| 摘要 | 第1-4页 |
| Abstract | 第4-7页 |
| 1 绪论 | 第7-19页 |
| ·课题背景 | 第7-9页 |
| ·地西他滨的应用 | 第9-10页 |
| ·核苷及其衍生物的化学合成方法 | 第10-12页 |
| ·重金属盐法(Fisher-Helferich-Davoll合成法) | 第10-11页 |
| ·Silyl-Hilbert-Johnson反应 | 第11页 |
| ·熔融缩合法(Helferich反应) | 第11-12页 |
| ·地西他滨的经典合成路线 | 第12-18页 |
| ·地西他滨的首次合成 | 第12页 |
| ·以氯代糖与硅烷化碱基为原料合成地西他滨 | 第12-13页 |
| ·以Fmoc保护羟基的甲基化糖与硅烷化碱基为原料合成地西他滨 | 第13页 |
| ·以对甲基苯甲酰基保护的氯糖与硅烷化保护的碱基为原料合成地西他滨 | 第13-14页 |
| ·国外专利的地西他滨合成路线 | 第14-15页 |
| ·国内合成地西他滨的专利方法 | 第15-17页 |
| ·三乙酰化呋喃糖与硅烷化碱基为原料合成地西他滨 | 第17-18页 |
| ·本论文主要研究内容 | 第18-19页 |
| 2 地西他滨的合成 | 第19-41页 |
| ·实验部分 | 第19-21页 |
| ·试剂 | 第19-20页 |
| ·实验主要仪器 | 第20-21页 |
| ·1.3,5-三乙酰氧基-2-脱氧-D-核糖的合成 | 第21-24页 |
| ·实验操作步骤 | 第21页 |
| ·实验结果与讨论 | 第21-24页 |
| ·本部分实验小结 | 第24页 |
| ·5-氮杂胞嘧啶的硅烷化保护 | 第24-27页 |
| ·实验操作步骤 | 第24-25页 |
| ·实验结果与讨论 | 第25-26页 |
| ·本部分实验小结 | 第26-27页 |
| ·1-(3,5-二乙酰氧基-2-脱氧-D-核糖)-5-氮杂胞嘧啶的合成 | 第27-36页 |
| ·实验操作步骤 | 第28页 |
| ·实验结果与讨论 | 第28-36页 |
| ·本部分实验小结 | 第36页 |
| ·地西他滨的合成 | 第36-41页 |
| ·实验操作步骤 | 第37页 |
| ·实验结果与讨论 | 第37-38页 |
| ·产物的表征 | 第38-40页 |
| ·本部分实验小结 | 第40-41页 |
| 3 结论 | 第41-43页 |
| ·研究结论 | 第41页 |
| ·本文创新点 | 第41-42页 |
| ·课题展望 | 第42-43页 |
| 致谢 | 第43-44页 |
| 参考文献 | 第44-46页 |
