| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-11页 |
| 第1章 文献综述 | 第11-20页 |
| ·概述 | 第11-12页 |
| ·苯二氮卓类药物的发展及分类 | 第12页 |
| ·苯二氮卓类药物的药理与临床应用 | 第12-13页 |
| ·苯二氮卓类药物的作用机制 | 第13-14页 |
| ·苯二氮卓类药物的构效关系 | 第14-17页 |
| ·典型苯二氮卓类药物的合成方法 | 第17-18页 |
| ·咪达唾企及其产品简介 | 第18-20页 |
| 第2章 路线蹄选与工艺优化 | 第20-57页 |
| ·实验部分 | 第22-24页 |
| ·实验操作 | 第24-29页 |
| ·咪达唑企的工艺流程图 | 第29-31页 |
| ·实验结果与讨论 | 第31-51页 |
| ·5-氯-2- (2-氯乙醜氨基）-2'-氟二苯甲酮合成的影响因素 | 第31-33页 |
| ·7-氯-5- (2-氟苯基）-1，3-二氢-2H-1，4苯并二氮杂卓-2-酮合成的影响因素 | 第33-37页 |
| ·7-氯-5- (2-氟苯基）-2-甲胺基-3H-1，4苯并二氮杂卓的合成影响因素 | 第37-40页 |
| ·M-4与四氯化钛的摩尔比对反应收率的影响 | 第38页 |
| ·反应温度对收率的影响 | 第38-39页 |
| ·滴加温度对反应收率的影响 | 第38页 |
| ·滴加完以后反应温度对收率的影响 | 第38-39页 |
| ·反应时间对反应收率的影响 | 第39页 |
| ·反应溶剂对收率的影响 | 第39-40页 |
| ·7-氯-5-(2-氟苯基)-2-(N-亚硝基甲胺基)-3H-1,4苯并二氮杂卓合成的影响因素 | 第40-42页 |
| ·M-5与亚硝酸钠的摩尔比对反应的影响 | 第40页 |
| ·反应温度对反应收率的影响 | 第40-41页 |
| ·反应时间对反应收率的影响 | 第41页 |
| ·反应溶剂对收率的影响 | 第41-42页 |
| ·7-氯-1,3-二氢-5-(2-氟苯基)-2-硝基甲叉-2H-1,4苯并二氮杂卓合成的影响因素 | 第42-44页 |
| ·M-6与硝基甲烷的摩尔比对反应的影响 | 第42-43页 |
| ·反应温度对收率的影响 | 第43页 |
| ·叔丁醇钾与硝基甲烷的反应温度对收率的影响 | 第43页 |
| ·加入M-6后的反应温度对收率的影响 | 第43页 |
| ·反应溶剂对收率的影响 | 第43-44页 |
| ·反应时间对反应收率的影响 | 第44页 |
| ·7-氯-5-(2-氟苯基)-2-氨甲基-2、3-二氢-1H-1,4苯并二氮杂卓的双马来酸盐合成的影响因素 | 第44-47页 |
| ·不同的催化剂对反应收率的影响 | 第44-45页 |
| ·催化剂的不同用量对反应的影响 | 第45页 |
| ·不同的压力对反应收率的影响 | 第45-46页 |
| ·反应温度对收率的影响 | 第46页 |
| ·反应时间对反应收率的影响 | 第46-47页 |
| ·8-氯-3a,4-二氢-6-(2-氟苯基)-1-甲基—3H-咪唑[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓合成的影响的因素 | 第47-49页 |
| ·M-8与原乙酸三乙酯的摩尔比对反应的影响 | 第47页 |
| ·反应温度对收率的影响 | 第47-48页 |
| ·反应时间对反应收率的影响 | 第48页 |
| ·反应溶剂对反应收率的影响 | 第48-49页 |
| ·咪达唑仑(M-10)合成的影响因素 | 第49-51页 |
| ·活性二氧化锰的种类及后处理对反应收率的影响 | 第49-50页 |
| ·不同的反应温度对收率的影响 | 第50页 |
