页 |
| 2.2.3 荧光素、荧光素甲酯和探针的荧光强度比较 | 第32-33页 |
| 2.3 结果与讨论 | 第33-36页 |
| 2.3.1 环氧化物水解酶提取结果 | 第33页 |
| 2.3.2 探针与环氧化物水解酶的作用机理 | 第33-34页 |
| 2.3.3 探针专一性的测定 | 第34-35页 |
| 2.3.4 反应时间对检测的影响 | 第35-36页 |
| 2.3.5 反应浓度对检测的影响 | 第36页 |
| 2.4 本章小结 | 第36-38页 |
| 参考文献 | 第38-39页 |
| 第三章 酰基硫脲类环氧化物水解酶抑制剂的制备 | 第39-49页 |
| 3.1 实验材料 | 第39-40页 |
| 3.2 实验方法 | 第40-41页 |
| 3.2.1 乙酰基异硫氰酸酯的合成(3-1) | 第40页 |
| 3.2.2 苯酰基异硫氰酸酯的合成(见3.2.1,3-2) | 第40页 |
| 3.2.3 N-苯基-N’-乙酰基硫脲的合成(3-3) | 第40-41页 |
| 3.3 实验结果与讨论 | 第41-48页 |
| 3.3.1 实验结果 | 第41-46页 |
| 3.3.2 讨论 | 第46-48页 |
| 参考文献 | 第48-49页 |
| 第四章 氨基甲酸酯类环氧化物水解酶抑制剂的制备 | 第49-54页 |
| 4.1 实验材料 | 第49-50页 |
| 4.2 实验方法 | 第50-51页 |
| 4.2.1 苯基异氰酸酯的合成(4-1) | 第50页 |
| 4.2.2 苯基异氰酸甲酯的合成(4-2) | 第50页 |
| 4.2.3 苯基异氰酸邻甲基苯酯的合成(4-4) | 第50-51页 |
| 4.3 实验结果与讨论 | 第51-53页 |
| 4.3.1 实验结果 | 第51-52页 |
| 4.3.2 讨论 | 第52-53页 |
| 参考文献 | 第53-54页 |
| 第五章 目标化合物的生物活性检测 | 第54-63页 |
| 5.1 实验材料 | 第54页 |
| 5.2 实验方法 | 第54-56页 |
| 5.2.1 酰基硫脲类化合物活性的检测 | 第54-55页 |
| 5.2.1.1 检测方法 | 第54-55页 |
| 5.2.1.2 抑制效果的评价方法 | 第55页 |
| 5.2.2 氨基甲酸酯类化合物的活性检测 | 第55页 |
| 5.2.2.1 检测方法(见5.2.1.1) | 第55页 |
| 5.2.2.2 抑制效果的评价方法(见5.2.1.2) | 第55页 |
| 5.2.3 化合物抑菌实验 | 第55-56页 |
| 5.3 实验结果与讨论 | 第56-60页 |
| 5.3.1 实验结果 | 第56-60页 |
| 5.3.1.1 酰基硫脲类化合物的检测结果 | 第56-57页 |
| 5.3.1.2 氨基甲酸酯类化合物的活性检测 | 第57-58页 |
| 5.3.1.3 化合物抑菌圈的测定 | 第58-59页 |
| 5.3.1.4 分子摸拟 | 第59-60页 |
| 5.3.2 讨论 | 第60页 |
| 5.4 本章小结 | 第60-62页 |
| 参考文献 | 第62-63页 |
| 第六章 总结与展望 | 第63-64页 |
| 附录Ⅰ：主要化合物谱图 | 第64-70页 |
| 致谢 | 第70-71页 |
| 攻读硕士学位期间发表的学术论文 | 第71页 |
