中文摘要 | 第3-5页 |
ABSTRACT | 第5-6页 |
第一章 综述 | 第10-46页 |
1.1 引言 | 第10-15页 |
1.2 喜树碱衍生物抗肿瘤活性作用机理 | 第15页 |
1.3 喜树碱构效关系讨论 | 第15-17页 |
1.4 喜树碱研究进展 | 第17-38页 |
1.4.1 喜树碱A环研究进展 | 第17-28页 |
1.4.2 喜树碱 20-位研究进展 | 第28-38页 |
1.5 结语 | 第38-40页 |
参考文献 | 第40-46页 |
第二章 喜树碱A环衍生物的设计、合成与构效关系研究 | 第46-74页 |
2.1 引言 | 第46-47页 |
2.2 实验部分 | 第47-72页 |
2.2.1 合成方法 | 第47-51页 |
2.2.1.1 仪器与试剂 | 第47-48页 |
2.2.1.2 目标化合物chl1-17 的合成方法 | 第48页 |
2.2.1.3 目标化合物chl18的合成方法 | 第48-50页 |
2.2.1.4 目标化合物chl19-20 的合成方法 | 第50页 |
2.2.1.5 目标化合物chl21-25 的合成方法 | 第50-51页 |
2.2.1.6 目标化合物chl26-29 的结构 | 第51页 |
2.2.2 目标化合物chl01-25 的物理性质及结构表征 | 第51-63页 |
2.2.3 抗肿瘤活性测试 | 第63-65页 |
2.2.3.1 抗肿瘤活性测试方法 | 第63页 |
2.2.3.2 结果与讨论 | 第63-65页 |
2.2.4 采用CoMFA对目标化合物chl01-29 和喜树碱进行 3D-QSAR和分子对接研究 | 第65-72页 |
2.2.4.1 分子库的准备 | 第65页 |
2.2.4.2 CoMFA叠合 | 第65-66页 |
2.2.4.3 CoMFA步骤 | 第66-67页 |
2.2.4.4 分子对接 | 第67页 |
2.2.4.5 结果与讨论 | 第67-72页 |
2.3 结语 | 第72-73页 |
参考文献 | 第73-74页 |
第三章 基于MANNICH反应的新型 9-位甲基哌嗪喜树碱衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性研究 | 第74-103页 |
3.1 引言 | 第74-76页 |
3.2 实验部分 | 第76-100页 |
3.2.1 合成方法 | 第76-79页 |
3.2.1.1 仪器与试剂 | 第76-77页 |
3.2.1.2 中间体化合物的合成方法 | 第77页 |
3.2.1.3 目标化合物的合成方法 | 第77-79页 |
3.2.2 目标化合物C1-33 的物理性质及结构表征 | 第79-100页 |
3.2.3 抗肿瘤活性测试 | 第100页 |
3.3 结语 | 第100-102页 |
参考文献 | 第102-103页 |
第四章 喜树碱 20-位肉桂酸衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性研究 | 第103-115页 |
4.1 引言 | 第103-104页 |
4.2 实验部分 | 第104-113页 |
4.2.1 合成方法 | 第104-108页 |
4.2.1.1 仪器与试剂 | 第104页 |
4.2.1.2 中间体化合物的合成方法 | 第104-106页 |
4.2.1.3 目标化合物的合成方法 | 第106-108页 |
4.2.2 目标化合物a1-10 的物理性质及结构表征 | 第108-113页 |
4.2.3 抗肿瘤活性测试 | 第113页 |
4.3 结语 | 第113-114页 |
参考文献 | 第114-115页 |
在学期间的研究成果 | 第115-116页 |
致谢 | 第116页 |