| 摘要 | 第5-6页 |
| abstract | 第6-7页 |
| 第一章 绪论 | 第11-26页 |
| 1.1 前言 | 第11-12页 |
| 1.2 阿尔茨海默症的发病因素 | 第12-15页 |
| 1.2.1 年龄 | 第12页 |
| 1.2.2 家族史 | 第12页 |
| 1.2.3 一些躯体疾病 | 第12-13页 |
| 1.2.4 头部外伤 | 第13页 |
| 1.2.5 遗传基因 | 第13-14页 |
| 1.2.6 教育水平 | 第14页 |
| 1.2.7 性别因素 | 第14-15页 |
| 1.2.8 其它相关因素 | 第15页 |
| 1.3 阿尔茨海默病(AD)的诊断 | 第15-17页 |
| 1.3.1 病人的临床表现 | 第15页 |
| 1.3.2 影像学检查 | 第15-16页 |
| 1.3.3 脑脊液的检查 | 第16页 |
| 1.3.4 阿尔茨海默病(AD)诊断量表 | 第16-17页 |
| 1.3.5 脑电图(EEG) | 第17页 |
| 1.4 阿尔茨海默病(AD)的治疗药物 | 第17-19页 |
| 1.5 乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEIs)研究进展 | 第19-24页 |
| 1.5.1 单作用位点乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEIs) | 第20-21页 |
| 1.5.2 非离子型多作用位点乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEIs) | 第21-23页 |
| 1.5.2.1 他克林（ Tacrine,THA）类 | 第21-22页 |
| 1.5.2.2 多奈哌齐(Donepezil)类 | 第22-23页 |
| 1.5.2.3 石杉碱甲（ Huperzine-A，Hup A）类 | 第23页 |
| 1.5.3 离子型多作用位点乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEIs) | 第23-24页 |
| 1.6 论文设计思路 | 第24-26页 |
| 第二章 4-苯基噻唑-2-胺衍生物的合成和活性测定 | 第26-45页 |
| 2.1 引言 | 第26-27页 |
| 2.2 实验部分 | 第27-33页 |
| 2.2.1 仪器与试剂 | 第27页 |
| 2.2.2 中间体的合成 | 第27-28页 |
| 2.2.3 目标化合物5a-5j的合成(以5a合成为例) | 第28-31页 |
| 2.2.4 目标化合物6a-6e的合成(以6a合成为例) | 第31-33页 |
| 2.3 体外AChE和 BuChE的抑制实验以及酶促动力学研究 | 第33-35页 |
| 2.3.1 试剂与仪器 | 第33页 |
| 2.3.2 体外AChE以及BuChE的抑制试验 | 第33-35页 |
| 2.3.3酶的动力学实验 | 第35页 |
| 2.4 结果和讨论 | 第35-45页 |
| 2.4.1 化合物的鉴定 | 第35-38页 |
| 2.4.2 AChE和 BuChE抑制活性 | 第38-39页 |
| 2.4.3 化合物5g的酶促动力学分析 | 第39-40页 |
| 2.4.4 4-苯基噻唑-2-胺类衍生物的分子性质以及ADMET预测 | 第40-43页 |
| 2.4.5 分子对接 | 第43-45页 |
| 第三章 4-吡啶基噻唑-2-胺衍生物的合成和活性测定 | 第45-62页 |
| 3.1 引言 | 第45页 |
| 3.2 实验部分 | 第45-50页 |
| 3.2.1 仪器与试剂 | 第45-46页 |
| 3.2.2 中间体的合成 | 第46-47页 |
| 3.2.3 目标化合物11a-11j的合成(以11a合成为例) | 第47-50页 |
| 3.3 体外AChE和 BuChE的抑制实验以及酶促动力学研究 | 第50-53页 |
| 3.3.1 试剂与仪器 | 第51页 |
| 3.3.2 体外AChE以及BuChE抑制试验 | 第51-52页 |
| 3.3.3酶的动力学实验 | 第52-53页 |
| 3.4 结果和讨论 | 第53-62页 |
| 3.4.1 化合物的鉴定 | 第53-55页 |
| 3.4.2 AChE和 BuChE抑制活性 | 第55-57页 |
| 3.4.3 化合物11b的酶促动力学分析 | 第57页 |
| 3.4.4 4-芳基噻唑-2-胺衍生物的分子性质以及ADMET预测 | 第57-60页 |
| 3.4.5 分子对接 | 第60-62页 |
| 第四章 结论与展望 | 第62-64页 |
| 4.1 结论 | 第62页 |
| 4.2 工作展望 | 第62-64页 |
| 参考文献 | 第64-73页 |
| 附录 | 第73-75页 |
| 致谢 | 第75-76页 |
| 个人简介及攻读学位期间取得的研究成果 | 第76页 |
