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氨基噻唑类化合物的合成及其生物活性研究

摘要第5-6页
abstract第6页
第1章 文献综述第10-21页
    1.1 引言第10页
    1.2 噻唑类化合物在农药方面的应用第10-13页
        1.2.1 杀虫活性第11-12页
        1.2.2 杀菌活性第12页
        1.2.3 除草活性第12-13页
    1.3 噻唑类化合物在医药方面的应用第13-18页
        1.3.1 抗菌及抗菌增效活性第13-14页
        1.3.2 抗炎活性第14-15页
        1.3.3 抗癌活性第15-16页
        1.3.4 抗结核活性第16-17页
        1.3.5 抗氧化活性第17页
        1.3.6 神经保护活性第17-18页
    1.4 氨基噻唑类化合物的合成方法第18-20页
    1.5 氨基噻唑类化合物的开发前景及本文研究思路第20-21页
第2章 氨基噻唑类化合物的结构衍生、合成以及生物活性研究第21-42页
    2.1 设计背景第21页
    2.2 目标化合物的结构衍生及合成路线第21-22页
        2.2.1 结构衍生思路第21页
        2.2.2 合成路线第21-22页
    2.3 化合物的合成及表征第22-33页
        2.3.1 实验主要仪器及试剂第22页
        2.3.2 中间体的合成第22-25页
        2.3.3 目标化合物的合成第25-33页
    2.4 生物活性测试第33-34页
        2.4.1 杀线虫活性测试方法第33页
        2.4.2 抗菌及抗菌增效活性测试方法第33-34页
    2.5 结果与讨论第34-41页
        2.5.1 化学合成讨论第34页
        2.5.2 典型目标化合物谱图解析第34-37页
        2.5.3 目标化合物杀线虫活性测试结果第37-39页
        2.5.4 增效多粘菌素B抗菌作用结果第39-41页
    2.6 本章小结第41-42页
第3章 4-三氟甲基苯亚氨基噻唑类化合物的结构优化及抗菌增效活性研究第42-60页
    3.1 研究背景第42-44页
        3.1.1 药物配伍在抗菌治疗中的应用第42-44页
        3.1.2 目标化合物的结构优化思路第44页
    3.2 化合物的合成及表征第44-51页
        3.2.1 中间体的合成第44-45页
        3.2.2 目标化合物的合成第45-51页
    3.3 生物活性测试第51页
        3.3.1 抗菌及抗菌增效活性测试方法第51页
        3.3.2 时间-杀菌曲线第51页
    3.4 结果与讨论第51-58页
        3.4.1 典型目标化合物谱图解析第51-55页
        3.4.2 增效多粘菌素B抗菌作用结果第55-58页
            3.4.2.1 联合抑菌实验MIC与FICI第55-57页
            3.4.2.2 时间-杀菌曲线第57-58页
        3.4.3 目标化合物对革兰氏阳性菌单独抗菌活性第58页
    3.5 本章小结第58-60页
第4章 改善氨基噻唑类化合物溶解度的初步尝试第60-88页
    4.1 提升溶解度的方法第60-65页
        4.1.1 粒度破碎在改善化合物溶解度中的应用第60-61页
        4.1.2 纳米悬浮剂在改善化合物溶解度中的应用第61页
        4.1.3 优化晶体形态在改善化合物溶解度中的应用第61-62页
        4.1.4 分散载体在改善化合物溶解度中的应用第62页
        4.1.5 络合剂及表面活性剂在改善化合物溶解度中的应用第62-63页
        4.1.6 成盐在改善化合物溶解度中的应用第63页
        4.1.7 前药在改善化合物溶解度中的应用第63-64页
        4.1.8 结构衍生在改善化合物溶解度中的应用第64-65页
    4.2 提升目标化合物溶解度的思路及合成路线第65-66页
        4.2.1 提升目标化合物溶解度的思路第65页
        4.2.2 合成路线第65-66页
    4.3 目标化合物的合成及表征第66-69页
        4.3.1 实验主要仪器及试剂第66页
        4.3.2 目标盐类化合物的合成第66-68页
        4.3.3 磷酸酯前药的合成第68-69页
    4.4 测试部分第69-70页
        4.4.1 溶解度测试第69-70页
        4.4.2 抗菌增效活性测试第70页
    4.5 结果与讨论第70-87页
        4.5.1 化学合成讨论第70-73页
        4.5.2 典型目标盐类化合物的谱图解析及单晶第73-77页
        4.5.3 目标化合物D1的单晶及谱图解析第77-81页
        4.5.4 磷酸酯前药的谱图解析第81-84页
        4.5.5 测试结果第84-87页
            4.5.5.1 溶解度测定结果第84-85页
            4.5.5.2 增效多粘菌素B抗菌作用结果第85-87页
    4.6 本章小结第87-88页
第5章 结论第88-89页
参考文献第89-100页
致谢第100-101页
附录:攻读硕士学位期间发表的论文第101页

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