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基于癌基因SHP-2(PTPN11)酪氨酸磷酸酶高效、特异性抑制物4-[(6-溴代-4-氧代-2-硫代-1,2,3,4-四氢喹唑啉)甲基]-N-(4-氨磺酰基苯乙基)苯甲酰胺及其衍生物的合成与鉴定

中文摘要第1-11页
ABSTRACT第11-15页
前言第15-21页
 SHP-2 的分子结构第16-17页
 SHP-2 与信号传导第17页
 SHP-2 突变与疾病的关系及相关机制第17-21页
主要仪器设备和常用试剂第21-23页
 一、主要仪器设备第21页
 二、主要实验材料及常用试剂的配备第21-23页
   ·实验材料第21-22页
   ·细胞培养试剂的配备第22-23页
引言第23-25页
实验部分第25-53页
 一 目标化合物的合成第25-45页
  1 材料与方法第25-36页
   ·实验主要仪器及试剂第25页
   ·合成路线设计第25-27页
   ·实验方法第27-36页
     ·化合物#216:4-[(6-溴代-4-氧代-2-硫代-1,2,3,4-四氢喹唑啉)甲基]-N-(4-氨磺酰基苯乙基)苯甲酰胺的合成第27-34页
       ·中间体 2:2-氨基-5-溴代苯甲酸的合成第28页
       ·中间体 3:对异硫氰甲基苯甲酸甲酯的合成第28-31页
         ·对甲基苯甲酸甲酯的合成第28-29页
         ·对溴甲基苯甲酸甲酯的合成第29页
         ·N-甲基苯甲酸甲酯二甲酰亚胺的合成第29-30页
         ·4-氨甲基苯甲酸甲酯的合成第30页
         ·对异硫氰酸甲基苯甲酸甲酯的合成第30-31页
       ·中间体 4:4-氨乙基苯磺酸酰胺的合成第31-32页
         ·N-乙酰苯乙胺的合成第31页
         ·4-[2-(N-乙酰基氨基)乙基]苯磺酸胺的合成第31页
         ·4-氨乙基苯磺酸酰胺的合成第31-32页
       ·目标化合物 1:4-[(6-溴代-4-氧代-2-硫代-1,2,3,4-四氢喹唑啉)甲基]-N-(4-氨磺酰基苯乙基)苯甲酰胺的合成第32-34页
         ·化合物 4-[(6-溴代-4-氧代-2-硫代-1,2,3,4-四氢喹唑啉)甲基]苯甲酸甲酯的制备第32-33页
         ·化合物 4-[(6-溴代-4-氧代-2-硫代-1,2,3,4-四氢喹唑啉)甲基]苯甲酸的制备第33页
         ·化合物 4-[(6-溴代-4-氧代-2-硫代-1,2,3,4-四氢喹唑啉)甲基]-N-(4-氨磺酰基苯乙基)苯甲酰胺的制备第33-34页
     ·化合物#216 的衍生物:4-[(6-溴代-4-氧代-2-硫代-1,2,3,4-四氢喹唑啉)甲基]-N-(4-氨磺酰基苯乙基)苯甲酰胺的合成第34-36页
       ·中间体 2a:2-氨基-3,5-溴代苯甲酸的合成第34页
       ·目标化合物 1a:4-[(6,8-溴代-4-氧代-2-硫代-1,2,3,4-四氢喹唑啉基)甲基]-N-(4-氨磺酰基苯乙基)苯甲酰胺的合成第34-36页
         ·化合物 4-[(6,8-溴代-4-氧代-2-硫代-1,2,3,4-四氢喹唑啉)甲基]苯甲酸甲酯的合成第35页
         ·化合物 4-[(6,8-溴代-4-氧代-2-硫代-1,2,3,4-四氢喹唑啉)甲基]苯甲酸的合成第35-36页
         ·化合物 4-[(6,8-溴代-4-氧代-2-硫代-1,2,3,4-四氢喹唑啉)甲基]-N-(4-氨磺酰基苯乙基)苯甲酰胺的合成第36页
  2 结果第36-44页
  3 讨论第44-45页
 二 标化合物对 SHP-2 激活突变的肿瘤细胞的增殖能力的影响第45-53页
  1 材料与方法第45-48页
   ·试剂与仪器第45-46页
     ·主要试剂第45页
     ·主要仪器与设备第45-46页
     ·主要试剂的配制第46页
       ·细胞培养试剂配置第46页
   ·实验方法第46-48页
     ·细胞的培养第46-47页
     ·细胞增殖抑制实验(MTT 法)第47-48页
  2 结果第48-50页
  3 讨论第50-53页
全文总结第53-54页
参考文献第54-59页
本人简历第59-60页
在校期间的研究成果第60页
致谢第60-61页
综述第61-72页
 参考文献第68-72页

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