| 摘要 | 第3-5页 |
| Abstract | 第5-6页 |
| 引言 | 第11-13页 |
| 第一章 文献综述 | 第13-27页 |
| 1.1 白桦脂醇及其衍生物药理活性研究 | 第13-24页 |
| 1.1.1 抗病毒活性 | 第13页 |
| 1.1.2 抗炎活性 | 第13-14页 |
| 1.1.3 抗利什曼原虫活性 | 第14页 |
| 1.1.4 PTP1B抑制剂 | 第14-15页 |
| 1.1.5 抗肿瘤活性研究 | 第15-24页 |
| 1.2 新型NO供体药物的研究现状 | 第24-25页 |
| 1.3 体外NO释放量与油水分配系数的测定意义 | 第25-26页 |
| 1.4 研究目的与意义 | 第26-27页 |
| 第二章 NO供体型白桦脂醇衍生物的合成 | 第27-51页 |
| 2.1 仪器与试剂 | 第27页 |
| 2.1.1 仪器 | 第27页 |
| 2.1.2 主要试剂 | 第27页 |
| 2.2 3-(2-硝氧乙酰氧基)白桦脂醇的合成 | 第27-29页 |
| 2.2.1 合成路线 | 第28页 |
| 2.2.2 28-二甲基叔丁基硅氧基白桦脂醇(1a)的合成 | 第28页 |
| 2.2.3 3-(2-溴乙酰氧基)-28-二甲基叔丁基硅氧基白桦脂醇(2a)的合成 | 第28页 |
| 2.2.4 3-(2-硝氧乙酰氧基)-28-二甲基叔丁基硅氧基白桦脂醇(3a)的合成 | 第28-29页 |
| 2.2.5 3-(2-硝氧乙酰氧基)白桦脂醇(4a)的合成 | 第29页 |
| 2.3 3-(2-硝氧丙酰氧基)白桦脂醇的设计合成 | 第29-31页 |
| 2.3.1 合成路线 | 第29页 |
| 2.3.2 28-二甲基叔丁基硅氧基白桦脂醇(1a)的合成 | 第29-30页 |
| 2.3.3 3-(2-溴丙酰氧基)-28-二甲基叔丁基硅氧基白桦脂醇(2b)的合成 | 第30页 |
| 2.3.4 3-(2-硝氧丙酰氧基)-28-二甲基叔丁基硅氧基白桦脂醇(3b)的合成 | 第30页 |
| 2.3.5 3-(2-硝氧丙酰氧基)白桦脂醇(4b)的合成 | 第30-31页 |
| 2.4 3-(2-甲基-2-硝氧丙酰氧基)-28-二甲基叔丁基硅氧基白桦脂醇的设计合成 | 第31-32页 |
| 2.4.1 合成路线 | 第31页 |
| 2.4.2 28-二甲基叔丁基硅氧基白桦脂醇(1a)的合成 | 第31页 |
| 2.4.3 3-(2-甲基-2-溴丙酰氧基)-28-二甲基叔丁基硅氧基白桦脂醇(2c)的合成 | 第31-32页 |
| 2.4.4 3-(2-甲基-2-硝氧丙酰氧基)-28-二甲基叔丁基硅氧基白桦脂醇(3c)的合成 | 第32页 |
| 2.5 3-羰基-28-2'-硝氧乙酰氧白桦脂醇设计合成 | 第32-34页 |
| 2.5.1 合成路线 | 第32-33页 |
| 2.5.2 28-二甲基叔丁基硅氧基白桦脂醇(1a)的合成 | 第33页 |
| 2.5.3 3-羰基-28-二甲基叔丁基硅氧基白桦脂醇(2d)的合成 | 第33页 |
| 2.5.4 3-羰基白桦脂醇(3d)的合成 | 第33页 |
| 2.5.5 3-羰基-28-(2-溴乙酰氧基)白桦脂醇(4d)的合成 | 第33页 |
| 2.5.6 3-羰基-28-2'-硝氧乙酰氧白桦脂醇(5d)的合成 | 第33-34页 |
| 2.6 3-羰基-28-2'-硝氧丙酰氧白桦脂醇的设计合成 | 第34-35页 |
| 2.6.1 合成路线 | 第34页 |
| 2.6.2 28-二甲基叔丁基硅氧基白桦脂醇(1a)的合成 | 第34页 |
| 2.6.3 3-羧基-28-二甲基叔丁基硅氧基白桦脂醇(2d)的合成 | 第34页 |
| 2.6.4 3-羰基白桦脂醇(3d)的合成 | 第34页 |
| 2.6.5 3-羰基-28-(2-溴丙酰氧基)白桦脂醇(4e)的合成 | 第34-35页 |
| 2.6.6 3-羰基-28-(2-硝氧丙酰氧)白桦脂醇(5e)的合成 | 第35页 |
| 2.7 3-羰基-28-(2-甲基-2-硝氧丙酰氧)白桦脂醇的设计合成 | 第35-36页 |
| 2.7.1 合成路线 | 第35页 |
| 2.7.2 28-二甲基叔丁基硅氧基白桦脂醇(1a)的合成 | 第35-36页 |
| 2.7.3 3-羰基-28-二甲基叔丁基硅氧基白桦脂醇(2d)的合成 | 第36页 |
| 2.7.4 3-羰基白桦脂醇(3d)的合成 | 第36页 |
| 2.7.5 3-羰基-28-(2-甲基-2-溴丙酰氧基)白桦脂醇(4f)的合成 | 第36页 |
| 2.7.6 3-羰基-28-(2-甲基-2-硝氧丙酰氧)白桦脂醇(5f)的合成 | 第36页 |
| 2.8 3-乙酰氧基-28-(2-硝氧乙酰氧基)白桦脂醇的设计合成 | 第36-38页 |
