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对联三苯类拓扑异构酶抑制剂的合成及抗肿瘤活性研究

中文摘要第8-11页
ABSTRACT第11-15页
符号说明第16-17页
第一章 前言第17-44页
    第一节 天然产物是新药开发的重要来源第17-21页
        1.1 药物研发第17-19页
        1.2 天然产物化学与新药研究的发展趋势第19-21页
    第二节 开发抗肿瘤药物是新药开发的重要目标第21-24页
        2.1 天然产物抗肿瘤活性成分第21-22页
        2.2 本课题组研究的药用植物内生菌和海洋微生物的抗肿瘤活性成分.第22-24页
    第三节 拓扑异构酶及其抑制剂的研究进展第24-30页
        1. 拓扑异构酶的结构与特性第25-27页
        2. 拓扑异构酶抑制剂第27-29页
        3. 联三苯类拓扑异构酶抑制剂第29-30页
    第四节 选择性抑制TOP Ⅱα的抗肿瘤药物第30-33页
    第五节 本论文主要研究内容和意义:联三苯类化合物的合成及抗肿瘤活性研究第33-34页
    总结第34页
    参考文献第34-44页
第二章 联三苯类化合物H1-H8的设计、合成及抗肿瘤活性研究第44-63页
    第一节 引言第44-45页
    第二节 目标化合物的化学合成、结构确证与抗肿瘤活性研究第45-60页
        2.1 实验结果第45-48页
            2.1.1 合成方法第45-46页
            2.1.2 合成路线第46-48页
        2.2 抗肿瘤活性第48-49页
            2.2.1 细胞毒活性第48页
            2.2.2 体内抗肿瘤活性第48-49页
        2.3 结论与讨论第49-51页
        2.4 实验部分第51-60页
    第三节 合成联三苯类化合物的抗肿瘤作用机制研究第60-61页
    参考文献第61-63页
第三章 H2结构优化与其衍生物抗肿瘤活性研究第63-101页
    第一节 前言第63-64页
    第二节 目标化合物的化学合成、结构确证及抗肿瘤活性研究第64-100页
        2.1 实验结果第64-68页
            2.1.1 合成路线第64-67页
            2.1.2 抗肿瘤活性第67-68页
        2.2 结论与讨论第68-69页
        2.3 实验部分第69-100页
            2.3.1 合成方法第69-71页
            2.3.2 双戊R二碼隨10、16、17和20的结构确证第71-72页
            2.3.3 化合物Y1-Y16的结构确证第72-78页
            2.3.4 含澳原料(化合物 9、12、13、14、15、16、19、21-24)的合成第78-79页
            2.3.5 H2衍生物其他含後基或確基(Q系列)化合物的合成第79-90页
            2.3.6 H2衍生物水解产物(S系列)的合成第90-94页
            2.3.7 H2衍生物胜甲基产物(T系列)的合成第94-97页
            2.3.8 H2衍生物还原产物(W系列)的合成第97-100页
    参考文献第100-101页
第四章 H8结构优化与其衍生物抗肿瘤活性研究第101-118页
    第一节 前言第101-102页
    第二节 目标化合物的的化学合成、结构确证及抗肿瘤活性研究第102-117页
        2.1 实验结果第102-105页
            2.1.1 合成路线第103-105页
            2.1.2 抗肿瘤活性第105页
        2.2 结论与讨论第105-106页
        2.3 实验部分第106-117页
            2.3.1 合成方法第106-108页
            2.3.2 化合物结构确证第108-117页
    参考文献第117-118页
第五章 含杂环H8衍生物合成及抗肿瘤活性研究第118-131页
    第一节 前言第118-119页
    第二节 目标化合物的的化学合成、结构确证与抗肿瘤活性第119-131页
        2.1 实验结果第119-121页
            2.1.1 合成路线第120页
            2.1.2 抗肿瘤活性第120-121页
        2.2 结论与讨论第121页
        2.3 实验部分第121-131页
            2.3.1 合成方法第122-123页
            2.3.2 化合物结构确证第123-131页
致谢第131-132页
攻读博士学位期间发表学术论文目录第132-133页
附录Ⅰ 目标化合物~1H NMR和~(13)C NMR图谱第133-230页
附录Ⅱ SCI文章第230-242页
附件第242页

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