| 摘要 | 第5-6页 |
| abstract | 第6页 |
| 第1章 文献综述 | 第10-21页 |
| 1.1 引言 | 第10页 |
| 1.2 噻唑类化合物在农药方面的应用 | 第10-13页 |
| 1.2.1 杀虫活性 | 第11-12页 |
| 1.2.2 杀菌活性 | 第12页 |
| 1.2.3 除草活性 | 第12-13页 |
| 1.3 噻唑类化合物在医药方面的应用 | 第13-18页 |
| 1.3.1 抗菌及抗菌增效活性 | 第13-14页 |
| 1.3.2 抗炎活性 | 第14-15页 |
| 1.3.3 抗癌活性 | 第15-16页 |
| 1.3.4 抗结核活性 | 第16-17页 |
| 1.3.5 抗氧化活性 | 第17页 |
| 1.3.6 神经保护活性 | 第17-18页 |
| 1.4 氨基噻唑类化合物的合成方法 | 第18-20页 |
| 1.5 氨基噻唑类化合物的开发前景及本文研究思路 | 第20-21页 |
| 第2章 氨基噻唑类化合物的结构衍生、合成以及生物活性研究 | 第21-42页 |
| 2.1 设计背景 | 第21页 |
| 2.2 目标化合物的结构衍生及合成路线 | 第21-22页 |
| 2.2.1 结构衍生思路 | 第21页 |
| 2.2.2 合成路线 | 第21-22页 |
| 2.3 化合物的合成及表征 | 第22-33页 |
| 2.3.1 实验主要仪器及试剂 | 第22页 |
| 2.3.2 中间体的合成 | 第22-25页 |
| 2.3.3 目标化合物的合成 | 第25-33页 |
| 2.4 生物活性测试 | 第33-34页 |
| 2.4.1 杀线虫活性测试方法 | 第33页 |
| 2.4.2 抗菌及抗菌增效活性测试方法 | 第33-34页 |
| 2.5 结果与讨论 | 第34-41页 |
| 2.5.1 化学合成讨论 | 第34页 |
| 2.5.2 典型目标化合物谱图解析 | 第34-37页 |
| 2.5.3 目标化合物杀线虫活性测试结果 | 第37-39页 |
| 2.5.4 增效多粘菌素B抗菌作用结果 | 第39-41页 |
| 2.6 本章小结 | 第41-42页 |
| 第3章 4-三氟甲基苯亚氨基噻唑类化合物的结构优化及抗菌增效活性研究 | 第42-60页 |
| 3.1 研究背景 | 第42-44页 |
| 3.1.1 药物配伍在抗菌治疗中的应用 | 第42-44页 |
| 3.1.2 目标化合物的结构优化思路 | 第44页 |
| 3.2 化合物的合成及表征 | 第44-51页 |
| 3.2.1 中间体的合成 | 第44-45页 |
| 3.2.2 目标化合物的合成 | 第45-51页 |
| 3.3 生物活性测试 | 第51页 |
| 3.3.1 抗菌及抗菌增效活性测试方法 | 第51页 |
| 3.3.2 时间-杀菌曲线 | 第51页 |
| 3.4 结果与讨论 | 第51-58页 |
| 3.4.1 典型目标化合物谱图解析 | 第51-55页 |
| 3.4.2 增效多粘菌素B抗菌作用结果 | 第55-58页 |
| 3.4.2.1 联合抑菌实验MIC与FICI | 第55-57页 |
| 3.4.2.2 时间-杀菌曲线 | 第57-58页 |
| 3.4.3 目标化合物对革兰氏阳性菌单独抗菌活性 | 第58页 |
| 3.5 本章小结 | 第58-60页 |
| 第4章 改善氨基噻唑类化合物溶解度的初步尝试 | 第60-88页 |
| 4.1 提升溶解度的方法 | 第60-65页 |
| 4.1.1 粒度破碎在改善化合物溶解度中的应用 | 第60-61页 |
| 4.1.2 纳米悬浮剂在改善化合物溶解度中的应用 | 第61页 |
| 4.1.3 优化晶体形态在改善化合物溶解度中的应用 | 第61-62页 |
| 4.1.4 分散载体在改善化合物溶解度中的应用 | 第62页 |
| 4.1.5 络合剂及表面活性剂在改善化合物溶解度中的应用 | 第62-63页 |
| 4.1.6 成盐在改善化合物溶解度中的应用 | 第63页 |
| 4.1.7 前药在改善化合物溶解度中的应用 | 第63-64页 |
| 4.1.8 结构衍生在改善化合物溶解度中的应用 | 第64-65页 |
| 4.2 提升目标化合物溶解度的思路及合成路线 | 第65-66页 |
| 4.2.1 提升目标化合物溶解度的思路 | 第65页 |
| 4.2.2 合成路线 | 第65-66页 |
| 4.3 目标化合物的合成及表征 | 第66-69页 |
| 4.3.1 实验主要仪器及试剂 | 第66页 |
| 4.3.2 目标盐类化合物的合成 | 第66-68页 |
| 4.3.3 磷酸酯前药的合成 | 第68-69页 |
| 4.4 测试部分 | 第69-70页 |
| 4.4.1 溶解度测试 | 第69-70页 |
| 4.4.2 抗菌增效活性测试 | 第70页 |
| 4.5 结果与讨论 | 第70-87页 |
| 4.5.1 化学合成讨论 | 第70-73页 |
| 4.5.2 典型目标盐类化合物的谱图解析及单晶 | 第73-77页 |
| 4.5.3 目标化合物D1的单晶及谱图解析 | 第77-81页 |
| 4.5.4 磷酸酯前药的谱图解析 | 第81-84页 |
| 4.5.5 测试结果 | 第84-87页 |
| 4.5.5.1 溶解度测定结果 | 第84-85页 |
| 4.5.5.2 增效多粘菌素B抗菌作用结果 | 第85-87页 |
| 4.6 本章小结 | 第87-88页 |
| 第5章 结论 | 第88-89页 |
| 参考文献 | 第89-100页 |
| 致谢 | 第100-101页 |
| 附录:攻读硕士学位期间发表的论文 | 第101页 |
