| 中文摘要 | 第1-7页 |
| 英文摘要 | 第7-10页 |
| 第一章 α_1-肾上腺素受体拮抗剂的研究进展 | 第10-34页 |
| 1 引言 | 第10页 |
| 2 α_1-肾上腺素受体及其亚型 | 第10页 |
| 3 α_1-肾上腺素受体拮抗剂的临床应用 | 第10-11页 |
| ·α_1-肾上腺素受体拮抗剂用于治疗良性前列腺增生 | 第10页 |
| ·α_1-肾上腺素受体拮抗剂用于治疗高血压 | 第10-11页 |
| 4 α_1-肾上腺素受体拮抗剂的结构类型 | 第11-33页 |
| ·芳(氧)基哌嗪类 | 第11-13页 |
| ·2,4-二氨基喹唑啉类 | 第13-24页 |
| ·1,4-苯并二噁烷及其类似物 | 第24-31页 |
| ·二氢吡啶类 | 第31-33页 |
| 5 小结与展望 | 第33-34页 |
| 第二章 芳基哌嗪类化合物的生物活性筛选及构效关系分析 | 第34-53页 |
| 1 引言 | 第34页 |
| 2 实验部分 | 第34-35页 |
| ·仪器与试剂 | 第34页 |
| ·动物选择及试药配制 | 第34页 |
| ·离体动脉环舒张实验 | 第34-35页 |
| 3 实验结果与讨论 | 第35-49页 |
| ·苯乙酮系列化合物测试结果与讨论 | 第35-38页 |
| ·咔唑系列化合物测试结果与讨论 | 第38-41页 |
| ·对乙酸甲酯苯系列化合物测试结果与讨论 | 第41-45页 |
| ·间甲基苯系列化合物测试结果与讨论 | 第45-46页 |
| ·对甲氧基苯系列化合物测试结果与讨论 | 第46-48页 |
| ·邻甲氧基苯系列化合物测试结果与讨论 | 第48-49页 |
| 4 芳基哌嗪类α1受体拮抗剂构效关系总结 | 第49-53页 |
| 第三章 芳基哌嗪类α1-肾上腺素受体拮抗剂的设计与合成 | 第53-73页 |
| 1 引言 | 第53-54页 |
| 2 芳基哌嗪类α1-肾上腺素受体拮抗剂的设计 | 第54-55页 |
| 3 目标化合物合成路线设计及讨论 | 第55-59页 |
| ·目标化合物合成路线剖析 | 第55-56页 |
| ·取代苯基哌嗪盐酸盐的合成设计 | 第56-57页 |
| ·1-（2-甲氧基或乙氧基苯基）-4-（环氧-2-甲基）哌嗪的合成设计 | 第57页 |
| ·目标化合物合成方法选择 | 第57-59页 |
| 4 实验部分 | 第59-73页 |
| ·主要仪器和试剂 | 第59页 |
| ·中间体的合成 | 第59-63页 |
| ·目标化合物的合成 | 第63-67页 |
| ·目标化合物结构鉴定 | 第67-73页 |
| 第四章 目标化合物的生物活性测试 | 第73-77页 |
| 1 引言 | 第73页 |
| 2 实验部分 | 第73-75页 |
| 3 实验结果和讨论 | 第75-76页 |
| ·目标化合物物生物活性测试结果 | 第75-76页 |
| ·讨论 | 第76页 |
| 4 小结 | 第76-77页 |
| 参考文献 | 第77-81页 |
| 发表的文章 | 第81-82页 |
| 致谢 | 第82-83页 |
