基于分子片段的MAO-B选择性抑制剂的设计、合成及活性研究
| 致谢 | 第7-8页 |
| 摘要 | 第8-9页 |
| Abstract | 第9页 |
| 第一章 绪论 | 第14-23页 |
| 1.1 前言 | 第14-15页 |
| 1.2 MAO-B的结构与功能 | 第15-16页 |
| 1.3 MAO-B与PD的关系 | 第16-17页 |
| 1.4 MAO-B抑制剂的研究进展 | 第17-20页 |
| 1.4.1 吡唑类衍生物 | 第17-18页 |
| 1.4.2 香豆素类衍生物 | 第18页 |
| 1.4.3 黄酮类衍生物 | 第18-19页 |
| 1.4.4 黄嘌呤类衍生物 | 第19-20页 |
| 1.4.5 MAO-B抑制剂研究瓶颈 | 第20页 |
| 1.5 计算机辅助药物设计 | 第20-21页 |
| 1.6 本课题研究目的和研究内容 | 第21-23页 |
| 1.6.1 研究目的 | 第21页 |
| 1.6.2 研究内容 | 第21-22页 |
| 1.6.3 拟解决的问题 | 第22-23页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第23-28页 |
| 2.1 前言 | 第23-24页 |
| 2.2 基于分子片断的药物设计 | 第24页 |
| 2.3 计算机分子对接模拟 | 第24-25页 |
| 2.4 MAO-B抑制剂的研究思路 | 第25-28页 |
| 第三章 MAO-B选择性抑制剂的合成 | 第28-52页 |
| 3.1 引言 | 第28页 |
| 3.2 实验仪器 | 第28页 |
| 3.3 实验试剂 | 第28-30页 |
| 3.4 实验部分 | 第30-43页 |
| 3.4.1 化合物C1-C10的合成 | 第31-34页 |
| 3.4.2 化合物C11-C13的合成 | 第34-35页 |
| 3.4.3 化合物C14的合成 | 第35-36页 |
| 3.4.4 化合物C15的合成 | 第36-37页 |
| 3.4.5 化合物C16的合成 | 第37页 |
| 3.4.6 化合物C17的合成 | 第37-38页 |
| 3.4.7 化合物C18的合成 | 第38-40页 |
| 3.4.8 化合物C19的合成 | 第40页 |
| 3.4.9 化合物C20-C24的合成 | 第40-42页 |
| 3.4.10 化合物C25的合成 | 第42-43页 |
| 3.5 化合物的表征 | 第43-52页 |
| 第四章 茚满类衍生物的生物活性评价 | 第52-57页 |
| 4.1 实验所需试剂与仪器 | 第52-53页 |
| 4.1.1 实验仪器 | 第52页 |
| 4.1.2 实验试剂 | 第52-53页 |
| 4.2 MAOs半数抑制浓度的测定 | 第53-57页 |
| 4.2.1 实验内容 | 第53-54页 |
| 4.2.2 构效关系分析 | 第54-57页 |
| 第五章 结论与展望 | 第57-59页 |
| 5.1 结论 | 第57-58页 |
| 5.2 展望 | 第58-59页 |
| 参考文献 | 第59-68页 |
| 附录 | 第68-71页 |
| 攻读硕士学位期间的学术活动及成果情况 | 第71-72页 |