| ·反应时间对收率的影响 | 第50页 |
| ·咪达唑仑成不同的盐对反应收率和纯度的影响 | 第50-51页 |
| ·产品图谱分析 | 第51-56页 |
| ·M-2的图谱分析 | 第51-52页 |
| ·M-2的液质谱(LC-MS)分析 | 第51-52页 |
| ·M-2的红外光谱(IR)分析 | 第52页 |
| ·M-2的核磁共振(NMR)分析 | 第52页 |
| ·M-5的图谱分析 | 第52-54页 |
| ·M-5的质谱(LC-MS)分析 | 第52-53页 |
| ·M-5的红外光谱(IR)分析 | 第53页 |
| ·M-5的核磁共振(NMR)分析 | 第53-54页 |
| ·M-7的图谱分析 | 第54-55页 |
| ·M-7的质谱(LC-MS)分析 | 第54页 |
| ·M-7的红外光谱(IR)分析 | 第54-55页 |
| ·M-7的核磁共振(NMR)分析 | 第55页 |
| ·咪达唑仑的图谱分析 | 第55-56页 |
| ·咪达唑仑的质谱(LC-MS)分析 | 第55-56页 |
| ·咪达唑仑的红外光谱(IR)分析 | 第56页 |
| ·咪达唑仑的核磁共振(NMR)分析 | 第56页 |
| ·本章小结 | 第56-57页 |
| 第3章 工艺放大 | 第57-67页 |
| ·生产设备 | 第57-58页 |
| ·生产原料 | 第58页 |
| ·生产步骤 | 第58-66页 |
| ·5-氯-2-(2-氯乙酰氨基)-2’-氟二苯甲酮的工艺放大 | 第58页 |
| ·生产准备 | 第58页 |
| ·投料与反应 | 第58页 |
| ·后处理 | 第58页 |
| ·7-氯-5-(2-氟苯基)-1,3-二氢-2H-1,4苯并二氮杂卓-2-酮的工艺放大 | 第58-59页 |
| ·生产准备 | 第58-59页 |
| ·投料与反应 | 第59页 |
| ·后处理 | 第59页 |
| ·7-氯-5-(2-氟苯基)-2-甲胺基-3H-1,4苯并二氮杂卓的工艺放大 | 第59-60页 |
| ·生产准备 | 第59-60页 |
| ·投料与反应 | 第60页 |
| ·后处理 | 第60页 |
| ·7-氯-5-(2-氟苯基)-2-(N-亚硝基甲胺基)-3H-1,4苯并二氮杂卓的工艺放大 | 第60-61页 |
| ·生产准备 | 第60-61页 |
| ·投料与反应 | 第61页 |
| ·后处理 | 第61页 |
| ·7-氯-1,3-二氢-5-(2-氟苯基)-2-硝基甲叉-2H-1,4苯并二氮杂卓的工艺放大 | 第61-62页 |
| ·生产准备 | 第61-62页 |
| ·投料与反应 | 第62页 |
| ·后处理 | 第62页 |
| ·7-氯-5-(2-氟苯基)-2-氨甲基-2、3-二氢-1H-1,4苯并二氮杂卓的双马来酸盐的工艺放大 | 第62-63页 |
| ·生产准备 | 第62-63页 |
| ·投料与反应 | 第63页 |
| ·后处理 | 第63页 |
| ·8-氯-3a,4-二氢-6-(2-氟苯基)-1-甲基—3H-咪唑[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓的工艺放大 | 第63-64页 |
| ·生产准备 | 第63-64页 |
| ·投料与反应 | 第64页 |
| ·后处理 | 第64页 |
| ·咪达唑仑的工艺放大 | 第64-66页 |
| ·生产准备 | 第64-65页 |
| ·投料与反应 | 第65页 |
| ·后处理 | 第65-66页 |
| ·本章小结 | 第66-67页 |
| 第4章 结论 | 第67-68页 |
| 参考文献 | 第68-74页 |
| 致谢 | 第74-75页 |
| 附录 | 第75-78页 |
