| 摘要 | 第9-10页 |
| Abstract | 第10页 |
| 第一章 基于Sternbach路线的(+)-生物素不对称全合成研究进展 | 第11-45页 |
| 1.1 前言 | 第11-13页 |
| 1.2 Sternbach路线 | 第13-15页 |
| 1.3 (3aS,6aR)-内酯的合成研究进展 | 第15-32页 |
| 1.3.1 化学拆分法 | 第15-18页 |
| 1.3.2 手性辅助剂法 | 第18-21页 |
| 1.3.3 酶催化法 | 第21-23页 |
| 1.3.4 不对称催化还原法 | 第23-26页 |
| 1.3.5 对映选择性开环醇解法 | 第26-31页 |
| 1.3.6 手性池法 | 第31-32页 |
| 1.4 (3aS,6aR)-硫内酯的制备 | 第32-33页 |
| 1.5 (3aS,6aR)-硫内酯侧链的引入方法 | 第33-39页 |
| 1.5.1 C4+C1策略 | 第34-35页 |
| 1.5.2 C0+C5策略 | 第35-38页 |
| 1.5.3 C3+C2策略 | 第38页 |
| 1.5.4 C1+C4策略 | 第38-39页 |
| 1.6 (+)-双苄生物素脱苄方法 | 第39-40页 |
| 1.7 基于内酯-硫内酯中间体的合成方法总结 | 第40-42页 |
| 1.8 参考文献 | 第42-45页 |
| 第二章 (+)-生物素不对称全合成及相关反应研究 | 第45-71页 |
| 2.1 前言 | 第45-47页 |
| 2.2 (+)-生物素的不对称全合成路线分析 | 第47-49页 |
| 2.3 合成路线的探索和相关反应的研究 | 第49-63页 |
| 2.3.1 1,3-二-p-甲氧基苄基-2-咪唑啉酮-4,5-二羧酸(5)的制备 | 第49页 |
| 2.3.2 顺-1,3-二-p-甲氧苄基咪唑啉-2-酮-2H-呋喃并[3,4-d]咪唑-2,4,6-三酮(环酸酐6)的制备 | 第49-51页 |
| 2.3.3 (4S,5R)-1,3-二-p-苄基-5-烷氧基羰基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸(7)的制备 | 第51-59页 |
| 2.3.5 (3aS,6aR)-1,3-二-p-苄基-四氢-4H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2,4(1H)-二酮(8)的制备 | 第59页 |
| 2.3.6 (3aS,6aR)-1,3-二-p-甲氧苄基-四氢-4H-噻吩并[3,4-d]咪唑啉-2,4-(1H)-二酮(9)的改进合成 | 第59-61页 |
| 2.3.7 (3aS,6aR)-1,3-二-p-甲氧苄基-四氢-1H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2(1H)-酮-4-烯戊酸(10)的制备 | 第61-62页 |
| 2.3.8 (3aS,4S,6aR)-1,3-二-p-甲氧苄基-四氢-1H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2(1H)-酮-4-戊酸(11)的制备 | 第62页 |
| 2.3.9 (+)-生物素1的制备 | 第62-63页 |
| 2.4 实验部分 | 第63-69页 |
| 2.4.1 (2S,3R)-2,3二溴丁酸(3)的合成 | 第64页 |
| 2.4.2 (2R,3S)-2,3-双(4-甲氧基苄胺基)丁酸(4)的合成 | 第64页 |
| 2.4.3 (4R,5S)-1,3-二-p-甲氧基苄基-2-咪唑啉酮-4,5-二羧酸(5)的合成 | 第64页 |
| 2.4.4 顺-1,3-二-p-甲氧苄基咪唑啉-2-酮-2H-呋喃并[3,4-d]咪唑-2,4,6-三酮(环酸酐6)的合成 | 第64-65页 |
| 2.4.5 (4S,5R)-1,3-二-p-甲氧苄基-5-烷氧基羰基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸(7)的合成 | 第65页 |
| 2.4.6 (3aS,6aR)-1,3-二-p-甲氧苄基-四氢-4H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2,4(1H)-二酮(8)的合成 | 第65-66页 |
| 2.4.7 (3aS,6aR)-1,3-二-p-甲氧苄基-四氢-4H-噻吩并[3,4-d]咪唑啉-2,4-(1H)-二酮(9)的合成 | 第66页 |
| 2.4.8 (3aS,6aR)-1,3-二-p-甲氧苄基-四氢-1H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2(1H)-酮-4-烯戊酸(10)的合成 | 第66-67页 |
| 2.4.9 (3aS,4S,6aR)-1,3-二-p-甲氧苄基-四氢-1H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2(1H)-酮-4-戊酸(11)的合成 | 第67页 |
| 2.4.10 (+)-生物素(1)的合成 | 第67-69页 |
| 2.5 参考文献 | 第69-71页 |
| 第三章 结论 | 第71-72页 |
| 第四章 图谱 | 第72-88页 |
| 致谢 | 第88-89页 |
