| 摘要 | 第1-6页 |
| ABSTRACT | 第6-9页 |
| 前言 | 第9-13页 |
| 第一部分 米托蒽醌-胰岛素偶联物制备与鉴别 | 第13-33页 |
| 一、概述 | 第13-15页 |
| 二、实验方法 | 第15-31页 |
| 1、仪器与试剂 | 第15页 |
| 2、米托蒽醌含量测定的HPLC方法建立 | 第15-17页 |
| 3、直接偶联米托蒽醌与胰岛素 | 第17-18页 |
| 4、以丁二酸为间隔基偶联米托蒽醌与胰岛素 | 第18-19页 |
| 5、米托蒽醌-胰岛素偶联物鉴定 | 第19-31页 |
| 三、结果与讨论 | 第31-33页 |
| 第二部分 米托蒽醌-胰岛素冻干粉针制备与质量评价 | 第33-38页 |
| 一、概述 | 第33页 |
| 二、实验方法 | 第33-37页 |
| 1、仪器与试剂 | 第33页 |
| 2、冻干粉针制备 | 第33-35页 |
| 3、制剂综合性能评价 | 第35-37页 |
| 三、结果与讨论 | 第37-38页 |
| 第三部分 米托蒽醌-胰岛素偶联物体外稳定性研究 | 第38-43页 |
| 一、概述 | 第38页 |
| 二、实验方法 | 第38-41页 |
| 1、仪器、试剂与实验动物 | 第38页 |
| 2、偶联物稳定性研究的表征方法 | 第38-39页 |
| 3、偶联物在不同pH值缓冲溶液中稳定性研究 | 第39-40页 |
| 4、偶联物在小鼠血浆中稳定性研究 | 第40-41页 |
| 三、结果与讨论 | 第41-43页 |
| 第四部分 米托蒽醌-胰岛素偶联物在荷瘤小鼠体内组织分布、药代动力学及靶向性研究 | 第43-64页 |
| 一、概述 | 第43页 |
| 二、实验方法 | 第43-60页 |
| 1、仪器、试剂与动物 | 第43-44页 |
| 2、生物样品中药物含量测定的HPLC方法建立 | 第44-49页 |
| 3、荷瘤小鼠体内药物分布及靶向性研究实验 | 第49页 |
| 4、荷瘤小鼠体内药物分布及靶向性评价 | 第49-60页 |
| 三、结果与讨论 | 第60-64页 |
| 1、偶联物Mit-Ins在荷瘤小鼠体内血药浓度的改变 | 第60页 |
| 2、偶联物Mit-Ins在荷瘤小鼠体内的肺瘤靶向性 | 第60-61页 |
| 3、偶联物Mit-Ins在荷瘤小鼠体内各脏器的分布 | 第61-64页 |
| 第五部分 米托蒽醌-胰岛素偶联物体外药效学评价 | 第64-70页 |
| 一、概述 | 第64页 |
| 二、实验方法 | 第64-68页 |
| 1、仪器、试剂与人源性细胞系 | 第64-65页 |
| 2、MTT法研究药物体外抑瘤效果 | 第65-66页 |
| 3、MTT法研究药物体外对正常细胞毒性 | 第66-68页 |
| 三、结果与讨论 | 第68-70页 |
| 结论 | 第70-71页 |
| 参考文献 | 第71-76页 |
| 致谢 | 第76-77页 |
| 综述 | 第77-84页 |
| 简历 | 第84-85页 |
