| 致谢 | 第1-7页 |
| 摘要 | 第7-8页 |
| ABSTRACT | 第8-13页 |
| 第一章 绪论 | 第13-27页 |
| ·普瑞巴林简介 | 第13-14页 |
| ·课题研究的背景 | 第14-16页 |
| ·抗癫痫药物简介 | 第14页 |
| ·普瑞巴林的药理作用与临床疗效 | 第14-15页 |
| ·普瑞巴林的市场前景及研究意义 | 第15-16页 |
| ·普瑞巴林的合成方法 | 第16-24页 |
| ·外消旋体拆分法制备普瑞巴林 | 第17-20页 |
| ·化学拆分法制备普瑞巴林 | 第17-18页 |
| ·生物催化拆分法制备普瑞巴林 | 第18-20页 |
| ·不对称合成法制备普瑞巴林 | 第20-23页 |
| ·不对称催化合成法制备普瑞巴林 | 第20-21页 |
| ·手性配体法制备普瑞巴林 | 第21-22页 |
| ·手性原料法制备普瑞巴林 | 第22-23页 |
| ·普瑞巴林制备方法的比较 | 第23-24页 |
| ·课题研究关键 | 第24页 |
| ·研究方案 | 第24-27页 |
| ·化学合成部分 | 第25页 |
| ·生物拆分反应研究 | 第25-27页 |
| 第二章 实验材料和方法 | 第27-36页 |
| ·实验试剂 | 第27-28页 |
| ·液体类试剂 | 第27-28页 |
| ·固体类试剂 | 第28页 |
| ·实验用酶 | 第28-30页 |
| ·仪器 | 第30-31页 |
| ·实验仪器 | 第30页 |
| ·分析仪器 | 第30-31页 |
| ·实验方法 | 第31-32页 |
| ·研究内容 | 第31页 |
| ·实验体系 | 第31-32页 |
| ·分析及计算方法 | 第32-36页 |
| ·转化率、e.e.值和对映体选择率E的计算方法 | 第32页 |
| ·分析方法 | 第32-36页 |
| ·合成部分的分析方法 | 第32-34页 |
| ·生物拆分部分的分析方法 | 第34-36页 |
| 第三章 普瑞巴林中间体的合成 | 第36-44页 |
| ·前言 | 第36页 |
| ·合成部分的实验及讨论 | 第36-43页 |
| ·2-羧乙基-5-甲基-2-己烯酸乙酯的合成 | 第36-39页 |
| ·实验方法及物质表征 | 第36-37页 |
| ·反应条件优化 | 第37-39页 |
| ·2-羧乙基-3-氰基-5-甲基己酸乙酯的合成 | 第39-42页 |
| ·实验方法及物质表征 | 第39-40页 |
| ·反应条件优化 | 第40-42页 |
| ·3-氰基-5-甲基己酸乙酯的合成 | 第42-43页 |
| ·实验方法及物质表征 | 第42-43页 |
| ·合成3-氰基-5-甲基己酸乙酯的条件优化 | 第43页 |
| ·本章小结 | 第43-44页 |
| 第四章 工业化脂肪酶催化不对称水解拆分二酯 | 第44-53页 |
| ·前言 | 第44-45页 |
| ·拆分产物的分离提取与测定 | 第45-46页 |
| ·筛选方法 | 第46-52页 |
| ·结果与讨论 | 第47-49页 |
| ·Lipoprime 50T拆分外消旋2-羧乙基-3-氰基-5-甲基己酸乙酯的条件优化 | 第49-52页 |
| ·酶浓度对转化率的影响 | 第49-50页 |
| ·温度对转化率的影响 | 第50-51页 |
| ·pH值对拆分反应的影响 | 第51页 |
| ·转化时间对转化率的影响 | 第51-52页 |
| ·本章小结 | 第52-53页 |
| 第五章 水/有机溶剂两相体系中酶LIPOPRIME 50T催化拆分二酯 | 第53-57页 |
| ·前言 | 第53页 |
| ·实验方法 | 第53页 |
| ·结果与讨论 | 第53-56页 |
| ·水/有机溶剂两相体系和水相体系中的拆分反应的比较 | 第53-54页 |
| ·有机溶剂的选择 | 第54-55页 |
| ·水/有机溶剂的相体积比对反应的影响 | 第55-56页 |
| ·本章小结 | 第56-57页 |
| 第六章 拆分二酯产酶微生物菌种的筛选 | 第57-66页 |
| ·前言 | 第57-59页 |
| ·高通量筛选方法的建立 | 第59-61页 |
| ·高通量筛选模型简介 | 第59-60页 |
| ·菌种高通量筛选方法 | 第60-61页 |
| ·实验试剂及方法 | 第61-63页 |
| ·实验试剂 | 第61页 |
| ·实验方法 | 第61-63页 |
| ·土样采集 | 第61页 |
| ·富集培养 | 第61页 |
| ·菌种的分离纯化 | 第61-62页 |
| ·菌种初筛 | 第62页 |
| ·菌种复筛 | 第62页 |
| ·菌种终选 | 第62-63页 |
| ·结果与讨论 | 第63-64页 |
| ·采土、富集和分离 | 第63页 |
| ·初筛 | 第63页 |
| ·复筛 | 第63页 |
| ·终筛 | 第63-64页 |
| ·本章小结 | 第64-66页 |
| 结论与展望 | 第66-68页 |
| 参考文献 | 第68-71页 |
| 附录 | 第71-74页 |
| 附图1 2-羧乙基-5-甲基-2-己烯酸乙酯核磁 | 第71页 |
| 附图2 2-羧乙基-5-甲基-2-己烯酸乙酯质谱 | 第71-72页 |
| 附图3 2-羧乙基-3-氰基-5-甲基己酸乙酯核磁 | 第72页 |
| 附图4 2-羧乙基-3-氰基-5-甲基己酸乙酯质谱 | 第72-73页 |
| 附图5 3-氰基-5-甲基己酸乙酯质谱 | 第73页 |
| 附图6 3-氰基-5-甲基己酸乙酯核磁 | 第73-74页 |
| 作者简历 | 第74页 |
