| 中文摘要 | 第10-12页 |
| ABSTRACT | 第12-14页 |
| 第一章 前言 | 第15-34页 |
| 1 传统止吐药物 | 第16-18页 |
| 1.1 抗组胺药 | 第16-17页 |
| 1.2 抗胆碱能药 | 第17页 |
| 1.3 丁酰苯类 | 第17-18页 |
| 1.4 吩噻嗪类 | 第18页 |
| 1.5 皮质激素类药物 | 第18页 |
| 2 5-HT3受体拮抗剂 | 第18-28页 |
| 2.1 镇吐机制 | 第20页 |
| 2.2 构效关系 | 第20-22页 |
| 2.3 5-HT3受体结构 | 第22页 |
| 2.4 第一代5-HT3受体拮抗剂 | 第22-26页 |
| 2.4.1 昂丹司琼 | 第22-23页 |
| 2.4.2 托烷司琼 | 第23-24页 |
| 2.4.3 格拉司琼 | 第24-25页 |
| 2.4.4 阿扎司琼 | 第25页 |
| 2.4.5 多拉司琼 | 第25-26页 |
| 2.5 第二代5-HT3受体拮抗剂 | 第26-27页 |
| 2.6 5-HT3受体拮抗剂发展前景 | 第27-28页 |
| 3 盐酸雷莫司琼合成研究进展 | 第28-32页 |
| 5 论文选题的目的和意义 | 第32-34页 |
| 第二章 盐酸雷莫司琼的合成 | 第34-47页 |
| 1 材料与仪器 | 第35-36页 |
| 1.1 材料与试剂 | 第35页 |
| 1.2 仪器 | 第35-36页 |
| 2 合成工艺路线 | 第36-39页 |
| 2.1 苯并咪唑-5-甲酸的制备 | 第36页 |
| 2.2 4,5,6,7-四氢苯并咪唑-5-甲酸的制备 | 第36-37页 |
| 2.3 4,5,6,7-四氢苯并咪唑-5-羰酰氯的制备 | 第37页 |
| 2.4 外消旋盐酸雷莫司琼的制备 | 第37页 |
| 2.5 盐酸雷莫司琼粗品的制备 | 第37-38页 |
| 2.6 盐酸雷莫司琼的精制 | 第38-39页 |
| 3 合成讨论及反应条件的优化 | 第39-43页 |
| 3.1 苯并咪唑-5-甲酸制备的条件优化 | 第39-40页 |
| 3.2 4,5,6,7-四氢苯并咪唑-5-甲酸制备的条件优化 | 第40-41页 |
| 3.3 4,5,6,7-四氢苯并咪唑-5-羰酰氯制备的条件优化 | 第41-42页 |
| 3.4 外消旋盐酸雷莫司琼制备的条件优化 | 第42页 |
| 3.5 盐酸雷莫司琼精制的条件优化 | 第42-43页 |
| 4 中试工艺生产流程图 | 第43-47页 |
| 第三章 盐酸雷莫司琼结构确认 | 第47-58页 |
| 1 盐酸雷莫司琼的元素分析 | 第47页 |
| 1.1 元素分析测试 | 第47页 |
| 1.2 分析结果 | 第47页 |
| 2 盐酸雷莫司琼的紫外吸收光谱(UV) | 第47-49页 |
| 2.1 盐酸雷莫司琼UV测定数据 | 第47-48页 |
| 2.2 UV图谱解析 | 第48-49页 |
| 3 红外吸收光谱(IR) | 第49-50页 |
| 3.1 盐酸雷莫司琼IR谱 | 第49页 |
| 3.2 盐酸雷莫司琼IR谱解析 | 第49-50页 |
| 4 核磁共振谱 | 第50-55页 |
| 4.1 核磁共振氢谱(~1H-NMR) | 第50页 |
| 4.2 核磁共振碳谱(~(13)C-NMR) | 第50-51页 |
| 4.3 ~1H-NMR图谱解析 | 第51-52页 |
| 4.4 ~(13)C-NMR图谱解析 | 第52-54页 |
| 4.5 质谱 | 第54-55页 |
| 4.6 手性分析 | 第55页 |
| 5 结论与展望 | 第55-58页 |
| 缩略语注释 | 第58-59页 |
| 参考文献 | 第59-63页 |
| 致谢 | 第63-64页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文 | 第64-65页 |
| 附图 | 第65-79页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第79页 |
