| 中文摘要 | 第3-4页 |
| Abstract | 第4页 |
| 第一章 Aurora A激酶及其抑制剂的研究进展 | 第7-20页 |
| 1.1 Aurora激酶的概述 | 第7-8页 |
| 1.2 AuroraA激酶的研究进展 | 第8-10页 |
| 1.2.1 Aurora A激酶的生物学特征 | 第8-9页 |
| 1.2.2 Aurora A激酶的表达与功能 | 第9-10页 |
| 1.3 Aurora A激酶抑制剂的研究概况 | 第10-16页 |
| 1.3.1 选择性AuroraA激酶抑制剂 | 第11-13页 |
| 1.3.2 Aurora激酶泛抑制剂 | 第13-16页 |
| 1.3.2.1 嘧啶类Aurora激酶泛抑制剂 | 第13-15页 |
| 1.3.2.2 其他类Aurora激酶泛抑制剂 | 第15-16页 |
| 1.4 稳定氮氧自由基在药物研发中的应用 | 第16-20页 |
| 1.4.1 自旋标记植物抗肿瘤药 | 第17-18页 |
| 1.4.2 自旋标记蛋白激酶抑制剂 | 第18-20页 |
| 第二章 稳定氮氧自由基标记的嘧啶类Aurora A激酶抑制剂的设计与合成 | 第20-50页 |
| 2.1 化合物的设计 | 第20-22页 |
| 2.2 化学合成 | 第22-50页 |
| 2.2.1 实验仪器和试剂 | 第22-23页 |
| 2.2.2 合成路线 | 第23-27页 |
| 2.2.3 化合物的具体合成方法 | 第27-44页 |
| 2.2.3.1 稳定氮氧自由基的合成 | 第27-28页 |
| 2.2.3.2 侧链的合成 | 第28页 |
| 2.2.3.3 2-氯-4-苯胺-5-卤代嘧啶的合成 | 第28-30页 |
| 2.2.3.4 目标化合物的合成 | 第30-43页 |
| 2.2.3.5 结果与讨论 | 第43-44页 |
| 2.2.4 化合物理化性质研究 | 第44-50页 |
| 2.2.4.1 脂水分配系数测定 | 第45页 |
| 2.2.4.2 溶解度测定 | 第45-46页 |
| 2.2.4.3 稳定性测定 | 第46-48页 |
| 2.2.4.4 细胞膜穿透性实验 | 第48-50页 |
| 第三章 稳定氮氧自由基标记的嘧啶类Aurora A激酶抑制剂的抗肿瘤活性研究 | 第50-62页 |
| 3.1 实验材料 | 第50-51页 |
| 3.2 抗增殖活性实验 | 第51-56页 |
| 3.2.1 实验方法 | 第51-52页 |
| 3.2.3 结果与讨论 | 第52-56页 |
| 3.3 化合物TM 26和TM 7对Aurora A及Aurora B蛋白表达的影响 | 第56-58页 |
| 3.3.1 Western blot试验方法 | 第56-57页 |
| 3.3.2 ELISA实验方法 | 第57页 |
| 3.3.3 结果与讨论 | 第57-58页 |
| 3.4 流式细胞仪分析细胞周期 | 第58-60页 |
| 3.4.1 实验方法 | 第59页 |
| 3.4.2 结果与讨论 | 第59-60页 |
| 3.5 目标化合物与激酶结合模型 | 第60-62页 |
| 3.5.1 计算方法 | 第60页 |
| 3.5.2 结果与讨论 | 第60-62页 |
| 第四章 结论 | 第62-63页 |
| 参考文献 | 第63-69页 |
| 硕士期间主要工作 | 第69-70页 |
| 致谢 | 第70-71页 |
| 附录 | 第71-74页 |
