| 缩写表 | 第1-5页 |
| 摘要 | 第5-6页 |
| Abstract | 第6-7页 |
| 第一章 前言 | 第7-18页 |
| ·概述 | 第7-9页 |
| ·直、结肠癌严重威胁人类健康 | 第7-8页 |
| ·抗癌药雷替曲塞 | 第8-9页 |
| ·雷替曲塞的结构改造与设计 | 第9-11页 |
| ·选题的背景、依据与意义 | 第11-13页 |
| ·噻唑类化合物的活性和用途 | 第11-12页 |
| ·关键化合物—5-硝基噻唑-2-甲酸是用途极广的医药中间体 | 第12-13页 |
| ·关键中间体—5-硝基噻唑-2-甲酸的合成分析 | 第13-14页 |
| ·关键中间体—5-硝基噻唑-2-甲酸的逆合成分析 | 第14-17页 |
| ·目标产物N-(5-氨基噻唑-2-甲酰基)-L-谷氨酸二乙酯的合成路线 | 第17页 |
| ·小结 | 第17-18页 |
| 第二章 结果与讨论 | 第18-29页 |
| ·重氮化-氰化反应 | 第18-23页 |
| ·重氮化-氰化的反应机理 | 第18-19页 |
| ·温度对反应的影响 | 第19-20页 |
| ·水对反应的影响 | 第20-21页 |
| ·亚硝酸叔丁酯用量对反应的影响 | 第21页 |
| ·反应时间的影响 | 第21-22页 |
| ·亚硝酸叔丁酯和亚硝酸异戊酯 | 第22-23页 |
| ·不同芳香胺的重氮化-氰化反应 | 第23页 |
| ·酰胺的重氮化-水解 | 第23-25页 |
| ·浓硫酸用量对反应的影响 | 第24页 |
| ·亚硝酸钠溶液浓度对反应的影响 | 第24页 |
| ·温度对重氮化-水解反应的影响 | 第24-25页 |
| ·亚硝酸钠溶液加料速度对反应的影响 | 第25页 |
| ·制备酰氯 | 第25-26页 |
| ·酰胺化 | 第26页 |
| ·氢化-还原 | 第26-28页 |
| ·小结 | 第28-29页 |
| 第三章 实验部分 | 第29-34页 |
| ·材料与试剂 | 第29页 |
| ·实验仪器 | 第29-30页 |
| ·合成 | 第30-34页 |
| ·酰胺化合物9的合成 | 第30页 |
| ·羧酸化合物1的合成 | 第30-31页 |
| ·化合物17(L-谷氨酸二乙酯盐酸盐)的合成 | 第31页 |
| ·化合物18(N-(5-硝基噻唑-2-甲酰基)-L-谷氨酸二乙酯)的合成 | 第31-32页 |
| ·化合物19(N-(5-氨基噻唑-2-甲酰基)-L-谷氨酸二乙酯)的合成 | 第32-33页 |
| ·小结 | 第33-34页 |
| 第四章 结论 | 第34-35页 |
| 第五章 附图 | 第35-54页 |
| 参考文献 | 第54-58页 |
| 致谢 | 第58-59页 |