| 2.8.1 合成路线 | 第36-37页 |
| 2.8.2 3,28-二乙酰氧白桦脂醇(1g)的合成 | 第37页 |
| 2.8.3 3-乙酰基白桦脂醇(2g)的合成 | 第37页 |
| 2.8.4 3-乙酰氧基-28-(2-溴乙酰氧)白桦脂醇(3g)的合成 | 第37页 |
| 2.8.5 3-乙酰氧基-28-(2-硝氧乙酰氧基)白桦脂醇(4g)的合成 | 第37-38页 |
| 2.9 3-乙酰氧基-28-(2-硝氧丙酰氧基)白桦脂醇的设计合成 | 第38-39页 |
| 2.9.1 合成路线 | 第38页 |
| 2.9.2 3,28-二乙酰氧白桦脂醇(1g)的合成 | 第38页 |
| 2.9.3 3-乙酰氧基白桦脂醇(2g)的合成 | 第38-39页 |
| 2.9.4 3-乙酰氧基-28-(2-溴丙酰氧)白桦脂醇(3h)的合成 | 第39页 |
| 2.9.5 3-乙酰氧基-28-(2-硝氧丙酰氧基)白桦脂醇(4h)的合成 | 第39页 |
| 2.10 3-乙酰氧基-28-(2-甲基-2-硝氧丙酰氧)白桦脂醇的设计合成 | 第39-41页 |
| 2.10.1 合成路线 | 第39-40页 |
| 2.10.2 3,28-二乙酰氧白桦脂醇(1g)的合成 | 第40页 |
| 2.10.3 3-乙酰氧基白桦脂醇(2g)的合成 | 第40页 |
| 2.10.4 3-乙酰氧基-28-(2-甲基-2-溴丙酰氧)白桦脂醇(3i)的合成 | 第40页 |
| 2.10.5 3-乙酰氧基-28-(2-甲基-2-硝氧丙酰氧)白桦脂醇(4i)的合成 | 第40-41页 |
| 2.11 3-羟亚胺基-28-(2-甲基-2-硝氧丙酰氧)白桦脂醇的设计合成 | 第41-42页 |
| 2.11.1 合成路线 | 第41页 |
| 2.11.2 28-二甲基叔丁基硅氧基白桦脂醇(1a)的合成 | 第41页 |
| 2.11.3 3-羰基-28-二甲基叔丁基硅氧基白桦脂醇(2d)的合成 | 第41页 |
| 2.11.4 3-羰基白桦脂醇(3d)的合成 | 第41-42页 |
| 2.11.5 3-羰基-28-(2-甲基-2-溴丙酰氧)白桦脂醇(4f)的合成 | 第42页 |
| 2.11.6 3-羰基-28-(2-甲基-2-硝氧丙酰氧)白桦脂醇(5f)的合成 | 第42页 |
| 2.11.7 3-羟亚胺基-28-(2-甲基-2-硝氧丙酰氧)白桦脂醇(6j)的合成 | 第42页 |
| 2.12 讨论 | 第42-51页 |
| 2.12.1 合成条件探索 | 第42-45页 |
| 2.12.2 结构解析 | 第45-51页 |
| 第三章 格里斯法测定白桦脂醇硝酸酯的体外NO释放量 | 第51-55页 |
| 3.1 格里斯法测定原理 | 第51页 |
| 3.2 仪器与试剂 | 第51页 |
| 3.2.1 仪器 | 第51页 |
| 3.2.2 试剂、规格及产地 | 第51页 |
| 3.3 溶液的配制 | 第51-52页 |
| 3.4 标准曲线的绘制 | 第52页 |
| 3.5 白桦脂醇硝酸酯衍生物体外NO释放量的测定 | 第52-54页 |
| 3.6 讨论 | 第54-55页 |
| 第四章 白桦脂醇硝酸酯衍生物的体外抗肿瘤活性研究 | 第55-59页 |
| 4.1 实验原理 | 第55页 |
| 4.2 仪器、试剂及细胞株 | 第55页 |
| 4.2.1 仪器 | 第55页 |
| 4.2.2 试剂与细胞株 | 第55页 |
| 4.3 溶液的配制 | 第55-56页 |
| 4.4 细胞培养操作 | 第56-57页 |
| 4.5 MTT实验 | 第57页 |
| 4.6 白桦脂醇硝酸酯衍生物抗肿瘤活性比较 | 第57-58页 |
| 4.7 讨论 | 第58-59页 |
| 第五章 油水分配系数的测定 | 第59-67页 |
| 5.1 实验原理 | 第59页 |
| 5.2 仪器与试剂 | 第59页 |
| 5.3 溶液的配制 | 第59-60页 |
| 5.4 实验方法 | 第60-66页 |
| 5.4.1 色谱条件 | 第60-64页 |
| 5.4.2 标准曲线的绘制 | 第64页 |
| 5.4.3 精密度与稳定性考察 | 第64-65页 |
| 5.4.4 表观油水分配系数测定 | 第65-66页 |
| 5.5 讨论 | 第66-67页 |
| 第六章 结语 | 第67-69页 |
| 6.1 研究成果 | 第67页 |
| 6.2 研究特色与创新 | 第67-68页 |
| 6.3 展望 | 第68-69页 |
| 参考文献 | 第69-74页 |
| 附录 | 第74-103页 |
| 在校期间发表论文、项目资助及奖励情况 | 第103-104页 |
| 致谢 | 第104-105页 |
| 统计学审核证明 | 第105页 |
