摘要 | 第4-5页 |
Abstract | 第5页 |
英文缩略词语对照表 | 第12-13页 |
第一章 绪论 | 第13-27页 |
1.1 引言 | 第13页 |
1.2 HIV潜伏的发现 | 第13-14页 |
1.3 HIV潜伏的机制 | 第14-15页 |
1.4 组蛋白去乙酰化酶 | 第15-21页 |
1.4.1 组蛋白去乙酰化酶的作用机制 | 第15-16页 |
1.4.2 组蛋白去乙酰化酶的分类 | 第16页 |
1.4.3 组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HADCi) | 第16-17页 |
1.4.4 HDACi抑制剂的分类 | 第17-21页 |
1.5 HDACi以外的潜伏HIV激活剂 | 第21-24页 |
1.5.1 BRD(bromodomain)蛋白抑制剂 | 第21-22页 |
1.5.2 蛋白激酶C(PKC)激活剂 | 第22页 |
1.5.3 P-TEFb激活剂 | 第22-23页 |
1.5.4 DNA甲基化酶抑制剂 | 第23页 |
1.5.5 细胞因子类激活剂 | 第23-24页 |
1.6 喹啉类化合物的活性研究进展 | 第24-25页 |
1.6.1 抗肿瘤作用 | 第24页 |
1.6.2 抗艾滋病毒作用 | 第24-25页 |
1.6.3 喹啉类化合物对潜伏HIV病毒的激活活性 | 第25页 |
1.7 立题依据及研究内容 | 第25-27页 |
1.7.1 立题依据 | 第25-26页 |
1.7.2 主要研究内容 | 第26-27页 |
第二章 化合物的设计和合成 | 第27-57页 |
2.1 喹啉类化合物的合成方法 | 第27-28页 |
2.2 实验试剂和仪器 | 第28页 |
2.2.1 实验试剂 | 第28页 |
2.2.2 实验仪器 | 第28页 |
2.3 化合物的合成 | 第28-55页 |
2.3.0 化合物合成路线的选择 | 第28-29页 |
2.3.1 中间体4-氯-6-甲氧基-2-甲基喹啉的合成 | 第29-30页 |
2.3.2 中间体4-氯-6-乙氧基-2-甲基喹啉的合成 | 第30-32页 |
2.3.3 化合物4-氯-6-异丙氧基-2-甲基喹啉的合成 | 第32页 |
2.3.4 N-取代-6-甲氧基-2-甲基喹啉-4-胺类化合物的合成 | 第32-38页 |
2.3.5 N-取代-6-乙氧基-2-甲基喹啉-4-胺类化合物的合成 | 第38-41页 |
2.3.6 N-取代-6-异丙氧基-2-甲基喹啉-4-胺类化合物的合成 | 第41-46页 |
2.3.7 中间体4-(3,4-二氯苯基)-2-甲基喹啉-6-醇的合成 | 第46-47页 |
2.3.8 N-(3,4-二氯苯基)-2-甲基喹啉-6-烷氧基-4-胺类化合物的合成 | 第47-50页 |
2.3.9 中间体N-(3,4-二氯苯基)氨基)-2-甲基喹啉-6-氧基羧酸酯类化合物的合成 | 第50-52页 |
2.3.10 N-(3,4-二氯苯基)氨基)-2-甲基喹啉-6-氧基羧酸类化合物的合成 | 第52-53页 |
2.3.11 N-(3,4-二氯苯基)氨基)-2-甲基喹啉-6-氧基异羟肟酸化合物的合成 | 第53-55页 |
2.4 实验小结 | 第55-57页 |
第三章 化合物生物活性的研究 | 第57-71页 |
3.1 实验材料 | 第57-61页 |
3.1.1 细胞株 | 第57页 |
3.1.2 主要实验试剂 | 第57-58页 |
3.1.3 主要仪器和耗材 | 第58页 |
3.1.4 主要溶液配方 | 第58-61页 |
3.2 实验方法 | 第61-63页 |
3.2.1 细胞培养 | 第61页 |
3.2.2 J-Lat A2细胞处理及流式分析 | 第61-62页 |
3.2.3 细胞毒活性的测试 | 第62页 |
3.2.4 Western Blot | 第62-63页 |
3.3 生物活性结果 | 第63-70页 |
3.3.1 化合物对潜伏HIV病毒的激活活性 | 第63-68页 |
3.3.2 细胞凋亡和蛋白印记 | 第68-70页 |
3.3.3 细胞毒活性评估的结果与讨论 | 第70页 |
3.4 本章小结 | 第70-71页 |
第四章 总结与展望 | 第71-72页 |
4.1 总结 | 第71-72页 |
参考文献 | 第72-76页 |
附录 部分合成化合物的谱图 | 第76-112页 |
致谢 | 第112页 |