| 中文摘要 | 第1-7页 |
| ABSTRACT | 第7-11页 |
| 第一部分：地托咪定的合成工艺研究 | 第11-37页 |
| 一、前言 | 第11-15页 |
| 二、合成路线的选择与讨论 | 第15-20页 |
| (一) 目标产物的合成路线： | 第15-16页 |
| (二) 中间体4-醛基咪唑的合成路线 | 第16-19页 |
| (三) 2,3-二甲基溴苯的合成路线： | 第19-20页 |
| 三、实验部分： | 第20-26页 |
| (一) 路线一： | 第20-23页 |
| 1、4-醛基咪唑的合成 | 第20-22页 |
| 2．2,3-二甲基溴苯的合成 | 第22-23页 |
| 3．目标产物地托咪定的合成： | 第23页 |
| (二) 路线二： | 第23-26页 |
| 1．2,4,5-三碘代咪唑的合成 | 第23-24页 |
| 2．4-碘代咪唑的合成 | 第24页 |
| 3．N,N-二甲基磺酰氯的合成 | 第24页 |
| 4、1-(N,N-二甲基磺酰基)-4-碘代咪唑的合成 | 第24页 |
| 5、1-[N,N-二甲基磺酰基]-4-[α-(2,3-二甲基苯基)]羟甲基咪唑的合成 | 第24-25页 |
| 6．目标产物地托咪定的合成 | 第25-26页 |
| 四、结果与讨论： | 第26-34页 |
| (一) 路线一 | 第26-32页 |
| 1、4-醛基咪唑的合成研究 | 第26-30页 |
| 2、2,3-二甲基溴苯的合成： | 第30-32页 |
| 3、地托咪定的合成： | 第32页 |
| (二) 路线二： | 第32-34页 |
| 1、2,4,5-三碘代咪唑的合成 | 第32页 |
| 2、4-碘代咪唑的合成 | 第32页 |
| 3、1-(N,N-二甲基磺酰基)-4-碘代咪唑的合成 | 第32-33页 |
| 4、1-[N,N-二甲基磺酰基]-4-[α-(2,3-二甲基苯基]羟甲基咪唑的合成 | 第33页 |
| 5、4-(2,3-二甲基苄基)咪唑的合成 | 第33-34页 |
| 本章小结 | 第34-35页 |
| 参考文献： | 第35-37页 |
| 第二部分：B-内酰胺霉抑制剂他唑巴坦新合成方法的研究 | 第37-59页 |
| 一、前言 | 第37-44页 |
| 二、路线的选择 | 第44-49页 |
| 三、实验部分： | 第49-52页 |
| 1．3-甲基-[2-氧代-4-(2-苯并噻唑二硫基)-1-氮杂环丁烷基]-3-丁烯酸二苯甲酯的制备 | 第49页 |
| 2．1,2,3-三唑银化合物[Ag(1,2,3-L)]_n的合成： | 第49-50页 |
| 3．2α-甲基-2β-(1,2,3-三唑-1-基)甲基青霉烷-3α-羧酸二苯甲酯(7)的制备 | 第50页 |
| 4．2α-甲基-2β-(1,2,3-三唑-1-基)甲基青霉烷-3α-羧酸二苯甲醇-1,1-二氧化物(8)的制备 | 第50页 |
| 5．目标产物他唑巴坦的合成： | 第50-52页 |
| 四、结果与讨论 | 第52-56页 |
| (1) 3-甲基-[2-氧代-4-(2-苯并噻唑二硫基)-1-氮杂环丁烷基]-3-丁烯酸二苯甲酯的合成： | 第52-53页 |
| (2) 1,2,3-三唑银化合物[Ag(1,2,3-L)]_n的合成： | 第53页 |
| (3) 2α-甲基-2β-(1,2,3-三唑-1-基)甲基青霉烷-3α-羧酸二苯甲酯的合成： | 第53-54页 |
| (4) 2α-甲基-2β-(1,2,3-三唑-1-基)甲基青霉烷-3α-羧酸二苯甲酯-1,1-二氧化物(8)的制备 | 第54页 |
| (5) 目标产物他唑巴坦的合成 | 第54-56页 |
| 本章小结 | 第56-57页 |
| 参考文献 | 第57-59页 |
| 发表论文及参加科研情况 | 第59-60页 |
| 致谢 | 第60页 |
