| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-10页 |
| 第1章 前言 | 第10-19页 |
| ·组蛋白及组蛋白去乙酰化酶概述 | 第10-12页 |
| ·组蛋白简介 | 第10页 |
| ·组蛋白的修饰 | 第10-11页 |
| ·组蛋白去乙酰化酶 | 第11-12页 |
| ·组蛋白去乙酰化酶抑制剂 | 第12-15页 |
| ·组蛋白去乙酰化酶抑制剂与癌症 | 第12-13页 |
| ·组蛋白去乙酰化酶抑制剂的分类 | 第13-15页 |
| ·多组分反应概述 | 第15-19页 |
| ·MCRs发展史 | 第15-16页 |
| ·MCRs在药物合成和新药研发中的应用 | 第16-18页 |
| ·MCRs的发展趋势与展望 | 第18-19页 |
| 第2章 研究背景和路线合成设计 | 第19-27页 |
| ·研究背景 | 第19-23页 |
| ·背景——几个具有相似结构的HDAC抑制剂 | 第19-20页 |
| ·合成思路 | 第20-23页 |
| ·合成路线的设计 | 第23-27页 |
| 第3章 实验部分 | 第27-54页 |
| ·使用仪器与试剂 | 第27-28页 |
| ·使用的实验仪器 | 第27页 |
| ·使用的分析仪器与试剂 | 第27-28页 |
| ·三组分反应 | 第28-50页 |
| ·3-硝基-4-氯(溴)苯甲醛的制备 | 第28-29页 |
| ·E-α-氰基-3-硝基-4-哌啶基肉桂酸乙酯 | 第29-30页 |
| ·E-α-氰基-3-硝基-4-吗啉基肉桂酸乙酯 | 第30-31页 |
| ·E-α-氰基-3-硝基-4-(4-甲基哌嗪基)肉桂酸乙酯 | 第31-32页 |
| ·2-氟-5-硝基苯甲醛的制备 | 第32-33页 |
| ·E-α-氰基-5-硝基-2-哌啶基肉桂酸乙酯 | 第33页 |
| ·E-α-氰基-5-硝基-2-吗啉基肉桂酸乙酯 | 第33-34页 |
| ·E-α-氰基-5-硝基-2-(4-甲基哌嗪基)肉桂酸乙酯 | 第34-35页 |
| ·E-α-氰基-3-(6-(哌啶基-1-)吡啶基-3-)内烯酸乙酯 | 第35页 |
| ·E-α-氰基-3-(6-吗啉基吡啶-3-)丙烯酸乙酯 | 第35-36页 |
| ·E-α-氰基-3-(6-(4-甲基哌嗪基-1-)吡啶-3-)丙烯酸乙酯 | 第36-37页 |
| ·E-α-氰基-3-(6-(四氢吡咯基-1)-吡啶-3)-丙烯酸乙酯 | 第37页 |
| ·E-α-氰基-3-(6-(4-哌啶甲酸甲酯基-1-)吡啶-3-)丙烯酸乙酯 | 第37-38页 |
| ·E-α-氰基-3-(6-(环庚亚胺基-1-)吡啶基-3-)丙烯酸乙酯 | 第38-39页 |
| ·E-α-氰基-3-(5-(哌啶基-1-)呋喃基-2-)丙烯酸乙酯 | 第39页 |
| ·E-α-氰基-3-(5-吗啉呋喃基-2-)丙烯酸乙酯 | 第39-40页 |
| ·E-α-氰基-3-(5-(4-甲基哌嗪-1-)呋喃基-2-)丙烯酸乙酯 | 第40页 |
| ·E-α-氰基-3-(5-(四氢吡咯-1-)呋喃基-2-)丙烯酸乙酯 | 第40-41页 |
| ·E-α-氰基-3-(5-(哌啶基-1-)噻吩基-2-)丙烯酸乙酯 | 第41页 |
| ·E-α-氰基-3-(5-吗啉噻吩基-2-)丙烯酸乙酯 | 第41-42页 |
| ·E-α-氰基-3-(5-(4-甲基哌嗪-1-)噻吩基-2-)丙烯酸乙酯 | 第42-43页 |
| ·E-α-氰基-3-(6-(哌啶基-1-)吡啶基-3-)丙烯酰胺 | 第43页 |
| ·E-α-氰基-3-(6-吗啉基吡啶-3-)丙烯酰胺 | 第43-44页 |
| ·E-α-氰基-3-(6-(4-甲基哌嗪基-1-)吡啶-3-)丙烯酰胺 | 第44-45页 |
| ·E-α-氰基-3-(6-(四氢吡咯基-1)-吡啶-3)-丙烯酰胺 | 第45页 |
| ·E-α-氰基-3-(6-(4-哌啶甲酸甲酯基-1-)吡啶-3-)丙烯酰胺 | 第45-46页 |
| ·E-α-氰基-3-(6-(环庚亚胺基-1-)吡啶基-3-)丙烯酰胺 | 第46-47页 |
| ·E-α-氰基-3-(2-吗啉基吡啶-3-)丙烯酸乙酯 | 第47-48页 |
| ·E-α-氰基-3-(2-(4-甲基哌嗪基-1-)吡啶-3-)丙烯酸乙酯 | 第48页 |
| ·E-α-氰基-3-(5-(哌啶基-1-)呋喃基-2-)丙烯酸酰胺 | 第48-49页 |
| ·E-α-氰基-3-(5-吗啉呋喃基-2-)丙烯酸酰胺 | 第49页 |
| ·E-α-氰基-3-(5-(4-甲基哌嗪-1-)呋喃基-2-)丙烯酰胺 | 第49-50页 |
| ·后处理方法的改进及相关化合物的收率一览表 | 第50-52页 |
| ·部分底物醛的微波反应结果 | 第52-54页 |
| 第4章 结果与讨论 | 第54-70页 |
| ·反应可能的机理 | 第54-57页 |
| ·含有硝基取代芳环的三组分Knoevenagel-SNAr一锅法串联反应的机理 | 第54-55页 |
| ·吡啶醛类的三组分Knoevenagel-SNAr一锅法串联反应的机理 | 第55-56页 |
| ·呋喃类的三组分Knoevenagel-SNAr一锅法串联反应的机理 | 第56页 |
| ·噻吩类三组分Knoevenagel-SNAr一锅法串联反应的机理 | 第56-57页 |
| ·关于产物三组分产物的Z/E构型的讨论 | 第57-58页 |
| ·典型化合物的E-α-氰基-3-(6-吗啉基吡啶-3-)丙烯酸乙酯~1H NMR,~(13)C NMR及H-C二维HMBC谱 | 第58-70页 |
| 第5章 结论 | 第70-71页 |
| 参考文献 | 第71-77页 |
| 致谢 | 第77-78页 |
| 所发表或待发表的论文及专利 | 第78-79页 |
| 附录 | 第79-113页 |
